O 6 -Benzylguanine ( О6-BG ) представляет собой синтетическое производное от гуанина . Это противоопухолевое средство . Он проявляет свой эффект, действуя как суицидный ингибитор фермента O6-алкилгуанин-ДНК-алкилтрансферазы, который приводит к прерыванию репарации ДНК. O6-BG использовался клинически в комбинации с алкилирующим агентом темозоломидом для лечения глиобластомы , однако комбинация оказалась чрезмерно токсичной без значительного улучшения. [1] [2] [3]
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК 6- (Бензилокси) -7 H- пурин-2-амин | |
Другие названия 6- (Бензилокси) гуанин; 6- O- бензилгуанин; О (6) -bGua; O6-BG | |
Идентификаторы | |
3D модель ( JSmol ) | |
ChemSpider | |
ECHA InfoCard | 100.161.788 |
PubChem CID | |
UNII | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| |
| |
Характеристики | |
C 12 H 11 N 5 O | |
Молярная масса | 241,254 г · моль -1 |
Плотность | 1,432 г / мл |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
Ссылки на инфобоксы | |
O6-BG также используется в качестве биохимического инструмента при изучении механизмов репарации ДНК.
Рекомендации
- ^ Куинн, JA; Дежарден, А; Вайнгарт, Дж; Brem, H; Dolan, ME; Делани, С.М.; Вреденбург, Дж; Рич, Дж; и другие. (2005). «Фаза I исследования темозоломида плюс O6-бензилгуанина для пациентов с рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиомой». Журнал клинической онкологии . 23 (28): 7178–87. DOI : 10.1200 / JCO.2005.06.502 . PMID 16192602 .
- ^ Quinn, JA; Цзян, SX; Рирдон, Д.А. Desjardins, A .; Vredenburgh, JJ; Rich, JN; Gururangan, S .; Фридман, AH; и другие. (2009). «Испытание фазы II темозоломида плюс O6-бензилгуанин у взрослых с рецидивирующей, устойчивой к темозоломиду злокачественной глиомой» . Журнал клинической онкологии . 27 (8): 1262–7. DOI : 10.1200 / JCO.2008.18.8417 . PMC 2667825 . PMID 19204199 .
- ^ Блюменталь, Дебора Т. (2015). "Исследование фазы III лучевой терапии (RT) и O6-бензилгуанина, (O6-BG) плюс BCNU по сравнению с RT и только BCNU и статус метилирования при впервые диагностированной глиобластоме (GBM) и глиосаркоме: Исследование S0001 Юго-Западной онкологической группы (SWOG) " . Международный журнал клинической онкологии . 20 : 650–8. DOI : 10.1007 / s10147-014-0769-0 . PMC 4465052 . PMID 25407559 .
Внешние ссылки
- Фридман, HS (2000). «Может ли истощение O6-алкилгуанин-ДНК-алкилтрансферазы усилить активность алкилирующего агента в клинике?» (PDF) . Клинические исследования рака . 6 (8): 2967–8. PMID 10955771 .