 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Пути администрирования | IV |
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 26 H 26 N 2 O 3 |
| Молярная масса | 414,505 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Налтриндол является сильнодействующим, высокоселективным антагонистом дельта-опиоидных рецепторов, используемым в биомедицинских исследованиях. В мае 2012 года в журнале Nature была опубликована статья со структурой налтриндола в комплексе с рецептором, связанным с дельта-опиоидным G-белком мыши, решенная с помощью рентгеновской кристаллографии. [1]
Дизайн лекарств [ править ]
Поскольку пептидные соединения не способны преодолевать гематоэнцефалический барьер , исследователи разработали налтриндол как непептидный антагонистический аналог предпочтительного для дельта эндогенного опиатного энкефалина . Энкефалин содержит ароматическую фенильную группу на своем остатке Phe 4 , который, как предполагалось, является «адресной» последовательностью, ответственной за сродство опиатного дельта-опиоидного рецептора. [2] Таким образом, присоединение фенильной содержащих индол молекулы к С-образного кольца из налтрексона «ы морфинанbase успешно произвел лекарство с высоким рецепторным сродством налтрексона, но которое связывается почти исключительно с дельта-опиоидным рецептором. [3]
Ссылки [ править ]
- ^ Granier S, Манглик A, Kruse AC, Kobilka TS, Thian FS, Вайс WI, Kobilka BK (май 2012). «Структура δ-опиоидного рецептора, связанного с налтриндолом» . Природа . 485 (7398): 400–4. Bibcode : 2012Natur.485..400G . DOI : 10.1038 / nature11111 . PMC 3523198 . PMID 22596164 .
- ^ Lipkowski AW, Tam SW, Portoghese PS (июль 1986). «Пептиды как модуляторы селективности рецепторов опиатных фармакофоров». Журнал медицинской химии . 29 (7): 1222–5. DOI : 10.1021 / jm00157a018 . PMID 2879914 .
- ^ Portoghese PS, Султан M, Takemori AE (январь 1988). «Налтриндол, высокоселективный и мощный непептидный дельта-антагонист опиоидных рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 146 (1): 185–6. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (88) 90502-X . PMID 2832195 .
