PP2 (ингибитор киназ)

PP2
Имена

Предпочтительное название IUPAC 1- трет - бутил-3- (4-хлорфенил) -1 H - пиразоло [3,4 - d ] пиримидин-4-амина
Идентификаторы
Количество CAS	172889-27-9^Y
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
ChemSpider	4712^N
PubChem CID	4878
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60274447
ИнЧИ InChI = 1S / C15H16ClN5 / c1-15 (2,3) 21-14-11 (13 (17) 18-8-19-14) 12 (20-21) 9-4-6-10 (16) 7- 5-9 / ч4-8Н, 1-3Н3, (Н2,17,18,19)
Улыбки Nc2ncnc (c12) n (C (C) (C) C) nc1-c3ccc (Cl) cc3
Характеристики
Химическая формула	C ₁₅H ₁₆Cl N ₅
Молярная масса	301,78 г · моль ^-1
Появление	От белого до кремово-белого твердого вещества
Растворимость в ДМСО	25 мг / мл
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверить ( что есть ?)^YN
Ссылки на инфобоксы

PP2 является веществом , которое часто используется в исследовании рака в качестве «селективного» ингибитора для Src-киназ семейства . Он сильно ингибирует киназы Lck ( IC ₅₀ = 4 нМ ), Fyn (5 нМ) и Hck (5 нМ), демонстрирует более слабое ингибирование EGFR (480 нМ) и практически не ингибирует ZAP-70 (100 мкМ) и JAK2 ( 50 мкМ). ^[1]^[2]^[3]^[4] Несмотря на его широкое использование в качестве Src-селективного ингибитора, недавние исследования показали, что PP2 является неселективным и ингибирует многие другие киназы с аналогичным сродством. ^[5]

Ссылки [ править ]

^ Ханке, JH; Gardner, JP; Dow, RL; Changelian, PS; Бриссет, штат Вашингтон; Weringer, EJ; Поллок, Б.А.; Коннелли, Пенсильвания (1996). «Открытие нового, мощного и селективного по семейству Src ингибитора тирозинкиназы. Исследование Lck- и FynT-зависимой активации Т-клеток» . Журнал биологической химии . 271 (2): 695–701. DOI : 10.1074 / jbc.271.2.695 . PMID 8557675 .
^ Чен, JK; Capdevila, J; Харрис, Р.К. (2000). «Сверхэкспрессия С-концевой Src-киназы блокирует 14,15-эпоксиэйкозатриеновую кислоту, индуцируемую фосфорилированием и митогенезом тирозина» . Журнал биологической химии . 275 (18): 13789–92. DOI : 10.1074 / jbc.275.18.13789 . PMID 10788500 .
^ Йошизуми, М; Abe, J; Haendeler, J; Хуанг, Q; Берк, Британская Колумбия (2000). «Src и Cas опосредуют активацию JNK, но не киназы ERK1 / 2 и p38 реактивными формами кислорода» . Журнал биологической химии . 275 (16): 11706–12. DOI : 10.1074 / jbc.275.16.11706 . PMID 10766791 .
^ Карломаньо, F; Витальяно, Д; Guida, T; Basolo, F; Castellone, MD; Мелилло, РМ; Фуско, А; Санторо, М. (2003). «Эффективное ингибирование онкогенных киназ RET / папиллярной карциномы щитовидной железы 4-амино-5- (4-хлорфенил) -7- (трет-бутил) пиразоло-3,4-дпиримидином (PP2)» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 88 (4): 1897–902. DOI : 10.1210 / jc.2002-021278 . PMID 12679489 .
^ Brandvold, KR; Стеффи, Мэн; Fox, CC; Зёлльнер, МБ (2012). «Разработка высокоселективного ингибитора киназы c-Src» . ACS Химическая биология . Как можно скорее : 1393–1398. DOI : 10.1021 / cb300172e . PMC 3423592 . PMID 22594480 .

Эта статья по биохимии незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Ханке, JH; Gardner, JP; Dow, RL; Changelian, PS; Бриссет, штат Вашингтон; Weringer, EJ; Поллок, Б.А.; Коннелли, Пенсильвания (1996). «Открытие нового, мощного и селективного по семейству Src ингибитора тирозинкиназы. Исследование Lck- и FynT-зависимой активации Т-клеток» . Журнал биологической химии . 271 (2): 695–701. DOI : 10.1074 / jbc.271.2.695 . PMID 8557675 .

[2] Чен, JK; Capdevila, J; Харрис, Р.К. (2000). «Сверхэкспрессия С-концевой Src-киназы блокирует 14,15-эпоксиэйкозатриеновую кислоту, индуцируемую фосфорилированием и митогенезом тирозина» . Журнал биологической химии . 275 (18): 13789–92. DOI : 10.1074 / jbc.275.18.13789 . PMID 10788500 .

[3] Йошизуми, М; Abe, J; Haendeler, J; Хуанг, Q; Берк, Британская Колумбия (2000). «Src и Cas опосредуют активацию JNK, но не киназы ERK1 / 2 и p38 реактивными формами кислорода» . Журнал биологической химии . 275 (16): 11706–12. DOI : 10.1074 / jbc.275.16.11706 . PMID 10766791 .

[4] Карломаньо, F; Витальяно, Д; Guida, T; Basolo, F; Castellone, MD; Мелилло, РМ; Фуско, А; Санторо, М. (2003). «Эффективное ингибирование онкогенных киназ RET / папиллярной карциномы щитовидной железы 4-амино-5- (4-хлорфенил) -7- (трет-бутил) пиразоло-3,4-дпиримидином (PP2)» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 88 (4): 1897–902. DOI : 10.1210 / jc.2002-021278 . PMID 12679489 .

[5] Brandvold, KR; Стеффи, Мэн; Fox, CC; Зёлльнер, МБ (2012). «Разработка высокоселективного ингибитора киназы c-Src» . ACS Химическая биология . Как можно скорее : 1393–1398. DOI : 10.1021 / cb300172e . PMC 3423592 . PMID 22594480 .

[1]