O-1812 представляет собой эйкозаноид производный , связанные с анандамидом , который действует как мощный и высоко селективный агонист для каннабиноидных рецепторов CB 1 , с K я 3,4 нМ при CB 1 и 3870 нМ в CB 2 . [1] В отличие от большинства родственных соединений, O-1812 метаболически устойчив к быстрому расщеплению ферментами и оказывает каннабиноидоподобный дискриминационный эффект у крыс, который аналогичен, но не идентичен тому, который производится каннабиноидными препаратами других химических классов. [2] [3] [4] [5]
^ Ди Марцо V и др. (Февраль 2001 г.). «Высоко селективные CB 1 каннабиноидных рецепторов лиганды и новым CB 1 / VR 1 ваниллоидных рецепторов„гибридные“лиганды». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 281 (2): 444–51. DOI : 10.1006 / bbrc.2001.4354 . PMID 11181068 .
^ Baskfield CY, Martin BR, Wiley JL (апрель 2004). «Дифференциальные эффекты Δ 9 -тетрагидроканнабинола и метанандамида у мышей с нокаутом CB 1 и мышей дикого типа». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 309 (1): 86–91. DOI : 10,1124 / jpet.103.055376 . PMID 14718593 . S2CID 36621393 .
^ Wiley JL и др. (Август 2004 г.). «Сравнение различительных стимулирующих эффектов Δ 9 -тетрагидроканнабинола и O-1812, мощного и метаболически стабильного аналога анандамида, у крыс». Экспериментальная и клиническая психофармакология . 12 (3): 173–9. DOI : 10.1037 / 1064-1297.12.3.173 . PMID 15301634 .
^ Wiley JL, Смит FL, Раздан РК, Dewey WL (март 2005). «Специфичность задачи перекрестной толерантности между Δ 9 -тетрагидроканнабинолом и аналогами анандамида у мышей». Европейский журнал фармакологии . 510 (1–2): 59–68. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2005.01.006 . PMID 15740725 .
^ Breivogel CS и др. (Июль 2008 г.). «Чувствительность к Δ 9 -тетрагидроканнабинолу избирательно повышается у мышей β-аррестин2 - / -» . Поведенческая фармакология . 19 (4): 298–307. DOI : 10.1097 / FBP.0b013e328308f1e6 . PMC 2751575 . PMID 18622177 .
(что это?) (проверить) 