Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Оланзапин
Olanzapine.svg
Оланзапин-из-xtal-3D-balls.png
Клинические данные
Торговые наименованияZyprexa, другие [1]
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa601213
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : C
Пути
администрирования		Внутрь , внутримышечно.
Класс препаратаАтипичный антипсихотик
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • CA : только ℞
  • НЗ : рецептурные лекарства
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • ЕС : только для рецептов
Фармакокинетические данные
Биодоступность60–65% [2] [3] [4]
Связывание с белками93% [5]
МетаболизмПечень (прямая глюкуронизация и окисление, опосредованное CYP1A2 )
Ликвидация Период полураспада33 часа, 51,8 часа (пожилые) [5]
ЭкскрецияМоча (57%; 7% в неизмененном виде), фекалии (30%) [5] [6]
Идентификаторы
  • 2-Метил-4- (4-метил-1-пиперазинил) -10 H -тиено [2,3- b ] [1,5] бензодиазепин
Количество CAS
  • 132539-06-1 проверитьY
PubChem CID
  • 4585
IUPHAR / BPS
  • 47
DrugBank
  • DB00334 проверитьY
ChemSpider
  • 10442212 проверитьY
UNII
  • N7U69T4SZR
КЕГГ
  • D00454 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 7735 ☒N
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL715 проверитьY
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID9023388
ECHA InfoCard100.125.320
Химические и физические данные
ФормулаC 17 H 20 N 4 S
Молярная масса312,44  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавления195 ° С (383 ° F)
Растворимость в водеПрактически не растворим в воде мг / мл (20 ° C)
Улыбки
  • CN1CCN (CC1) C / 2 = N / c4ccccc4Nc3sc (C) cc \ 23
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C17H20N4S / c1-12-11-13-16 (21-9-7-20 (2) 8-10-21) 18-14-5-3-4-6-15 (14) 19- 17 (13) 22-12 / ч3-6,11,19Н, 7-10Н2,1-2Н3 проверитьY
  • Ключ: KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Оланзапин , продаваемый, среди прочего, под торговым наименованием Zyprexa , является атипичным антипсихотическим средством, в основном используемым для лечения шизофрении и биполярного расстройства . [7] При шизофрении его можно использовать как для лечения впервые возникшего заболевания, так и для долгосрочного лечения. [7] Его принимают внутрь или путем инъекции в мышцу . [7]

Общие побочные эффекты включают увеличение веса , двигательные нарушения , головокружение, чувство усталости, запор и сухость во рту. [7] Другие побочные эффекты включают низкое кровяное давление при стоянии , аллергические реакции , злокачественный нейролептический синдром , высокий уровень сахара в крови , судороги , гинекомастию , эректильную дисфункцию и позднюю дискинезию . [7] У пожилых людей с деменцией его употребление увеличивает риск смерти. [7] Использование на поздних сроках беременности может привести кнарушение движений у малыша некоторое время после рождения. [7] Хотя не совсем понятно, как он работает, он блокирует дофаминовые и серотониновые рецепторы . [7]

Оланзапин был запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского применения в США в 1996 году. [7] [8] Он доступен в виде дженерика . [7] В 2017 году это было 239-е место среди наиболее часто выписываемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов. [9] [10]

Медицинское использование [ править ]

Шизофрения [ править ]

Психиатрическое лечение первой линии при шизофрении - это антипсихотические препараты, одним из которых является оланзапин. [11] Оланзапин, по-видимому, эффективен для уменьшения симптомов шизофрении, лечения обострений и лечения шизофрении с ранним началом. [12] [13] [14] [15] Однако трудно определить полезность поддерживающей терапии, поскольку более половины участников испытаний прекращают исследования до истечения 6-недельного срока завершения. [16] Лечение оланзапином (например, клозапином ) может привести к увеличению веса и повышению уровня глюкозы и холестерина по сравнению с большинством других антипсихотических препаратов второго поколения, используемых для лечения шизофрении. [13] [17]

Сравнение [ править ]

Национальный институт здравоохранения и уход Совершенство , Британская ассоциация по психофармакологии, и Всемирная федерация обществ по Biological Psychiatry предполагают , что небольшое различие в эффективности рассматривается между антипсихотическими средствами в профилактике рецидивов, и рекомендовать , что выбор конкретного антипсихотический быть выбран на основе от предпочтений человека и профиля побочных эффектов препарата. [18] [19] [20] Агентство США по исследованиям и качеству здравоохранения пришло к выводу, что оланзапин не отличается от галоперидола в лечении положительных симптомов и общей психопатологии или в общей оценке, но что он лучше для лечения отрицательных и депрессивные симптомы. [21]Риск развития двигательных нарушений у него ниже, чем у обычных нейролептиков . [12]

В сравнении 15 антипсихотических препаратов при шизофрении в 2013 году оланзапин занял третье место по эффективности. Он был на 5% эффективнее рисперидона (четвертый), на 24–27% эффективнее галоперидола, кветиапина и арипипразола и на 33% менее эффективен, чем клозапин (первый). [12]Обзор первого эпизода шизофрении 2013 года пришел к выводу, что оланзапин превосходит галоперидол в обеспечении более низкой частоты прекращения приема, а также в краткосрочном уменьшении симптомов, скорости ответа, негативных симптомах, депрессии, когнитивной функции, прекращении приема из-за низкой эффективности и длительном лечении. термин «рецидив», но не по положительным симптомам или по шкале общего клинического впечатления (CGI). Напротив, объединенные нейролептики второго поколения продемонстрировали превосходство по сравнению с антипсихотиками первого поколения только в отношении отмены, негативных симптомов (с гораздо большим эффектом, наблюдаемым в отраслевых исследованиях по сравнению с исследованиями, спонсируемыми государством) и оценками когнитивных функций. Оланзапин вызывал меньше экстрапирамидных побочных эффектов и меньшую акатизию, но вызывал значительно больший набор веса, повышение уровня холестерина в сыворотке и повышение уровня триглицеридов, чем галоперидол.[22]

Обзор 2012 года пришел к выводу, что из 10 атипичных нейролептиков только клозапин, оланзапин и рисперидон были лучше, чем нейролептики первого поколения. [23] В обзоре 2011 г. сделан вывод о том, что ни первого, ни второго поколения антипсихотики не вызывают клинически значимых изменений в показателях CGI, но обнаружено, что оланзапин и амисульприд оказывают большее влияние на батареи PANSS и BPRS, чем пять других антипсихотиков второго поколения или объединенные первые. поколение нейролептиков. [24] Кокрановский систематический обзор 2010 года показал, что оланзапин может иметь небольшое преимущество в эффективности по сравнению с арипипразолом, кветиапином, рисперидоном и зипразидоном. [17] Не было обнаружено различий в эффективности при сравнении оланзапина с амисульпридом и клозапином.[17] Метаанализ 9 опубликованных исследований 2014 г., минимальная продолжительность которых составляла 6 месяцев, а средняя продолжительность - 52 недели, показал, что оланзапин, кветиапин и рисперидон лучше влияли на когнитивные функции, чем амисульприд и галоперидол. [25]

Биполярное расстройство [ править ]

Оланзапин рекомендован Национальным институтом здравоохранения и передового опыта в качестве терапии первой линии для лечения острой мании при биполярном расстройстве. [26] Другими рекомендованными препаратами первой линии являются галоперидол , кветиапин и рисперидон . [26] Он рекомендуется в сочетании с флуоксетином в качестве терапии первой линии при острой биполярной депрессии и как самостоятельное лечение второй линии для поддерживающего лечения биполярного расстройства. [26]

Сеть по лечению настроения и тревожности рекомендует оланзапин в качестве поддерживающего лечения первой линии при биполярном расстройстве и комбинацию оланзапина с флуоксетином в качестве лечения второй линии при биполярной депрессии. [27]

Мета-анализ 2014 года пришел к выводу, что оланзапин с флуоксетином были наиболее эффективными среди 9 методов лечения биполярной депрессии, включенных в анализ. [28]

Другое использование [ править ]

Доказательства не подтверждают использование атипичных нейролептиков, включая оланзапин, при расстройствах пищевого поведения . [29]

Оланзапин не подвергался тщательной оценке при генерализованном тревожном расстройстве , паническом расстройстве , бредовом паразитозе или посттравматическом стрессовом расстройстве . Оланзапин не менее эффективен, чем литий или вальпроат, и более эффективен, чем плацебо при лечении биполярного расстройства. [30] Он также использовался при синдроме Туретта и заикании . [31]

Оланзапин изучался для лечения гиперактивности, агрессивного поведения и повторяющегося поведения при аутизме . [32]

Оланзапин часто назначают не по назначению для лечения бессонницы, включая трудности с засыпанием и сон. Дневное седативное действие оланзапина в целом сопоставимо с кветиапином и луразидоном, на что часто жалуются в клинических испытаниях. В некоторых случаях седативный эффект оланзапина нарушал способность людей просыпаться в определенное время каждый день. Имеются некоторые доказательства эффективности лечения бессонницы, но по-прежнему необходимы долгосрочные исследования (особенно на предмет безопасности). [33]

Оланзапин рекомендуется использовать в схемах противорвотного лечения у людей, получающих химиотерапию с высоким риском рвоты. [34]

Конкретные группы населения [ править ]

Беременность и лактация [ править ]

Оланзапин связан с наибольшим воздействием на плаценту среди всех атипичных нейролептиков. [35] Несмотря на это, имеющиеся данные свидетельствуют о том, что это безопасно во время беременности, хотя доказательств недостаточно, чтобы сказать что-либо с высокой степенью уверенности. [35] Оланзапин связан с увеличением веса, что, согласно недавним исследованиям, может подвергать потомство пациентов, получавших оланзапин, повышенному риску дефектов нервной трубки (например, расщелины позвоночника ). [36] [37] Кормление грудью женщинам, принимающим оланзапин, не рекомендуется, поскольку оланзапин секретируется с грудным молоком. Одно исследование показало, что воздействие на ребенка составляет около 1,8% от воздействия матери. [5]

Пожилые [ править ]

Ссылаясь на повышенный риск инсульта , в 2004 году Комитет по безопасности лекарственных средств Великобритании выпустил предупреждение, что оланзапин и рисперидон, атипичные антипсихотические препараты, не следует назначать пожилым пациентам с деменцией. В США оланзапин имеет черный ящик с предупреждением о повышенном риске смерти у пожилых пациентов. Он не одобрен для использования у пациентов с психозом, связанным с деменцией. [38] Однако расследование BBC, проведенное в июне 2008 года, показало, что британские врачи часто игнорируют этот совет. [39] Данные свидетельствуют о том, что пожилые люди чаще прибавляют в весе при приеме оланзапина, чем при приеме арипипразола и рисперидона. [40]

Побочные эффекты [ править ]

См. Также: Список побочных эффектов оланзапина.

Основным побочным эффектом оланзапина является увеличение веса, которое в некоторых случаях может быть значительным и / или связано с нарушением липидного профиля и уровня сахара в крови (см. Раздел « Метаболические эффекты» ). Недавний мета-анализ эффективности и переносимости 15 антипсихотических препаратов (APD) показал, что он имел самую высокую склонность к увеличению веса из 15 APD по сравнению с SMD 0,74 [12]. Экстрапирамидные побочные эффекты, хотя и потенциально серьезные, от оланзапина нечасто или редко [41], но могут включать тремор и мышечную ригидность.

Не рекомендуется использовать в / м инъекцию при остром инфаркте миокарда, брадикардии, недавних операциях на сердце, тяжелой гипотензии, синдроме слабости синусового узла и нестабильной стенокардии. [42]

Некоторые группы пациентов подвержены повышенному риску побочных эффектов оланзапина и нейролептиков в целом. Оланзапин может вызывать необычно высокий уровень сахара в крови у людей с сахарным диабетом . Точно так же пожилые люди подвержены большему риску падений и случайных травм. Молодые мужчины, по-видимому, подвергаются повышенному риску дистонических реакций, хотя при приеме оланзапина они относительно редки. Большинство антипсихотических средств, включая оланзапин, могут нарушать естественные системы терморегуляции организма, что позволяет достичь опасного уровня в ситуациях (воздействие тепла, напряженные физические нагрузки). [5] [6] [43] [44] [45]

Другие побочные эффекты включают галакторею , аменорею , гинекомастию и эректильную дисфункцию (импотенцию). [46]

Парадоксальные эффекты [ править ]

Оланзапин используется в терапевтических целях для лечения серьезных психических заболеваний. Иногда это может иметь противоположный эффект и вызывать серьезные парадоксальные реакции в небольшой подгруппе людей, вызывая необычные изменения личности, мыслей или поведения; галлюцинации и чрезмерные мысли о самоубийстве также были связаны с употреблением оланзапина. [47]

ОКР, вызванное лекарствами [ править ]

Основная статья: Обсессивно-компульсивное расстройство § ОКР, вызванное лекарствами

Множество различных типов лекарств могут вызывать или вызывать чистое обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у пациентов, у которых раньше никогда не было симптомов. Новая глава об ОКР в « Руководстве по диагностике и статистике психических расстройств» , пятое издание (2013 г.) теперь конкретно включает ОКР, вызванное лекарственными средствами.

Доказано, что атипичные нейролептики ( нейролептики второго поколения), такие как оланзапин (Zyprexa), вызывают у пациентов de novo ОКР. [48] [49] [50] [51]

Метаболические эффекты [ править ]

США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) требует , чтобы все атипичные антипсихотические препараты , чтобы включить предупреждение о риске развития гипергликемии и диабета , оба из которых являются факторами метаболического синдрома . Эти эффекты могут быть связаны со способностью лекарств вызывать увеличение веса, хотя были сделаны некоторые сообщения об метаболических изменениях в отсутствие увеличения веса. [52] [53] Исследования показали, что оланзапин несет больший риск развития и обострения диабета, чем другой обычно назначаемый атипичный антипсихотик - рисперидон. Из всех атипичных нейролептиков оланзапин является одним из наиболее склонных к увеличению массы тела в зависимости от различных показателей. [54][55] [56] [57] [58] Эффект зависит от дозы у людей [59] и животных, моделирующих метаболические побочные эффекты, вызванные оланзапином. Имеются несколько сообщений о случаях диабетического кетоацидоза, вызванного оланзапином. [60] оланзапины может снизить чувствительность к инсулину , [61] [62] , хотя один 3-недельное исследованиекажется, опровергает это. [63] Он также может повышать уровень триглицеридов . [55]

Несмотря на прибавку в весе, большое многоцентровое рандомизированное исследование Национального института психического здоровья показало, что оланзапин лучше контролировал симптомы, потому что пациенты с большей вероятностью продолжали принимать оланзапин, чем другие препараты. [64] Одно небольшое открытое нерандомизированное исследование предполагает, что прием оланзапина в таблетках для перорального растворения может вызвать меньшую прибавку в весе [65], но это не было подтверждено в условиях слепого эксперимента.

Постинъекционный делирий / синдром седативного эффекта [ править ]

Постинъекционный делирий / седативный синдром (PDSS) - это редкий синдром, специфичный для инъекционной формы оланзапина пролонгированного действия, оланзапина памоата. [66] Частота развития PDSS с памоатом оланзапина оценивается в 0,07% от введений и является уникальной среди других антипсихотиков второго поколения длительного действия (например, палиперидона пальмитат ), которые, по-видимому, не несут такой же риск. [66] PDSS характеризуется симптомами делирия (например, спутанность сознания, затрудненная речь и нескоординированные движения ) и седативным действием. [66] У большинства людей с PDSS наблюдается как делирий, так и седативный эффект (83%). [66]Хотя это и менее характерно для PDSS, в большинстве случаев (67%) наблюдалось чувство общего дискомфорта . [66] PDSS может возникать из-за случайной инъекции и абсорбции памоата оланзапина в кровоток, где он может действовать более быстро, а не медленно распределяться из мышечной ткани. [66] Использование правильной техники внутримышечной инъекции памоата оланзапина помогает снизить риск PDSS, хотя и не устраняет его полностью. [66] Вот почему FDA рекомендует, чтобы люди, которым вводили памоат оланзапина, наблюдались в течение 3 часов после введения, в случае возникновения PDSS. [66]

Токсикология животных [ править ]

Оланзапин продемонстрировал канцерогенные эффекты в нескольких исследованиях при хроническом воздействии на самок мышей и крыс, но не на самцов мышей и крыс. Обнаруженные опухоли были либо в печени, либо в молочных железах животных. [67]

Прекращение [ править ]

Британская национальная фармакологический рекомендует постепенный вывод , когда прекращение антипсихотиков , чтобы избежать синдрома острого вывода или быстрый рецидив. [68] Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. [69] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. [69] Реже могут возникнуть головокружение , онемение или мышечные боли. [69] Обычно симптомы проходят через короткое время. [69]

Предварительные данные указывают на то, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу. [70] Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится. [71] В редких случаях после прекращения приема лекарств может возникнуть поздняя дискинезия. [69]

Передозировка [ править ]

Симптомы передозировки включают тахикардию , возбуждение , дизартрию , снижение сознания и кому. Сообщалось о смерти после острой передозировки 450 мг, а также о выживаемости после острой передозировки 2000 мг. [72] Летальные исходы обычно происходят при концентрациях оланзапина в плазме выше 1000 нг / мл после вскрытия , с зарегистрированными концентрациями до 5200 нг / мл (хотя это может означать вмешательство мертвой ткани, которая может высвободить оланзапин в кровь после смерти). [73] Специфический антидот при передозировке оланзапина не известен, и даже врачам рекомендуется позвонить в сертифицированный токсикологический центр.для получения информации о лечении такого случая. [72] Оланзапин считается умеренно токсичным при передозировке, более токсичным, чем кветиапин, арипипразол и СИОЗС , и менее токсичным, чем ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты . [35]

Взаимодействия [ править ]

Лекарственные препараты или агенты, повышающие активность фермента CYP1A2 , особенно табачный дым, могут значительно повысить клиренс оланзапина через печень при первом прохождении; и наоборот, препараты, подавляющие активность CYP1A2 (например, ципрофлоксацин , флувоксамин ), могут снижать клиренс оланзапина. [74] Карбамазепин , известный индуктор ферментов, снизил соотношение концентрация / доза оланзапина на 33% по сравнению с одним оланзапином. [73] Другой индуктор фермента, ритонавир , также снижает воздействие оланзапина на организм из-за индукции ферментов CYP1A2 и уридин-5'-дифосфоглюкуронозилтрансферазы (UGT). [73]Пробенецид увеличивает общую экспозицию ( площадь под кривой ) и максимальную концентрацию оланзапина в плазме . [73] Хотя метаболизм оланзапина включает второстепенный метаболический путь CYP2D6 , присутствие флуоксетина, ингибитора CYP2D6 , не оказывает клинически значимого влияния на клиренс оланзапина. [73]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

См. Также: Атипичные нейролептики § Фармакодинамика и Антипсихотики § Сравнение лекарств
Оланзапин [75]
СайтK i (нМ)ДействиеСсылка
SERT≥3 676ND[75] [76]
СЕТЬ> 10 000ND[75]
DAT> 10 000ND[75]
5-HT 1A2 063–2 720Антагонист[77] [78]
5-HT 1B509–660ND[75] [78]
5-HT 1D540–1 582ND[75] [78]
5-HT 1E2,010–2,408ND[75] [78]
5-HT 1F310ND[78]
5-HT 2A1,32–24,2Обратный агонист[79] [80]
5-HT 2B11,8–12,0Обратный агонист[81] [82]
5-HT 2C6,4–29Обратный агонист[80] [82]
5-HT 3202Антагонист[75]
5-HT 5A1,212Полный агонист[75]
5-HT 66.0–42Антагонист[75] [83]
5-HT 7105–365Антагонист[75] [84]
α 1A109–115Антагонист[75] [77]
α 1B263Антагонист[75]
α 2A192–470Антагонист[78] [84]
α 2B82–180Антагонист[77] [78]
α 2C29–210Антагонист[77] [78]
β 1> 10 000ND[75] [78]
β 2> 10 000ND[75] [78]
D 135–118Антагонист[80] [84]
D 23,00–106Антагонист[85] [86]
D 2L31–38Антагонист[78] [80]
D 2S21–52Антагонист[78] [87]
D 37,8–91Антагонист[85] [86]
D 41,6–50Антагонист[85] [76]
D 4.217–102Антагонист[88] [89]
D 4.421–60Антагонист[87]
D 574–90Антагонист[75] [80]
H 10,65–4,9Обратный агонист[75] [78]
H 244 годАнтагонист[75]
H 33713Антагонист[75]
H 4> 10 000Антагонист[75]
M 12,5–73Антагонист[90] [91]
M 248–622Антагонист[83]
M 313–126Антагонист[82] [83]
M 410–350Антагонист[83] [90]
M 56.0–82Антагонист[83] [90]
σ 1> 5 000ND[78]
σ 2NDNDND
Опиоид> 10 000ND[78]
НАЧ> 10 000ND[75]
NMDA ( PCP )> 10 000ND[75]
VDCC> 10 000ND[75] [78]
VGSC> 5 000ND[78]
hERG6 013Блокиратор[92]
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. Все данные относятся к клонированным белкам человека, за исключением H 3 (морская свинка), σ 1 (морская свинка), опиоида (грызуны), NMDA / PCP (крыса), VDCC и VGSC . [75]

Оланзапин имеет более высокое сродство к 5-HT 2A рецепторов серотонина , чем D 2 дофаминовых рецепторов, который является общим свойством большинства атипичных антипсихотиков, в стороне от бензамида антипсихотических средств , таких как амисульприда наряду с nonbenzamides арипипразол , brexpiprazole , блонансерин , cariprazine , melperone , и пероспирон .

В одном исследовании in vitro оланзапин имел самое высокое сродство из всех антипсихотиков второго поколения к Р-гликопротеину . [93] P-гликопротеин переносит множество лекарств через ряд различных биологических мембран (обнаруженных во многих системах организма), включая гематоэнцефалический барьер (полупроницаемая мембрана, которая фильтрует содержимое крови до того, как она достигнет мозга); Ингибирование P-GP может означать, что меньшее воздействие оланзапина на мозг является результатом этого взаимодействия с P-гликопротеином. [94]Относительно большое количество обычно встречающихся пищевых продуктов и лекарств ингибирует P-GP, а фармацевтические препараты довольно часто являются либо субстратами P-GP, либо ингибируют его действие; как субстраты, так и ингибиторы P-GP эффективно увеличивают проницаемость гематоэнцефалического барьера для субстратов P-GP и, следовательно, повышают центральную активность субстрата, уменьшая при этом местные эффекты на желудочно-кишечный тракт. Посредничество оланзапина в центральной нервной системе с помощью P-GP означает, что любое другое вещество или лекарство, которое взаимодействует с P-GP, увеличивает риск токсического накопления как оланзапина, так и другого лекарственного средства. [95]

Оланзапин является мощным антагонистом мускаринового рецептора M 3 [96], который может лежать в основе его диабетогенных побочных эффектов. [97] [98] Кроме того, он также демонстрирует относительно низкое сродство к серотонину 5-HT 1 , ГАМК A , бета-адренергическим рецепторам и сайтам связывания бензодиазепина. [41] [99]

Механизм действия антипсихотической активности оланзапина неизвестен. Это может включать антагонизм рецепторов дофамина и серотонина . Антагонизм дофаминовых рецепторов связан с экстрапирамидными эффектами, такими как поздняя дискинезия (ТД), и с терапевтическими эффектами. Антагонизм мускариновых рецепторов ацетилхолина связан с холинолитиками.побочные эффекты, такие как сухость во рту и запор; кроме того, он может подавлять или уменьшать появление экстрапирамидных эффектов на время лечения, но не обеспечивает защиты от развития TD. Как и другие (атипичные) нейролептики второго поколения, оланзапин представляет относительно низкий риск экстрапирамидных побочных эффектов, включая TD, из-за его более высокого сродства к рецептору 5HT 2A по сравнению с рецептором D 2 . [100]

Противодействие гистаминовым рецепторам H 1 вызывает седативный эффект и может вызывать увеличение веса, хотя антагонистические действия в отношении рецепторов серотонина 5-HT 2C и допамина D 2 также были связаны с увеличением веса и стимуляцией аппетита. [101]

Фармакокинетика [ править ]

Метаболизм [ править ]

Оланзапин метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP); главным образом изоферментом 1A2 (CYP1A2) и в меньшей степени CYP2D6. Благодаря этим механизмам в среднем более 40% пероральной дозы выводится из -за эффекта первого прохождения через печень . [41] Клиренс оланзапина зависит от пола; у женщин клиренс примерно на 25% ниже, чем у мужчин. [73] Клиренс оланзапина также зависит от расы; У самоидентифицированных афроамериканцев или чернокожих клиренс оланзапина был на 26% выше. [73] Различия в допуске не очевидны между лицами европеоидной расы, китайцами или японцами. [73]Регулярный фармакокинетический мониторинг уровней оланзапина в плазме, как правило, необоснован, хотя необычные обстоятельства (например, наличие лекарственного взаимодействия) или желание определить, принимают ли пациенты свое лекарство, могут побудить его использовать. [73]

Общество и культура [ править ]

Зипрекса (оланзапин) таблетки 10 мг ( ЕД )

Нормативный статус [ править ]

Оланзапин одобрен FDA США для:

  • Лечение - в сочетании с флуоксетином - депрессивных эпизодов, связанных с биполярным расстройством (декабрь 2003 г.). [102]
  • Длительное лечение биполярного расстройства I типа (январь 2004 г.). [103] [104]
  • Длительное лечение устойчивой депрессии в сочетании с флуоксетином (март 2009 г.) [105]
  • Пероральный состав: острое и поддерживающее лечение шизофрении у взрослых, острое лечение маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа (монотерапия и в комбинации с вальпроатом лития или натрия ).
  • Внутримышечная форма: острое возбуждение, связанное с шизофренией и биполярной манией I типа у взрослых.
  • Пероральный состав в сочетании с флуоксетином: лечение острых депрессивных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа, у взрослых или лечение острой устойчивой депрессии у взрослых [106]
  • Лечение проявлений психотических расстройств (сентябрь 1996 [107] - март 2000). [108]
  • Краткосрочное лечение острых маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа (март 2000 г.) [108]
  • Кратковременное лечение шизофрении вместо лечения проявлений психотических расстройств (март 2000 г.) [108]
  • Поддержание терапевтического ответа у больных шизофренией, которые были стабильными в течение примерно восьми недель, а затем наблюдались в течение периода до восьми месяцев (ноябрь 2000 г.) [108]

Препарат стал генериком в 2011 году. Продажи Zyprexa в 2008 году составили 2,2 миллиарда долларов в США и 4,7 миллиарда долларов во всем мире. [109]

Споры и судебные разбирательства [ править ]

Эли Лилли столкнулась с множеством судебных исков от людей, которые утверждали, что у них развился диабет или другие заболевания после приема Зипрексы, а также со стороны различных государственных органов, страховых компаний и других. Лилли представила большое количество документов в рамках этапа расследования этого судебного разбирательства, которое началось в 2004 году; Судья признал документы конфиденциальными и скрепил их печатью , а затем сами стали предметом судебного разбирательства. [110]

В 2006 году Lilly заплатила 700 миллионов долларов для урегулирования около 8000 этих исков [111], а в начале 2007 года Lilly урегулировала около 18 000 исков на 500 миллионов долларов, в результате чего общая сумма, которую Лилли заплатила для урегулирования исков, связанных с наркотиками, составила 1,2 миллиарда долларов. [112] [113]

В статье New York Times за декабрь 2006 года, основанной на утечке документов компании, сделан вывод о том, что компания предприняла целенаправленные усилия, чтобы принизить побочные эффекты оланзапина. [112] [114] Компания отвергла эти обвинения и заявила, что статья была основана на тщательно отобранных документах. [112] [113] Документы были предоставлены Таймсами от Джима Gottstein , адвоката , который представлял психически больные пациент, который получил их от врача, Дэвид Egilman, который служил в качестве эксперта - консультанта по данному делу. [110] После утечки документов в одноранговые сети обмена файлами Уилл Холл и другиеДвижение выживших психиатров , получившее копии, [115] в 2007 году Лилли подала охранный приказ о прекращении распространения некоторых документов, который судья Джек Б. Вайнштейн из Федерального окружного суда Бруклина удовлетворил. Судья Вайнштейн также подверг критике репортера New York Times Готтштейна и Эгильмана в постановлении. [110] Лондонская Times также получила документы и сообщила, что еще в 1998 году Лилли считала риск ожирения, вызванного лекарственными препаратами, «главной угрозой» для продаж Zyprexa. [113]9 октября 2000 года старший врач-исследователь Лилли Роберт Бейкер отметил, что академический консультативный совет, в который он входил, был «весьма впечатлен масштабом увеличения веса на оланзапине и его последствиями для глюкозы». [113]

Лилли пригрозила Эгилману обвинением в неуважении к делу в отношении документов, которые он взял и передал репортерам; в сентябре 2007 года он согласился выплатить Lilly 100 000 долларов в обмен на согласие компании отказаться от угрозы обвинений. [116]

В сентябре 2008 года судья Вайнштейн издал приказ обнародовать внутренние документы Лилли о препарате в другом иске, поданном страховыми компаниями, пенсионными фондами и другими плательщиками. [110]

В марте 2008 года Лилли урегулировала иск со штатом Аляска [117], а в октябре 2008 года Лилли согласилась выплатить 62 миллиона долларов 32 штатам и округу Колумбия для урегулирования исков, возбужденных в соответствии с законами штата о защите прав потребителей . [116]

В 2009 году Эли Лилли признал себя виновным в совершении федерального уголовного преступления США по обвинению в незаконном маркетинге Zyprexa для использования не по назначению и согласился выплатить 1,4 миллиарда долларов. В объявлении о соглашении говорилось, что «Eli Lilly признает, что в период с сентября 1999 года по 31 марта 2001 года компания продвигала Zyprexa у пожилых людей в качестве лечения слабоумия, в том числе слабоумия Альцгеймера. Eli Lilly согласилась выплатить уголовный штраф в размере 515 миллионов долларов и лишиться права на него. дополнительные 100 миллионов долларов в активах ". [118] [119]

Торговые наименования [ править ]

Оланзапин является дженериком и доступен под многими торговыми марками по всему миру. [1]

Список торговых наименований оланзапина [1]
ААэдон, Алонзап, Амульсин, Анзап, Анзатрик, Анзорин, Аписко, Апо-оланзапин, Апо-оланзапин ODT, Апсико, Аренбил, Арколамил
BБенексафрина, Блунис
CКаприлон, Кап-Тива, Клингозан
DДепрекс, Домус, Допин
EЭголанза, Элинза, Эмзипин, Эпиланз-10, Экзапин
FФонтанивио, Фордеп
грамм
ЧАС
яИрропия
JДжолион-МД
KКозылекс
LЛанопин, Ланзапин, Ланзеп, Лапенса, Лапозан, Лазап, Лазапир, Лазапикс, Лезапин-MD, Лопес
MМарафон, Мефлакс, Мидакс, Медизапин
NНиолиб, Нодофф, Норпен Оро, Никоб, Низол
ОOferta, Oferta-Sanovel, Olace, Oladay, Oladay-F, Olaffar, Olan, Olanap, Olancell, Olandix, Olandoz, Olandus, Olankline, Olanpax, Olanstad, Olanza, Olanza Actavis, Olanza Actavis ODT, Olanzalet, Olanzamedal 1A Pharma, Olanzapin AbZ, Olanzapin Accord, Olanzapin Actavis, Olanzapin AL, Olanzapin Apotex, Olanzapin Aristo, Olanzapin axcount, Olanzapin beta, Olanzapin Bluefish, Olanzapin Cipla, Olanzapin EASY, Olanzapin GEN, Olanzapin Easy , Olanzapin Hennig, Olanzapin Heumann, Olanzapin HEXAL, Olanzapin Krka, Olanzapin Lilly, Olanzapin Mylan, Olanzapin Niolib, Olanzapin Orion, Olanzapin PCD, Olanzapin PharmaS, Olanzapin RanF Olanzapin Stada, Olanzapin SUN, Оланзапин Teva, оланзапины Viketo, оланзапины Зентив, оланзапины соглашение, оланзапин Актавис, оланзапины Актавис PTC, оланзапины Aldal, оланзапин Альмус, оланзапины Alter, оланзапины Angenerico, оланзапины Anipaz, оланзапины Апотекс, оланзапины АПС, оланзапины Arrowblue, оланзапины Осина, оланзапины Ауробиндо, оланзапины Basi, Olanzapina Bexalabs, Olanzapina Blixie, Olanzapina Bluefish, Olanzapina Bluepharma, Olanzapina Cantabria, Olanzapina Ceapharma, Olanzapina Ciclum, Olanzapina Cinfa, Olanzapina Cipla, Olanzapina's Olanzapina Combix, Dr. Olanzapina Farmoz, Olanzapina Flas Pharma Combix, Olanzapina Genedec, Olanzapina Generis, Olanzapina Germed, Olanzapina Glenmark, Olanzapina Green Avet, Olanzapina Helm, Olanzapina Kern Pharma, Olanzapina Krka, Оланзапина Л Сант, оланзапины Labesfal, оланзапины Leugim, оланзапины Лилля, оланзапины ЛОЙ, оланзапины Мабы, оланзапины Медан, оланзапин Медис, оланзапин Медли, оланзапины Майланы, оланзапины Nakozap, оланзапины Nolian, оланзапины Normon, оланзапины Ozilormar, оланзапины Parke-Davis, оланзапины Pensa , Olanzapina Pensa Pharma, Olanzapina Pharmakern, Olanzapina Polipharma, Olanzapina Polpharma, Olanzapina Qualigen, Olanzapina Ranbaxy, Olanzapina Ratio, Olanzapina Ratiopharm, Olanzapina Reconir, Olanzapina Olanzapina Red, Olanzapina Reconir, Olanzapina Red Olanzapina TAD, Olanzapina Technigen, Olanzapina Terapia, Olanzapina Teva, Olanzapina Tevagen, Olanzapina tolife, Olanzapina Torrent, Olanzapina Vegal, Olanzapina Vida, Olanzapina Winthrop, Olanzapina Wynn, Olanzapina Winthrop, Olanzapina Wynn, Olanzapina Olanzapina Zentiva, Olanzapina Zerpi, Olanzapina Zonapir, Olanzapin-Actavis, Olanzapin-CT, Olanzapine 1A Pharma, Olanzapine Accord, Olanzapine Actavis, Olanzapine Adamed, Olanzapine Alterves, Olanzapine Alter, Olanzapine Alter, Olanzapine Alter, Olanzapin Биогаран, оланзапин блюфиш, оланзапин CF, оланзапин клонмел, оланзапин кристерс, оланзапин дексцел, оланзапин EG, оланзапин эгис, оланзапин эволуген, оланзапин галеникум, оланзапин дженеричелт, оланзапин GS, оланзапин дженерихелт, оланзапин Оланзапин Лесви, Оланзапин Медана, Оланзапин Милан, Оланзапин Неофарма, Оланзапин Ниолиб, Оланзапин Низол, Оланзапин Одис Милан, Оланзапин ODT Generichealth, Оланзапин ODT Sanis Health, Оланзапин ODT Olanzapine ODT-DRLA, Olanzapine Orion, Olanzapine Polpharma, Olanzapine Prasco, Olanzapine Ranbaxy, Olanzapine Ratiopharm, Olanzapine Sandoz, Olanzapine Sanis Health, Olanzapine Teaptiv, Olanzapine Stada, Olanzapine Teaptiv, Olanzapine Stada, Olanzapine Teaptiv, Olanzapine Stada, Olanzapine Teaptiv, Olanzapine Stada, Olanzapine Teaptiv, Olanzapine Stada, Olanzapine Teaptiv, Olanzapine Stada, Olanzapine Teaptiv, Olanzapine Stada, Olanzapine Teaptiv, Olanzapine Stada, Olanzapine Teaptiv, Olanzapine Stada, Olanzapine Teaptiv, Olanzapine Stada, Olan Лаборатория, оланзапин зидус, оланзапин-DRLA, олзапин
п
Q
р
S
Т
U
V
W
Икс
Y
ZЗипрекса, Золафрен, Заласта

Лекарственные формы [ править ]

Оланзапин продается в ряде стран в таблетках от 2,5 до 20 мг. Зипрекса (и универсальный оланзапин) доступен в виде распадающейся во рту «вафли», которая быстро растворяется в слюне. Он также доступен во флаконах по 10 мг для внутримышечных инъекций. [74]

Исследование [ править ]

Оланзапин изучался как противорвотное средство , особенно для контроля тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (CINV). [120]

В целом оланзапин, по-видимому, так же эффективен, как и апрепитант для профилактики CINV, хотя остаются некоторые опасения по поводу его использования в этой популяции. Например, одновременный прием метоклопрамида или галоперидола увеличивает риск экстрапирамидных симптомов. В остальном оланзапин, по-видимому, довольно хорошо переносится по этому показанию, причем наиболее частым побочным эффектом является сонливость. [121]

Оланзапин рассматривался как часть раннего подхода к психозу при шизофрении. В исследовании «Профилактика посредством выявления, управления и просвещения», финансируемого Национальным институтом психического здоровья и Eli Lilly, была проверена гипотеза о том, что оланзапин может предотвратить начало психоза у людей с очень высоким риском шизофрении. В исследовании было обследовано 60 пациентов с продромальной шизофренией, у которых предполагаемый риск развития шизофрении в течение года составлял 36–54%, и половина из них лечилась оланзапином, а половина - плацебо. [122]В этом исследовании у пациентов, получавших оланзапин, не было значительно более низкого риска развития психоза. Оланзапин был эффективен для лечения продромальных симптомов, но был связан со значительным увеличением веса. [123]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c Drugs.com Международные списки наркотиков Drugs.com для страницы Olanzapine, по состоянию на 4 августа 2015 г.
  2. ^ Kassahun K, Mattiuz E, Nyhart E, Obermeyer B, Gillespie T, Murphy A и др. (Январь 1997 г.). «Расположение и биотрансформация антипсихотического агента оланзапина в организме человека» . Метаболизм и диспозиция лекарств . 25 (1): 81–93. PMID  9010634 .
  3. ^ Callaghan JT, Bergstrom RF, Ptak LR, et al. (Сентябрь 1999 г.). «Оланзапин: фармакокинетический и фармакодинамический профиль». Clin Фармакокинетика . 37 (3): 177–193. DOI : 10.2165 / 00003088-199937030-00001 . PMID 10511917 . 
  4. ^ Mauri MC, Volonteri LS, Colasanti A и др. (2007). «Клиническая фармакокинетика атипичных нейролептиков: критический обзор взаимосвязи между концентрациями в плазме и клиническим ответом». Клиническая фармакокинетика . 46 (5): 359–88. DOI : 10.2165 / 00003088-200746050-00001 . PMID 17465637 . S2CID 43859718 .  
  5. ^ a b c d e «ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ ОЛАНЗАПИН САНДОЗ® 2,5 мг / 5 мг / 7,5 мг / 10 мг / 15 мг / 20 мг ТАБЛЕТКИ С ПЛЕНКИМ ПОКРЫТИЕМ» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Sandoz Pty Ltd. 8 июня 2012 . Проверено 26 ноября 2013 года .
  6. ^ a b «Зипрекса, Zyprexa Relprevv (оланзапин) дозировка, показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое» . Ссылка на Medscape . WebMD . Проверено 26 ноября 2013 года .
  7. ^ a b c d e f g h i j "Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monography for Professional" . Drugs.com . AHFS . Проверено 24 декабря 2018 года .
  8. Перейти ↑ Taylor D, Paton C, Kapur S (2015). Руководства по предписанию Модсли в психиатрии (12-е изд.). Лондон, Великобритания: Wiley-Blackwell. п. 16. ISBN 978-1-118-75460-3.
  9. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  10. ^ «Оланзапин - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  11. ↑ Национальный центр сотрудничества в области психического здоровья (25 марта 2009 г.). «Шизофрения: Полное национальное клиническое руководство по основным вмешательствам в первичной и вторичной помощи» (PDF) . Проверено 25 ноября 2009 года .
  12. ^ a b c d Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F, et al. (Сентябрь 2013). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ нескольких методов лечения». Ланцет . 382 (9896): 951–62. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (13) 60733-3 . PMID 23810019 . S2CID 32085212 .  
  13. ^ a b Harvey RC, James AC, Shields GE (январь 2016 г.). «Систематический обзор и сетевой метаанализ для оценки относительной эффективности антипсихотических средств для лечения положительных и отрицательных симптомов шизофрении с ранним началом». Препараты ЦНС . 30 (1): 27–39. DOI : 10.1007 / s40263-015-0308-1 . PMID 26801655 . S2CID 35702889 .  
  14. ^ Pagsberg А.К., Тарп S, D Glintborg, Штенштрём А.Д., Fink-Jensen A, Correll CU, Christensen R (март 2017). «Острое антипсихотическое лечение детей и подростков с расстройствами шизофренического спектра: систематический обзор и сетевой метаанализ». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 56 (3): 191–202. DOI : 10.1016 / j.jaac.2016.12.013 . PMID 28219485 . 
  15. ^ Osser Д.Н., Roudsari MJ, Manschreck T (2013). «Проект алгоритма психофармакологии в Гарвардской программе Южного берега: обновленная информация о шизофрении». Гарвардский обзор психиатрии . 21 (1): 18–40. DOI : 10.1097 / HRP.0b013e31827fd915 . PMID 23656760 . S2CID 22523977 .  
  16. ^ Дугган л, Фентон М, Рэтбоун Дж, Dardennes R, Эль-Dosoky А, Indran S (апрель 2005 г.). «Оланзапин от шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров (2): CD001359. DOI : 10.1002 / 14651858.CD001359.pub2 . PMID 15846619 . 
  17. ^ a b c Комосса К., Раммель-Клюге С., Хунгер Х, Шмид Ф, Шварц С., Дугган Л., Кисслинг В., Лойхт С. (март 2010 г.). «Оланзапин по сравнению с другими атипичными нейролептиками при шизофрении» . Кокрановская база данных систематических обзоров (3): CD006654. DOI : 10.1002 / 14651858.CD006654.pub2 . PMC 4169107 . PMID 20238348 .  
  18. ^ «Психоз и шизофрения у взрослых: лечение и управление | Рекомендации и рекомендации | NICE» . Национальный институт здравоохранения и передового опыта.
  19. ^ Barnes TR (2011). «Доказательные рекомендации по фармакологическому лечению шизофрении: рекомендации Британской ассоциации психофармакологии» (PDF) . J. Psychopharmacol. (Оксфорд) . 25 (5): 567–620. DOI : 10.1177 / 0269881110391123 . PMID 21292923 . S2CID 40089561 .   [ постоянная мертвая ссылка ]
  20. ^ Гасан А, Falkai Р, Т Wobrock, Либерман Дж, Glenthoj В, Gattaz WF, Тибо F, Мёллер HJ (2013). «Руководство Всемирной федерации обществ биологической психиатрии (WFSBP) по биологическому лечению шизофрении, часть 2: обновленная информация 2012 года о долгосрочном лечении шизофрении и управлении побочными эффектами, вызванными антипсихотиками». Мир J. Biol. Психиатрия . 14 (1): 2–44. DOI : 10.3109 / 15622975.2012.739708 . PMID 23216388 . S2CID 28750563 .  
  21. ↑ Abou-Setta AM, Mousavi SS, Spooner C, Schouten JR, Pasichnyk D, Armijo-Olivo S и др. (Август 2012 г.). «Антипсихотики первого поколения и второго поколения у взрослых: сравнительная эффективность [Интернет]». PMID 23035275 .  Цитировать журнал требует |journal=( помощь )
  22. ^ Zhang JP, Гальего JA, Робинсон Д., Малхотра А.К., Kane JM, Correll CU (июль 2013). «Эффективность и безопасность отдельных нейролептиков второго поколения и первого поколения при первом эпизоде ​​психоза: систематический обзор и метаанализ» . Int. J. Neuropsychopharmacol . 16 (6): 1205–18. DOI : 10.1017 / S1461145712001277 . PMC 3594563 . PMID 23199972 .  
  23. ^ Citrome L (август 2012). «Систематический обзор метаанализов эффективности пероральных атипичных нейролептиков для лечения взрослых пациентов с шизофренией». Эксперт Opin Pharmacother . 13 (11): 1545–73. DOI : 10.1517 / 14656566.2011.626769 . PMID 21999805 . S2CID 23170925 .  
  24. ^ Lepping P, Sambhi RS, Whittington R, S Lane, Poole R (май 2011). «Клиническая значимость результатов испытаний нейролептиков: систематический обзор» . Br J Psychiatry . 198 (5): 341–5. DOI : 10.1192 / bjp.bp.109.075366 . PMID 21525517 . 
  25. ^ Désaméricq G, Schurhoff F, Meary A, Соке A, Macquin-Mavier I, Bachoud-Lévi AC, Maison P (февраль 2014). «Долгосрочные нейрокогнитивные эффекты нейролептиков при шизофрении: сетевой метаанализ». Европейский журнал клинической фармакологии . 70 (2): 127–34. DOI : 10.1007 / s00228-013-1600-у . PMID 24145817 . S2CID 13119694 .  
  26. ^ a b c «Биполярное расстройство: оценка и лечение биполярного расстройства у взрослых, детей и молодых людей в первичной и вторичной помощи | 1-рекомендации | Руководящие указания | NICE» . Проверено 26 июля +2016 .
  27. ^ Yatham LN, Kennedy SH, O'Donovan C, et al. (Декабрь 2006 г.). «Руководство Канадской сети по лечению настроения и тревожности (CANMAT) по ведению пациентов с биполярным расстройством: обновление 2007 г.» . Биполярное расстройство . 8 (6): 721–39. DOI : 10.1111 / j.1399-5618.2006.00432.x . PMID 17156158 . 
  28. ^ Selle V, Schalkwijk S, Васкес GH, Baldessarini RJ (март 2014). «Лечение острой биполярной депрессии: метаанализы плацебо-контролируемых исследований монотерапии противосудорожными средствами, литием и антипсихотическими средствами» . Фармакопсихиатрия . 47 (2): 43–52. DOI : 10,1055 / с-0033-1363258 . PMID 24549862 . 
  29. ^ Maglione M, Maher AR, Hu J и др. (2011). «Использование атипичных антипсихотических средств не по назначению: обновление» . Сравнительные обзоры эффективности AHRQ. Агентство медицинских исследований и качества (США). PMID 22132426 .  Цитировать журнал требует |journal=( помощь )
  30. Перейти ↑ Narasimhan M, Bruce TO, Masand P (октябрь 2007 г.). «Обзор оланзапина в лечении биполярных расстройств» . Neuropsychiatr Dis Treat . 3 (5): 579–587. PMC 2656294 . PMID 19300587 .  
  31. ↑ Скотт Л. (зима 2006 г.). «Генетические и неврологические факторы заикания» . Фонд заикания Америки.
  32. ^ «Оланзапин и аутизм» . Исследование аутизма . 19 декабря 2017 . Проверено 9 июня 2018 .
  33. Перейти ↑ Morin AK (март 2014 г.). «Использование атипичных нейролептиков для лечения бессонницы не по назначению». Психиатр . 4 (2): 65–72. DOI : 10.9740 / mhc.n190091 .
  34. ^ Hesketh PJ, Kris М.Г., Баш Е, Белек К, Барбоер С.Ю., Кларк-снег Р.А. и др. (Октябрь 2017 г.). «Противорвотные средства: Обновление клинических рекомендаций Американского общества клинической онкологии» . Журнал клинической онкологии . 35 (28): 3240–3261. DOI : 10.1200 / JCO.2017.74.4789 . PMC 4876353 . PMID 28759346 .  
  35. ^ a b c Тейлор Д. Рекомендации Модсли по психиатрии . Вили-Блэквелл.
  36. Перейти ↑ Rasmussen SA, Chu SY, Kim SY, Schmid CH, Lau J (июнь 2008 г.). «Материнское ожирение и риск дефектов нервной трубки: метаанализ». Американский журнал акушерства и гинекологии . 198 (6): 611–619. DOI : 10.1016 / j.ajog.2008.04.021 . PMID 18538144 . 
  37. Перейти ↑ McMahon DM, Liu J, Zhang H, Torres ME, Best RG (февраль 2013 г.). «Материнское ожирение, потребление фолиевой кислоты и дефекты нервной трубки у потомства». Исследование врожденных дефектов. Часть A: Клиническая и молекулярная тератология . 97 (2): 115–122. DOI : 10.1002 / bdra.23113 . PMID 23404872 . 
  38. ^ «Важная информация по безопасности для оланзапина» . Вкладыш в пакет Zyprexa . Эли Лилли и компания. 2007. Архивировано из оригинального 23 ноября 2007 года . Проверено 3 декабря 2007 года . Пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией, принимающие атипичные антипсихотические препараты, имеют повышенный риск смерти по сравнению с плацебо. [...] ЗИПРЕКСА (оланзапин) не одобрен для лечения пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией.
  39. ^ «Врачебные пренебрегая препараты предупреждения " » . BBC News . 17 июня 2008 . Источник +22 июня 2 008 .
  40. ^ Енг EY, Chun S Дугласс A, Lau TE (8 мая 2017). «Влияние атипичных нейролептиков на массу тела в гериатрических психиатрических стационарах» . SAGE Открытая медицина . 5 : 2050312117708711. дои : 10,1177 / 2050312117708711 . PMC 5431608 . PMID 28540050 .  
  41. ^ a b c Lexi-Comp Inc. (2010) Lexi-Comp Drug Information Handbook 19-е издание в Северной Америке. Хадсон, Огайо: ISBN Lexi-Comp Inc. 978-1-59195-278-7 . 
  42. ^ Объединенный формулярный комитет. Британский национальный формуляр (онлайн) Лондон: BMJ Group и Pharmaceutical Press http://www.medicinescomplete.com [доступ 2 февраля 2020 г.]
  43. ^ Stöllberger С, Лутц Вт, Finsterer J (июль 2009 г.). «Связанные с жарой побочные эффекты неврологических и неневрологических лекарств могут увеличить количество смертельных случаев из-за волн тепла». Европейский журнал неврологии . 16 (7): 879–82. DOI : 10.1111 / j.1468-1331.2009.02581.x . PMID 19453697 . S2CID 25016607 .  
  44. ^ «ОЛАНЗАПИН (оланзапин) таблетка ОЛАНЗАПИН (оланзапин) таблетка, распадающаяся при пероральном введении [Prasco Laboratories]» . DailyMed . Prasco Laboratories. Сентября 2013 г. Архивировано из оригинала 5 июля 2013 года . Проверено 26 ноября 2013 года .
  45. ^ «Таблетки оланзапина 10 мг - Краткое описание характеристик продукта (SPC)» . Электронный сборник лекарств . Ауробиндо Фарма - Milpharm Ltd. 17 мая 2013 . Проверено 26 ноября 2013 года .
  46. ^ "Монография оланзапина для профессионалов - Drugs.com" . Drugs.com . Проверено 24 марта 2017 года .
  47. ^ Cerner Multum Инкорпорейтед (27 сентября 2011). «Оланзапин» . Drugs.com.
  48. ^ Алевизос, Василий; Папагеоргиу, Хараламбос; Христодулу, Джордж Н. (1 сентября 2004 г.). «Обсессивно-компульсивные симптомы при приеме оланзапина» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 7 (3): 375–377. DOI : 10.1017 / S1461145704004456 . ISSN 1461-1457 . PMID 15231024 .  
  49. ^ Кулкарни, Гаджанан; Narayanaswamy, Janardhanan C .; Математика, Суреш Бада (1 января 2012 г.). «Оланзапин вызвал de novo обсессивно-компульсивное расстройство у пациента с шизофренией» . Индийский журнал фармакологии . 44 (5): 649–650. DOI : 10.4103 / 0253-7613.100406 . ISSN 0253-7613 . PMC 3480803 . PMID 23112432 .   
  50. ^ Lykouras, L .; Зервас, И.М. Gournellis, R .; Маллиори, М .; Рабавилас, А. (1 сентября 2000 г.). «Оланзапин и обсессивно-компульсивные симптомы». Европейская нейропсихофармакология . 10 (5): 385–387. DOI : 10.1016 / s0924-977x (00) 00096-1 . ISSN 0924-977X . PMID 10974610 . S2CID 276209 .   
  51. ^ Ширмбек, Фредерик; Цинк, Матиас (1 марта 2012 г.). «Клозапин-индуцированные обсессивно-компульсивные симптомы при шизофрении: критический обзор» . Современная нейрофармакология . 10 (1): 88–95. DOI : 10.2174 / 157015912799362724 . ISSN 1570-159X . PMC 3286851 . PMID 22942882 .   
  52. ^ Ramankutty G (2002). «Дестабилизация диабета, вызванная оланзапином, при отсутствии набора веса». Acta Psychiatrica Scandinavica . 105 (3): 235–6, обсуждение 236–7. DOI : 10.1034 / j.1600-0447.2002.2c257a.x . PMID 11939979 . S2CID 5965031 .  
  53. Перейти ↑ Lambert MT, Copeland LA, Sampson N, Duffy SA (2006). «Впервые возникший диабет 2 типа, связанный с приемом атипичных антипсихотических препаратов». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 30 (5): 919–23. DOI : 10.1016 / j.pnpbp.2006.02.007 . PMID 16581171 . S2CID 24739534 .  
  54. ↑ Мойер П. (25 октября 2005 г.). «Исследование CAFE показывает различные преимущества среди атипичных нейролептиков» . Медицинские новости Medscape . WebMD . Проверено 3 декабря 2007 года .
  55. ^ a b AstraZeneca Pharmaceuticals (4 апреля 2006 г.). «Эффективность и переносимость оланзапина, кветиапина и рисперидона в лечении первого эпизода психоза: рандомизированное двойное слепое сравнение за 52 недели» . Клинические испытания AstraZeneca . AstraZeneca PLC. Архивировано из оригинального 13 ноября 2007 года . Проверено 3 декабря 2007 года . На 12-й неделе в группе, получавшей оланзапин, наблюдалось большее увеличение веса, более высокий рост [ индекса массы тела ] и более высокая доля пациентов с увеличением ИМТ как минимум на 1 единицу по сравнению с кветиапином и рисперидоном. группы (p <= 0,01).
  56. ^ Уиршинг Д.А., Уиршинг туалет, Kysar л, Berisford М.А., Голдстеин Д, Pashdag J, J Минц, Marder SR (1999). «Новые нейролептики». Журнал клинической психиатрии . 60 (6): 358–63. DOI : 10.4088 / JCP.v60n0602 . PMID 10401912 . 
  57. ^ «Исследование NIMH для руководства выбором лечения шизофрении» (пресс-релиз). Национальный институт психического здоровья . 19 сентября 2005 . Проверено 18 декабря 2006 года .
  58. ^ Макэвой Дж. П., Либерман Дж. А., Перкинс Д. О., Хамер Р. М., Гу Х, Лазарус А., Свитцер Д., Олекси С., Вайден П., Страковски С. Д. (июль 2007 г.). «Эффективность и переносимость оланзапина, кветиапина и рисперидона в лечении ранних психозов: рандомизированное двойное слепое 52-недельное сравнение». Американский журнал психиатрии . 164 (7): 1050–60. DOI : 10,1176 / ajp.2007.164.7.1050 . PMID 17606657 . 
  59. ^ Nemeroff CB (1997). «Дозирование антипсихотического препарата оланзапина». Журнал клинической психиатрии . 58 Дополнение 10 (Дополнение 10): 45–9. PMID 9265916 . 
  60. Перейти ↑ Fulbright AR, Breedlove KT (2006). «Полное разрешение диабетического кетоацидоза, вызванного оланзапином». Журнал аптечной практики . 19 (4): 255–8. DOI : 10.1177 / 0897190006294180 . S2CID 73047103 . 
  61. Перейти ↑ Chiu CC, Chen CH, Chen BY, Yu SH, Lu ML (август 2010). «Зависимое от времени изменение секреции инсулина у больных шизофренией, получавших оланзапин». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 34 (6): 866–70. DOI : 10.1016 / j.pnpbp.2010.04.003 . PMID 20394794 . S2CID 22445875 .  
  62. ^ Захер Дж, Mossaheb Н, Шпинделегер С, Н Клейна, Гейсс-Granadia Т, Sauermann Р, Лэкнер Е, Joukhadar С, М Мюллер, Kasper S (июнь 2008 г.). «Влияние оланзапина и зипразидона на толерантность к глюкозе у здоровых добровольцев» . Нейропсихофармакология . 33 (7): 1633–41. DOI : 10.1038 / sj.npp.1301541 . PMID 17712347 . 
  63. ^ Соуэлл М., Мукхопадхьяй Н., Каваццони П., Карлсон С., Мудальяр С., Чиннапонгсе С., Рэй А., Дэвис Т., Брейер А., Генри Р. Р., Дананберг Дж. (Декабрь 2003 г.). «Оценка чувствительности к инсулину у здоровых добровольцев, получавших оланзапин, рисперидон или плацебо: проспективное рандомизированное исследование с использованием двухэтапного гиперинсулинемического эугликемического зажима» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 88 (12): 5875–80. DOI : 10.1210 / jc.2002-021884 . PMID 14671184 . 
  64. ↑ Кэри Б. (20 сентября 2005 г.). «Небольшая разница, найденная в лекарствах от шизофрении» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 3 декабря 2007 года .
  65. ^ Де Хаан л, ван Amelsvoort Т, Rosien К, Linszen D (2004). «Снижение веса после перехода от обычных таблеток оланзапина к перорально распадающимся таблеткам оланзапина». Психофармакология . 175 (3): 389–90. DOI : 10.1007 / s00213-004-1951-2 . PMID 15322727 . S2CID 38751442 .  
  66. ^ a b c d e f g h Людеке Д., Шеттле Д., Кароу А., Ламберт М., Набер Д. (январь 2015 г.). «Постинъекционный делирий / седативный синдром у пациентов, получавших памоат оланзапина: механизм, частота и лечение». Препараты ЦНС . 29 (1): 41–6. DOI : 10.1007 / s40263-014-0216-9 . PMID 25424243 . S2CID 10928442 .  
  67. Перейти ↑ Brambilla G, Mattioli F, Martelli A (2009). «Генотоксические и канцерогенные эффекты нейролептиков и антидепрессантов». Токсикология . 261 (3): 77–88. DOI : 10.1016 / j.tox.2009.04.056 . PMID 19410629 . 
  68. ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (Март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ISBN. 978-0-85369-845-6. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого рецидива.
  69. ^ a b c d e Хаддад П., Хаддад П.М., Дурсун С., Дикин Б. (2004). Неблагоприятные синдромы и психиатрические препараты: клиническое руководство . ОУП Оксфорд. С. 207–216. ISBN 9780198527480.
  70. ^ Moncrieff J (июль 2006). «Спровоцирует ли отмена нейролептика психоз? Обзор литературы о психозах с быстрым началом (психоз сверхчувствительности) и рецидивах, связанных с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x . PMID 16774655 . S2CID 6267180 .  
  71. Перейти ↑ Sacchetti E, Vita A, Siracusano A, Fleischhacker W (2013). Приверженность антипсихотическим средствам при шизофрении . Springer Science & Business Media. п. 85. ISBN 9788847026797.
  72. ^ a b «Информация о передозировке и противопоказаниях препарата Симбиакс (оланзапин и флуоксетин)» . RxList: Индекс наркотиков в Интернете . WebMD . 2007. Архивировано из оригинального 14 декабря 2007 года . Проверено 3 декабря 2007 года .
  73. ^ Б с д е е г ч я Schwenger E, J, Dumontet Ensom MH (июль 2011). «Оправдывает ли оланзапин клинический фармакокинетический мониторинг при шизофрении?». Клиническая фармакокинетика . 50 (7): 415–28. DOI : 10.2165 / 11587240-000000000-00000 . PMID 21651311 . S2CID 21097041 .  
  74. ^ a b «Информация о назначении оланзапина» (PDF) . Эли Лилли и компания. 19 марта 2009 . Проверено 6 сентября 2009 года .
  75. ^ Б с д е е г ч я J к л м п о р а Q R сек т у V ш х Roth BL, Driscol J. «PDSP K я базы данных» . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .
  76. ^ a b Аблордеппи С.Ю., Алтундас Р., Брикер Б., Чжу XY, Кумар Е.В., Джексон Т., Хан А., Рот Б.Л. (2008). «Идентификация аналога бутирофенона как потенциального атипичного нейролептика: 4- [4- (4-хлорфенил) -1,4-диазепан-1-ил] -1- (4-фторфенил) бутан-1-он» . Биоорг. Med. Chem . 16 (15): 7291–301. DOI : 10.1016 / j.bmc.2008.06.030 . PMC 2664318 . PMID 18595716 .  
  77. ^ a b c d Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY, Roth BL (2003). «Сродство к H1-гистаминовым рецепторам позволяет прогнозировать кратковременное увеличение веса для типичных и атипичных антипсихотических препаратов» . Нейропсихофармакология . 28 (3): 519–26. DOI : 10.1038 / sj.npp.1300027 . PMID 12629531 . 
  78. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, De Loore K, Leysen JE (1996). «Рисперидон в сравнении с новыми и эталонными антипсихотическими препаратами: связывание рецепторов in vitro и in vivo». Психофармакология . 124 (1–2): 57–73. DOI : 10.1007 / bf02245606 . PMID 8935801 . S2CID 12028979 .  
  79. ^ Дэвис М., Setola В, Строон РТ, Sheffler ди - джей, Салай Е, Hufeisen SJ, Рот BL (2006). «Фармакологический анализ несинонимичных кодирующих SNP h5-HT2A выявляет изменения в эффективности атипичных антипсихотиков и агонистов» . Фармакогеномика Дж . 6 (1): 42–51. DOI : 10.1038 / sj.tpj.6500342 . PMID 16314884 . 
  80. ^ a b c d e Kongsamut S, Roehr JE, Cai J, Hartman HB, Weissensee P, Kerman LL, Tang L, Sandrasagra A (1996). «Связывание илоперидона с рецепторами дофамина и 5-HT человека и крысы». Евро. J. Pharmacol . 317 (2–3): 417–23. DOI : 10.1016 / s0014-2999 (96) 00840-0 . PMID 8997630 . 
  81. ^ Wainscott БД, Lucaites В.Л., Kursar JD, Бэез М, Нельсон Д.Л. (1996). «Фармакологическая характеристика человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина2B: данные о видовых различиях». J. Pharmacol. Exp. Ther . 276 (2): 720–7. PMID 8632342 . 
  82. ^ a b c Баймастер Ф. П., Нельсон Д. Л., Делапп Н. В., Фальконе Дж. Ф., Экольс К., Труекс Л. Л., Форман М. М., Лукаитес В. Л., Каллигаро Д. О. (1999). «Антагонизм оланзапином дофамина D1, серотонина2, мускариновых, гистаминовых H1 и альфа-1-адренорецепторов in vitro». Schizophr. Res . 37 (1): 107–22. DOI : 10.1016 / s0920-9964 (98) 00146-7 . PMID 10227113 . S2CID 19891653 .  
  83. ^ a b c d e Баймастер Ф.П., Фелдер С.К., Цавара Э., Номикос Г.Г., Каллигаро Д.О., Маккинзи Д.Л. (2003). «Мускариновые механизмы атипичности нейролептиков». Прог. Neuropsychopharmacol. Биол. Психиатрия . 27 (7): 1125–43. DOI : 10.1016 / j.pnpbp.2003.09.008 . PMID 14642972 . S2CID 28536368 .  
  84. ^ a b c Фернандес Дж., Алонсо Дж. М., Андрес Дж. И., Сид Дж. М., Диас А., Итуррино Л., Гил П., Мегенс А., Сипидо В. К., Трабанко А. А. (2005). «Открытие новых тетрациклических производных тетрагидрофурана как потенциальных психотропных агентов широкого спектра действия». J. Med. Chem . 48 (6): 1709–12. DOI : 10.1021 / jm049632c . PMID 15771415 . 
  85. ^ a b c Симан П., Таллерико Т. (1998). «Антипсихотические препараты, которые вызывают незначительный паркинсонизм или не вызывают его вовсе, связываются с D2-рецепторами головного мозга слабее, чем дофамин, но при этом занимают высокие уровни этих рецепторов» . Мол. Психиатрия . 3 (2): 123–34. DOI : 10.1038 / sj.mp.4000336 . PMID 9577836 . 
  86. ^ a b Бурштейн Э. С., Ма Дж., Вонг С., Гао И., Фам Э, Кнапп А. Э., Нэш Н. Р., Олссон Р., Дэвис Р. Э., Хакселл Ю., Вайнер Д. М., Бранн М. Р. (2005). «Внутренняя эффективность антипсихотических средств на рецепторы дофамина D2, D3 и D4 человека: идентификация метаболита клозапина N-десметилклозапина в качестве частичного агониста D2 / D3». J. Pharmacol. Exp. Ther . 315 (3): 1278–87. DOI : 10,1124 / jpet.105.092155 . PMID 16135699 . S2CID 2247093 .  
  87. ^ а б Симан П., Ван Тол Х. Х. (1995). «Определение терапевтических концентраций клозапина и галоперидола: кажущаяся константа диссоциации нейролептика на рецепторах допамина D2 или D4 зависит от аффинности конкурирующего радиолиганда». Евро. J. Pharmacol . 291 (2): 59–66. DOI : 10.1016 / 0922-4106 (95) 90125-6 . PMID 8566176 . 
  88. ^ Арнт Дж, Skarsfeldt Т (1998). «Обладают ли новые нейролептики схожими фармакологическими характеристиками? Обзор доказательств» . Нейропсихофармакология . 18 (2): 63–101. DOI : 10.1016 / S0893-133X (97) 00112-7 . PMID 9430133 . 
  89. ^ Талман ДФ, Праймус RJ, Brodbeck R, Кукурузное L, R Мид, Ясменник К, Р Росс, Thurkauf А, Галлагер DW (1997). «I. NGD 94-1: идентификация нового высокоаффинного антагониста рецептора дофамина D4 человека». J. Pharmacol. Exp. Ther . 282 (2): 1011–9. PMID 9262370 . 
  90. ^ a b c Баймастер Ф. П., Каллигаро Д. О., Фальконе Дж. Ф., Марш Р. Д., Мур Н. А., Тай NC, Симан П., Вонг Д. Т. (1996). «Профиль связывания радиорецепторов атипичного нейролептика оланзапина» . Нейропсихофармакология . 14 (2): 87–96. DOI : 10.1016 / 0893-133X (94) 00129-N . PMID 8822531 . 
  91. ^ Bymaster FP, Falcone JF (2000). «Снижение аффинности связывания оланзапина и клозапина с человеческими мускариновыми рецепторами в интактных клональных клетках в физиологической среде». Евро. J. Pharmacol . 390 (3): 245–8. DOI : 10.1016 / s0014-2999 (00) 00037-6 . PMID 10708730 . 
  92. ^ Kongsamut S, Кан - J, Чен XL, Roehr Дж, Рампа D (2002). «Сравнение сродства связывания рецептора и канала HERG для ряда антипсихотических препаратов». Евро. J. Pharmacol . 450 (1): 37–41. DOI : 10.1016 / s0014-2999 (02) 02074-5 . PMID 12176106 . 
  93. ^ Ван JS, Чжу HJ, Марковиц JS, Donovan JL, Дивэйн CL (сентябрь 2006). «Оценка антипсихотических препаратов как ингибиторов транспортера множественной лекарственной устойчивости Р-гликопротеина». Психофармакология . 187 (4): 415–423. DOI : 10.1007 / s00213-006-0437-9 . PMID 16810505 . S2CID 13365903 .  
  94. Перейти ↑ Moons T, de Roo M, Claes S, Dom G (август 2011). «Связь между Р-гликопротеином и антипсихотиками второго поколения». Фармакогеномика . 12 (8): 1193–1211. DOI : 10,2217 / pgs.11.55 . PMID 21843066 . 
  95. ^ Horn JR, Hansten P (1 декабря 2008). «Транспортеры наркотиков: последний рубеж для взаимодействия с наркотиками» . Аптека Таймс .
  96. ^ Джонсон ДЕ, Ямадзаки Н, Уорд К., Шмидт AW, Лебел WS, Тредуэй ДЛ, Гиббс Е.М., Zawalich WS, Rollema H (2005). «Ингибирующие эффекты нейролептиков на усиленную карбахолом секрецию инсулина из перифузированных островков крыс: роль мускаринового антагонизма в индуцированном антипсихотиками диабете и гипергликемии» . Диабет . 54 (5): 1552–8. DOI : 10.2337 / diabetes.54.5.1552 . PMID 15855345 . 
  97. Перейти ↑ Weston-Green K, Huang XF, Deng C (10 октября 2013 г.). «Диабет 2 типа, индуцированный антипсихотиками второго поколения: роль мускаринового рецептора M3». Препараты ЦНС . 27 (12): 1069–1080. DOI : 10.1007 / s40263-013-0115-5 . PMID 24114586 . S2CID 5133679 .  
  98. ^ Сильвестр JS, Prous J (2005). «Исследование побочных эффектов лекарств. I. Аффинность связывания мускариновых рецепторов M3 может предсказать риск того, что антипсихотики могут вызвать диабет 2 типа». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 27 (5): 289–304. DOI : 10.1358 / mf.2005.27.5.908643 . PMID 16082416 . 
  99. ^ «оланзапин» . Словарь лекарств NCI . Национальный институт рака. 2 февраля 2011 г.
  100. ^ Lemke TL, Williams DA (2009) Медицинская химия Фоя, 6-е издание. Вольтерс Клувер: Нью-Дели. ISBN 978-81-89960-30-8 . 
  101. ↑ Wallace TJ, Zai CC, Brandl EJ, Müller DJ (18 августа 2011 г.). «Роль вариантов гена рецептора 5-HT (2C) в увеличении веса, вызванном антипсихотиками» . Фармакогеномика и персонализированная медицина . 4 : 83–93. DOI : 10,2147 / PGPM.S11866 . PMC 3513221 . PMID 23226055 .  
  102. ^ "NDA 21-520" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 24 декабря 2003 . Проверено 6 сентября 2009 года .
  103. ^ "NDA 20-592 / S-019" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 14 января 2004 . Проверено 6 сентября 2009 года .
  104. ^ Pillarella Дж, Higashi А, Александр ГХ, Конти R (2012). «Тенденции использования нейролептиков второго поколения для лечения биполярного расстройства в США, 1998–2009 годы» . Психиатрические службы . 63 (1): 83–86. DOI : 10,1176 / appi.ps.201100092 . PMC 4594841 . PMID 22227765 .  
  105. ^ Бобо WV, Шелтон RC (2009). «Комбинированная терапия оланзапином и флуоксетином для лечения резистентной депрессии: обзор эффективности, безопасности и вопросов дизайна исследования» . Психоневрологические заболевания и лечение . 5 : 369–83. DOI : 10,2147 / NDT.S5819 . PMC 2706569 . PMID 19590732 .  
  106. ^ лекарственно-резистентная депрессия, определяемая как большое депрессивное расстройство у взрослых пациентов, которые не реагируют на два отдельных испытания различных антидепрессантов адекватной дозы и продолжительности в текущем эпизоде.
  107. ^ "NDA 20-592" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 6 сентября 1996 . Проверено 6 сентября 2009 года .
  108. ^ a b c d «Eli Lilly и компания соглашаются выплатить 1,415 миллиарда долларов для расследования обвинений в продвижении Zyprexa вне лейбла» . Министерство юстиции США. 15 января 2009 . Проверено 9 июля 2012 года .
  109. ^ "Годовой отчет Лилли 2008" (PDF) . Лилли. 2009. Архивировано из оригинального (PDF) 1 октября 2011 года . Проверено 6 августа 2009 года .
  110. ^ a b c d Walsh MW (5 сентября 2008 г.). «Судья по вскрытию документов на Eli Lilly Drug Zyprexa» . Нью-Йорк Таймс .
  111. ↑ Беренсон A (4 января 2007 г.). «Мать задается вопросом, помогли ли психотические препараты убить сына» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 21 мая 2013 года .
  112. ^ a b c Беренсон A (5 января 2007 г.). «Лилли оседает С 18 000 За Zyprexa» . Нью-Йорк Таймс .
  113. ^ a b c d Пагнамента, Робин (23 января 2007 г.). «Эли Лилли была обеспокоена побочными эффектами зипрексы с 1998 года» . The Times (Лондон) . Архивировано из оригинального 20 февраля 2007 года.
  114. ↑ Беренсон A (17 декабря 2006 г.). «Эли Лилли сказала, что должна преуменьшить риск употребления Top Pill» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 21 мая 2013 года .
  115. ↑ Эштон К. (16 января 2007 г.). «Активисту заткнули рот за утечку факта о наркотиках по делу Лили» (PDF) . Hampshire Daily Gazette .
  116. ^ a b Харрис Г., Беренсон А. (14 января 2009 г.). «Согласно прогнозам, поселение Лилли составляет около 1,4 миллиарда долларов США» . Нью-Йорк Таймс .
  117. ↑ Беренсон A (26 марта 2008 г.). «Лилли улаживает иск на Аляске по поводу зипрексы» . Нью-Йорк Таймс .
  118. ^ "Лилли урегулирует иск Zyprexa за 1,42 миллиарда долларов" . NBCNews.com . Ассошиэйтед Пресс. 15 января 2009 года. Архивировано 31 января 2021 года.
  119. ↑ Беренсон A (18 декабря 2006 г.). "В файлах с лекарствами показано несанкционированное использование производителем" . Нью-Йорк Таймс . Проверено 21 мая 2013 года .
  120. ^ Сазерленд, Анна; Нессенс, Катриен; Plugge, Эмма; Уэр, Линда; Голова, Карен; Бертон, Мартин Дж .; Ви, Пчелка (21 сентября 2018). «Оланзапин для профилактики и лечения тошноты и рвоты, связанных с раком, у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 9 : CD012555. DOI : 10.1002 / 14651858.CD012555.pub2 . PMC 6513437 . PMID 30246876 .  
  121. ^ Шварцберг L (март 2018). «Все правильно с первого раза: недавний прогресс в оптимизации использования противорвотных средств» . Поддерживающая терапия при раке . 26 (Дополнение 1): 19–27. DOI : 10.1007 / s00520-018-4116-2 . PMC 5876255 . PMID 29556812 .  
  122. ^ McGlashan TH, Zipursky RB, Perkins D, Addington J, Miller TJ, Woods SW, Hawkins KA, Hoffman R, Lindborg S, Tohen M, Breier A (2003). «Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование PRIME North America по сравнению оланзапина с плацебо у пациентов с риском продромальных симптомов психоза». Исследование шизофрении . 61 (1): 7–18. DOI : 10.1016 / S0920-9964 (02) 00439-5 . PMID 12648731 . S2CID 1118339 .  
  123. ^ McGlashan TH, Zipursky RB, Perkins D, Addington J, Miller T, Woods SW, Hawkins KA, Hoffman RE, Preda A, Epstein I, Addington D, Lindborg S, Trzaskoma Q, Tohen M, Breier A (2006). «Рандомизированное двойное слепое испытание оланзапина по сравнению с плацебо у пациентов с продромальными симптомами психоза» . Американский журнал психиатрии . 163 (5): 790–9. DOI : 10,1176 / appi.ajp.163.5.790 . PMID 16648318 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • «Оланзапин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • Беренсон А. (5 января 2007 г.). «Лилли рассчитывает, что 18 000 человек переигрывают Zyprexa» . Нью-Йорк Таймс .