Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Мирабегрон
Mirabegron.svg
Клинические данные
Торговые наименованияМирбетрик, Бетанис, Бетмига, другие
Другие именаYM-178
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa612038
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B3
Пути
администрирования		Внутрь ( таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • ЕС : только для рецептов
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность29–35% [1]
Связывание с белками71% [1]
МетаболизмВ печени посредством (прямого) глюкуронирования, гидролиза амидов и минимального окислительного метаболизма in vivo с помощью CYP2D6 и CYP3A4 . Некоторое участие бутилхолинэстеразы [1]
Ликвидация Период полураспада50 часов [1]
ЭкскрецияМоча (55%), фекалии (34%) [1]
Идентификаторы
  • 2- (2-амино-1,3-тиазол-4-ил) - N - [4- (2 - {[(2 R ) -2-гидрокси-2-фенилэтил] амино} этил) фенил] ацетамид
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
  • 8041219
UNII
  • MVR3JL3B2V
КЕГГ
  • D09535
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 65349
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL2095212
ECHA InfoCard100.226.392
Химические и физические данные
ФормулаC 21 H 24 N 4 O 2 S
Молярная масса396,51  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • O = C (Nc1ccc (cc1) CCNC [C @ H] (O) c2ccccc2) Cc3nc (sc3) N
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C21H24N4O2S / c22-21-25-18 (14-28-21) 12-20 (27) 24-17-8-6-15 (7-9-17) 10-11-23-13- 19 (26) 16-4-2-1-3-5-16 / ч1-9,14,19,23,26H, 10-13H2, (H2,22,25) (H, 24,27) / t19 - / м0 / с1
  • Ключ: PBAPPPCECJKMCM-IBGZPJMESA-N

Мирабегрон , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Myrbetriq , представляет собой лекарство, используемое для лечения гиперактивного мочевого пузыря . [2] Его преимущества аналогичны антимускариновым препаратам, таким как солифенацин или толтеродин . [3] В Великобритании они менее предпочтительны, чем антимускариновые препараты, такие как оксибутинин . [4] Принимается внутрь. [2]

Общие побочные эффекты включают высокое кровяное давление , головные боли и инфекции мочевыводящих путей . [2] Другие значительные побочные эффекты включают задержку мочи , нерегулярную частоту сердечных сокращений и ангионевротический отек . [2] [4] Он работает, активируя β 3 -адренергический рецептор в мочевом пузыре , что приводит к его расслаблению. [2] [4]

Мирабегрон - первый клинически доступный агонист бета-3, одобренный для применения у взрослых с гиперактивным мочевым пузырем . Мирабегрон был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах и ​​Европейском Союзе в 2012 году. [5] [6] [7] В 2017 году это был 191-й наиболее часто назначаемый препарат в Соединенных Штатах, с более чем тремя миллионами рецептов. [8] [9]

Медицинское использование [ править ]

Мирбетрик 50 мг с обеих сторон

Его используют при лечении гиперактивного мочевого пузыря . [1] [10] [11] Он одинаково хорошо работает с антимускариновыми препаратами, такими как солифенацин или толтеродин . [3] [7] В Соединенном Королевстве эти агенты менее предпочтительны. [4]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты по частоте возникновения: [1] [10] [11]

Очень частые (частота> 10%) побочные эффекты включают:

  • Повышенное артериальное давление

Общие (частота встречаемости 1–10%) побочные эффекты включают:

  • Сухость во рту
  • Назофарингит
  • Инфекция мочевыводящих путей (ИМП)
  • Головная боль
  • Грипп
  • Запор
  • Головокружение
  • Боли в суставах
  • Цистит
  • Боль в спине
  • Инфекция верхних дыхательных путей (ИВДП)
  • Синусит
  • Понос
  • Высокая частота сердечных сокращений
  • Усталость
  • Боль в животе
  • Новообразования (рак)

Редкие (<1% случаев) побочные эффекты включают:

  • Сердцебиение
  • Затуманенное зрение
  • Глаукома
  • Несварение
  • Гастрит
  • Вздутие живота
  • Ринит
  • Повышение ферментов печени ( GGTP , AST , ALT и LDH )
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей (например, почечнокаменная болезнь , боль в мочевом пузыре)
  • Нарушения со стороны репродуктивной системы (например, вульвовагинальный зуд, вагинальная инфекция)
  • Заболевания кожи и подкожной клетчатки (например, крапивница, лейкоцитокластический васкулит, сыпь, зуд, пурпура, отек губ)
  • Синдром Стивенса-Джонсона, связанный с повышением сывороточных АЛТ, АСТ и билирубина
  • Задержка мочи

Произношение [ править ]

Фирменное наименование Myrbetriq произносится / м ɪər б ɛ т г ɪ к / meer- БЭТ -rik .

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g "мирабегрон (Rx) - Myrbetriq" . Ссылка на Medscape . WebMD . Проверено 17 ноября 2013 года .
  2. ^ a b c d e "Монография Мирабегрона для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 18 марта 2019 .
  3. ^ a b "[93] Обоснованы ли требования о новых лекарствах от гиперактивного мочевого пузыря?" . Терапевтическая инициатива . 22 апреля 2015 . Проверено 17 марта 2019 .
  4. ^ a b c d Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 763. ISBN 9780857113382.
  5. ^ «Пакет одобрения лекарств: Myrbetriq (mirabegron) Extended Release Tablets NDA # 202611» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 10 августа 2012 . Проверено 28 апреля 2020 .
  6. ^ Sacco E, Bientinesi R, Tienforti D, Racioppi M, Gulino G, D'Agostino D и др. (Апрель 2014 г.). «История открытия и клиническая разработка мирабегрона для лечения гиперактивного мочевого пузыря и недержания мочи». Мнение эксперта об открытии лекарств . 9 (4): 433–48. DOI : 10.1517 / 17460441.2014.892923 . PMID 24559030 . S2CID 26424400 .  
  7. ^ а б "Бетмига EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам . Проверено 28 апреля 2020 .Текст был скопирован из этого источника © Европейское агентство по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
  8. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  9. ^ «Мирабегрон - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  10. ^ a b «Таблетка Myrbetriq (мирабегрон), покрытая пленкой, с пролонгированным высвобождением [Astellas Pharma US, Inc.]» . DailyMed . Astellas Pharma US, Inc. сентября 2012 . Проверено 17 ноября 2013 года .
  11. ^ a b «Таблетки пролонгированного действия Betmiga 25 мг и 50 мг» . Электронный сборник лекарств . Astellas Pharma Ltd. 22 февраля 2013 г. Архивировано из оригинала 2 апреля 2015 года . Проверено 17 ноября 2013 года .

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Sacco E, Bientinesi R (декабрь 2012 г.). «Мирабегрон: обзор последних данных и его перспективы в лечении гиперактивного мочевого пузыря» . Терапевтические достижения в урологии . 4 (6): 315–24. DOI : 10.1177 / 1756287212457114 . PMC  3491758 . PMID  23205058 .
  • Тяги П., Тяги В., канцлер М. (март 2011 г.). «Мирабегрон: обзор безопасности». Экспертное мнение Drug Saf . 10 (2): 287–94. DOI : 10.1517 / 14740338.2011.542146 . PMID  21142693 . S2CID  207487296 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Мирабегрон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.