ингибитор обратного захвата адренорецепторов D018759 В Викиданных
Ингибитор обратного захвата норэпинефрина ( СИРО , NERI ) или норадреналин ингибитор обратного захвата или адренергический ингибитор обратного захвата ( ОРЗ ), представляет собой тип лекарственного средства , которое действует как ингибитор обратного захвата для нейромедиаторов норадреналина (норадреналин) и эпинефрин (адреналин), блокируя действие из транспортер норадреналина (NET). Это, в свою очередь, приводит к увеличению внеклеточной концентрации норадреналина и адреналина и, следовательно, может увеличить адренергический эффект. нейротрансмиссия .
NRI обычно используются при лечении таких состояний, как СДВГ и нарколепсия, из-за их психостимулирующего действия, а при ожирении из-за их подавляющего аппетита эффектов. Они также часто используются в качестве антидепрессантов для лечения большого депрессивного расстройства , тревоги и панического расстройства . Кроме того, многие вещества, вызывающие привыкание, такие как кокаин и метилфенидат, обладают активностью NRI, хотя важно отметить, что NRI без комбинированного ингибитора обратного захвата дофамина (DRI) свойства не приносят значительного вознаграждения и, следовательно, считаются имеющими незначительный потенциал для привыкания. [1] [2] Однако считается, что норадреналин действует синергетически с дофамином, когда действие на два нейротрансмиттера сочетается (например, в случае NDRI ) для получения положительных эффектов психостимулирующих веществ, вызывающих привыкание. [3]
Мета-анализ, опубликованный в BMJ в 2011 году, пришел к выводу, что селективный NRI- ребоксетин неотличим от плацебо при лечении депрессии. [4] Во втором обзоре Европейского агентства по лекарственным средствам сделан вывод, что ребоксетин значительно более эффективен, чем плацебо, и что его соотношение риск / польза положительное. В последнем обзоре также была изучена эффективность ребоксетина в зависимости от исходной депрессии и сделан вывод о том, что он эффективен при тяжелой депрессии и паническом расстройстве, но не показал эффектов, значительно превосходящих плацебо при легкой депрессии. [5]
Близким типом лекарственного средства является агент, высвобождающий норадреналин (NRA).
Список отобранных NRI [ править ] Ингибиторы переносчиков нейротрансмиттеров
Существует множество NRI, в том числе следующие:
Чистые ингибиторы обратного захвата норадреналинаАмедалин (УК-3540-1)Атомоксетин (Страттера) Даледалин (UK-3557-15) Эдивоксетин (LY-2216684) Эсребоксетин Лорталамин (LM-1404) Низоксетин (LY-94,939) Ребоксетин (Эдронакс, Вестра) Талопрам (тасулопрам) (Лу 3-010) Талсупрам (Лу 5-005) Тандамин (AY-23 946) Вилоксазин (Вивалан) NRI с активностью на других сайтахБупропион (Веллбутрин, Зибан) Циклазиндол (Wy-23,409) CP-39,332 Дулоксетин Манифаксин (GW-320,659) Мапротилин (Деприлепт, Людиомил, Псимион) Радафаксин (GW-353,162) Тапентадол (Нуцинта) Тенилоксазин (Люцелан, Метатон) Некоторые трициклические антидепрессанты в первую очередь являются ингибиторами обратного захвата норэпинефрина без клинически значимых эффектов обратного захвата серотонина, за исключением редких случаев, когда используются большие дозы. Примерами этого являются протриптилин (вивактил), нортриптилин (памелор) и дезипрамин (норпрамин). Примечание. Здесь перечислены только NRI, селективные для NET больше, чем у двух других транспортеров моноаминов (MAT). Список NRI, которые действуют на несколько MAT, см. На других страницах, посвященных ингибиторам обратного захвата моноаминов, таких как NDRI , SNRI и SNDRI .
См. Также [ править ] Ингибитор обратного захвата моноаминов Бета-блокатор , аналогичные препараты, используемые для блокирования бета-рецепторов адреналина и норадреналина. Список адренергических препаратов Ссылки [ править ] ↑ Wee S, Woolverton WL (сентябрь 2004 г.). «Оценка усиливающих эффектов атомоксетина у обезьян: сравнение с метилфенидатом и дезипрамином». Наркотическая и алкогольная зависимость . 75 (3): 271–6. DOI : 10.1016 / j.drugalcdep.2004.03.010 . PMID 15283948 . ^ Gasior M, Бергман J, Kallman MJ, Paronis CA (апрель 2005). «Оценка усиливающих эффектов ингибиторов обратного захвата моноаминов при одновременном введении пищи и внутривенного введения лекарств у макак-резусов» . Нейропсихофармакология . 30 (4): 758–64. DOI : 10.1038 / sj.npp.1300593 . PMID 15526000 . ^ Rothman RB, Baumann MH, Dersch CM и др. (Январь 2001 г.). «Стимуляторы центральной нервной системы амфетаминового ряда выделяют норэпинефрин сильнее, чем дофамин и серотонин». Синапс . 39 (1): 32–41. DOI : 10.1002 / 1098-2396 (20010101) 39: 1 <32 :: АИД-SYN5> 3.0.CO; 2-3 . PMID 11071707 . ^ Эйдинг Д., Лельгеманн М., Гроувен У и др. (2010). «Ребоксетин для лечения острой депрессии: систематический обзор и метаанализ опубликованных и неопубликованных контролируемых исследований плацебо и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина» . BMJ . 341 : c4737. DOI : 10.1136 / bmj.c4737 . PMC 2954275 . PMID 20940209 . ^ «Отчет об общественной оценке MHRA» (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) 27 апреля 2014 года . Проверено 26 апреля 2014 . Адапромин Амантадин Бромантан Мемантин Римантадин 8-хлоротеофиллин 8-Cyclopentyltheophylline 8-фенилтеофиллин Аминофиллин Кофеин CGS-15943 Диметазан Истрадефиллин Параксантин SCH-58261 Теобромин Теофиллин Циклопентамин Ципенамин Ципроденат Гептаминол Изометептен Левопропилгекседрин Метилгексанамин Octodrine Пропилгекседрин Туаминогептан CX-516 CX-546 CX-614 CX-691 CX-717 IDRA-21 LY-404 187 LY-503,430 Нооглютил Организация 26576 PEPA С-18986 Сунифирам Унифирам Беноциклидин Диетциклидин Эскетамин Этициклидин Гациклидин Кетамин Фенцикламин Фенциклидин Ролициклидин Теноциклидин Тилетамин 6-Бр-АПБ SKF-77434 SKF-81297 SKF-82958 3-фторметкатинон 3,4-DMMC 4-BMC 4-CMC 4-метилбуфедрон 4-метилкатинон 4-МЕАП 4-метилпентедрон Амфепрамон Бензедроне Buphedrone Бупропион Бутилон Катинон Диметилкатинон Эткатинон Этилон Флефедрон Гекседрон Изоэткатинон Мефедрон Меткатинон Метедрон Метилендиоксикатинон Метилон Mexedrone N-Ethylbuphedrone N-Ethylhexedrone Pentedrone Пентилон Фталимидопропиофенон A-84,543 A-366 833 АБТ-202 ABT-418 AR-R17779 Altinicline Анабазин Ареколин Bradanicline Котинин Цитизин Дианиклина Эпибатидин Эпибоксидин ГТС-21 Испрониклайн Никотин PHA-543 613 PNU-120,596 ПНУ-282 987 Pozanicline Rivanicline Сазетидин А SIB-1553A ССР-180711 ТК-1698 ТК-1827 ТК-2216 Тебаниклин UB-165 Варениклин ПУТЬ-317,538 Анатоксин-а Бикукуллин DMCM Фторотил Габазин Халдол Пентетразол Пикротоксин Стрихнин Туйон Адрафинил Армодафинил CRL-40 940 CRL-40,941 Флуоренол Модафинил 4-Метиламинорекс Аминорекс Кломинорекс Циклазодон Фенозолон Флуминорекс Пемолин Тозалинон 3-фторфенметразин Фенбутразат Фенметрамид G-130 Манифаксин Morazone Морфорекс Оксафлозан ПД-128,907 Фендиметразин Фенметразин 2-фенил-3,6-диметилморфолин Псевдофенметразин Радафаксин 2C-B-BZP 3C-PEP БЗП CM156 DBL-583 GBR-12783 GBR-12935 GBR-13069 GBR-13098 GBR-13119 MeOPP МБЗП oMPP Ваноксерин 1-бензил-4- (2- (дифенилметокси) этил) пиперидин 2-бензилпиперидин 2-метил-3-фенилпиперидин 3,4-дихлорметилфенидат 4-бензилпиперидин 4-фторметилфенидат 4-метилметилфенидат Дезоксипипрадрол Дифеметорекс Дифенилпиралин Этилнафтидат Этилфенидат Метилнафтидат Изопропилфенидат JZ-IV-10 Метилфенидат ( дексметилфенидат ) Нокаин Фацетоперан Пипрадрол Пропилфенидат SCH-5472 2-дифенилметилпирролидин 4-Cl-PVP 5-DBFPV α-PPP α-PBP α-PCYP α-PHiP α-PHP α-PHPP α-ПВП α-PVT Дифенилпролинол DMPVP FPOP FPVP МРЭС МДПБП MPBP MPHP MPPP MOPVP МОППП Индапирофенидон МДПВ Нафирон PEP Пицилорекс Пролинтан Пировалероне Оксирацетам Фенилпирацетам Фенилпирацетам гидразид 4-фторотропакокаин 4'-фторокаин Альтропан (IACFT) Бразофенсин CFT (ВЫИГРЫША 35 428) β-CIT (РТИ-55) Кокаэтилен Кокаин Дихлорпан (РТИ-111) Дифторпин FE-β-CPPIT FP-β-CPPIT Иофлупан ( 123 I) Норкокаин ЯМА PTT РТИ-31 РТИ-32 РТИ-51 РТИ-112 РТИ-113 РТИ-120 РТИ-121 (IPCIT) РТИ-126 РТИ-150 РТИ-177 РТИ-229 РТИ-336 РТИ-354 РТИ-371 РТИ-386 Салицилметилэкгонин Тезофенсин Тропарил (β-CPT, ВЫИГРЫША 35065-2) Тропоксан WF-23 WF-33 4-HO-αMT 4-метил-αET 4-метил-αMT 5-хлор-αMT 5-фтор-αMT 5-MeO-αET 5-MeO-αMT 5-MeO-DIPT 6-фтор-αMT 7-метил-αET αET αMT 2-МДП 3,3-дифенилциклобутанамин Амфонелевая кислота Аминептин Амифеназол Атипамезол Атомоксетин Bemegride Бензидамин BTQ 74 398 BTS Центанафадин Циклазиндол Клофенсиклан Кропропамид Кротетамид D-161 Дезипрамин Диклофенсин Диметокаин Эфароксан Этамиван Фенисорекс Фенпентадиол Гамфексин Гилутенсин GSK1360707F GYKI-52895 Гексациклонат Идазоксан Инданорекс Индатралин JNJ-7925476 Лазабемид Лептаклин Ломевактон LR-5182 Мазиндол Меклофеноксат Медифоксамин Мефексамид Метамнетамин Метастиридон Метиопропамин Нафтиламинопропан Нефопам Никетамид Номифензин О-2172 Оксапротилин ПНУ-99,194 PRC200-SS Расагилин Раувольсцин Рубидий хлорид Сетазиндол Таметралин Тандамин Тиопропамин Тиотинон Trazium UH-232 Йохимбин Код УВД : N06B
Амфетамин ( смесь солей амфетамина , Левоамфетамин , Декстроамфетамин , Лисдексамфетамин ) Метамфетамин Метилфенидат Дексметилфенидат Сердексметилфенидат ( + дексметилфенидат ) Армодафинил Атомоксетин Модафинил Вилоксазин Амитриптилин Бупропион Буспирон Дезипрамин Дулоксетин Имипрамин Милнаципран Моклобемид Нортриптилин Ребоксетин Венлафаксин Синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) Лечение синдрома дефицита внимания и гиперактивности Разделительный агент моноаминов Дофамин (DA) Переносчик дофамина (DAT) Ингибитор обратного захвата дофамина (DRI) Норэпинефрин (NE) Транспортер норэпинефрина (NET) Ингибитор обратного захвата норэпинефрина (NRI) Серотонин (5-HT) Транспортер серотонина (SERT) Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) Ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина (ИОЗСН) Ингибитор обратного захвата норэпинефрина -дофамина (NDRI) Ингибитор обратного захвата серотонин-норэпинефрин-дофамина (SNDRI)
Циталопрам Эсциталопрам Флуоксетин # Флувоксамин Индальпин ‡ Пароксетин Сертралин Цимелидин ‡ Десвенлафаксин Дулоксетин Левомилнаципран Милнаципран Тофенацин Венлафаксин Атомоксетин Ребоксетин Вилоксазин Аминептин ‡ Бупропион Номифензин ‡ Миансерин Миртазапин Сетиптилин Этоперидон Нефазодон Тразодон Агомелатин Амисульприд Эскетамин † Этриптамин ‡ Инделоксазин флупентиксол Кетамин † Медифоксамин ‡ Метриптамин ‡ Оксафлозан ‡ Пивагабин ‡ Тандоспирон Тенилоксазин Тианептин
Аминептин ‡ Амитриптилин # Амитриптилиноксид Бутриптилин ‡ Кломипрамин # Демексиптилин ‡ Дезипрамин Дибензепин Диметакрин ‡ Досулепин Доксепин Имипрамин Имипраминоксид ‡ Иприндол ‡ Лофепрамин Мелитрацен Метапрамин ‡ Нитроксазепин Нортриптилин Ноксиптилин Опипрамол Пипофезин Пропизепин ‡ Протриптилин Хинупрамин ‡ Тианептин Тримипрамин Амоксапин Мапротилин Миансерин Миртазапин Сетиптилин
Необратимо: Бенмоксин ‡ Ипроклозид ‡ Ипрониазид ‡ Изокарбоксазид Изониазид # Линезолид # Мебаназин ‡ Ниаламид ‡ Октамоксин ‡ Фенелзин Фенипразин ‡ Феноксипропазин ‡ Пивгидразин ‡ Сафразин ‡ Тедизолид Транилципромин Реверсивный: эпробемидМетралиндол Минаприн ‡ Моклобемид Пирлиндоле Тетриндол Толоксатон
Атипичные нейролептики ( арипипразол , брекспипразол , луразидон , оланзапин , кветиапин , рисперидон ) Буспирон Литий ( лития карбонат , лития цитрат ) Гормоны щитовидной железы ( трийодтиронин (Т 3 ), левотироксин (Т 4 ))
Адеметионин ( SAMe ) Hypericum perforatum (зверобой) Окситриптан ( 5-HTP ) Хлорид рубидия (RbCl) Триптофан
# ВОЗ-EM‡ Снято с рынкаКлинические испытания :† Фаза III§ Никогда не переходить к фазе III
Селективные ингибиторы обратного захвата норэпинефрина: Амедалин.Alseroxylon Циклазиндол Даледалин Эдивоксетин Эсребоксетин Лорталамин Мазиндол Низоксетин Ребоксетин Талопрам Талсупрам Тандамин Тенилоксазин Вилоксазин Ингибиторы обратного захвата норэпинефрина и дофамина: Аминептин.Бупропион Фенкамин Фенкамфамин Гидроксибупропион Лефетамин Левофацетоперан LR-5182 Манифаксин Метилфенидат Номифензин О-2172 Радафаксин Солриамфетол Ингибиторы обратного захвата серотонина – норадреналина: атомоксетин (томоксетин)CP-39,332 Десвенлафаксин Дулоксетин Экланамин Левомилнаципран McN5652 Милнаципран N-метил-PPPA Нафенодон PPPA Тофенацин Венлафаксин Ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина: 3,3-дифенилциклобутанаминАмифитадин Ансофаксин Бицифадин Бразофенсин Центанафадин Кокаин Дазотралин Десметилсертралин Десметилсибутрамин (BTS-54354) Диклофенсин Дидесметилсибутрамин (BTS-54505) DOV-102677 DOV-216303 EXP-561 Фезоламин HDMP-28 Индатралин JNJ-7925476 JZ-IV-10 Лиафенсин Мазиндол Нафирон Нефазодон Нефопам NS-2359 Перафенсин PRC200 Pridefine SEP-228431 SEP-228432 Сибутрамин Тедатиоксетин Тезофенсин Тропаны (например, кокаин ) Трициклические антидепрессанты: АмитриптилинБутриптилин Цианопрамин Кломипрамин Дезипрамин Досулепин (dothiepin) Доксепин Имипрамин Лофепрамин Мелитрацен Нортриптилин Протриптилин Тримипрамин Тетрациклические антидепрессанты: Амоксапин.Мапротилин Миансерин Оксапротилин Сетиптилин Прочие: антигистаминные препараты (например, бромфенирамин , хлорфенамин , фенирамин , трипеленнамин ).Нейролептики (например, локсапин , зипразидон ) Арилциклогексиламины (например, кетамин , фенциклидин ) Допексамин Эфенидин Гинкго билоба Инделоксазин Нефазодон Опиоиды (например, десметрамадол , метадон , петидин (меперидин) , тапентадол , трамадол , леворфанол )
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: 6-нитрохипазин.Алапроклат Центпропазин Церикламин Циталопрам Дапоксетин Десметилциталопрам Дидесметилциталопрам Эсциталопрам Фемоксетин Флуоксетин Флувоксамин Индальпин Ифоксетин Норфлуоксетин Омилоксетин Панурамин Пароксетин ПИМ-35 Пирандамин РТИ-353 Сепроксетин Сертралин Цимелидин Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и модуляторы серотониновых рецепторов: этоперидонЛитоксетин Любазодон LY-393558 Quipazine SB-649915 TGBA01AD Тразодон Вилазодон Вортиоксетин Ингибиторы обратного захвата серотонина – норадреналина: атомоксетин (томоксетин)Бицифадин CP-39332 Десвенлафаксин Дулоксетин Экланамин Левомилнаципран McN5652 Милнаципран N-метил-PPPA PPPA Тофенацин Венлафаксин Ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина: 3,3-дифенилциклобутанаминАмифитадин Ансофаксин Бицифадин Бразофенсин Центанафадин Кокаин Дазотралин Десметилсертралин Десметилсибутрамин (BTS-54354) Диклофенсин Дидесметилсибутрамин (BTS-54505) DOV-102677 DOV-216303 EXP-561 Фезоламин HDMP-28 Индатралин JNJ-7925476 JZ-IV-10 Лиафенсин Мазиндол Нафирон Нефазодон Нефопам NS-2359 Перафенсин PRC200 Pridefine SEP-228431 SEP-228432 Сибутрамин Тедатиоксетин Тезофенсин Тропаны (например, кокаин ) Трициклические антидепрессанты: АмитриптилинЦианопрамин Кломипрамин Цианодотиепин Дезипрамин Досулепин (dothiepin) Доксепин Имипрамин Лофепрамин Нортриптилин Пипофезин Протриптилин Другое: A-80426Амоксапин Антигистаминные препараты (например, бромфенирамин , хлорфенамин , дименгидринат , дифенгидрамин , мепирамин (пириламин) , фенирамин , трипеленнамин ) Нейролептики (например, локсапин , зипразидон ) Арилциклогексиламины (например, 3-MeO-PCP , эскетамин , кетамин , метоксетамин , фенциклидин ) Циклобензаприн Делукемин Декстрометорфан Декстрорфан Эфавиренц Медифоксамин Мезембрина Мифепристон МИН-117 (WF-516) N-Me-5-HT Опиоиды (например, декстропропоксифен , метадон , петидин (меперидин) , леворфанол , тапентадол , трамадол ) Роксиндол
Амиодарон Амфетамины (например, амфетамин , метамфетамин , МДМА ) ПРИЛОЖЕНИЕ АЗИК Биетазерпин Дезерпидин Дейетрабеназин Дигидротетрабеназин Эфавиренц GBR-12935 ГЗ-793А Ибогаин Кетансерин Лобелин Метокситетрабеназин Резерпин Роза бенгальская Тетрабеназин Вальбеназин Ваноксерин (GBR-12909) Модуляторы DAT : Агонистоподобные : SoRI-9804SoRI-20040 ; Подобен антагонисту: SoRI-20041 См. Также: Модуляторы рецепторов / сигналов • Агенты, высвобождающие моноамин • Адренергические средства • Дофаминергические средства • Серотонинергические средства • Модуляторы метаболизма моноаминов • Моноаминные нейротоксины