Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Панадиплон
Panadiplon.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
  • 3- (5-циклопропил-1,2,4-оксадиазол-3-ил) -5-пропан-2-илимидазо [5,1-c] хиноксалин-4-он
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 18 H 17 N 5 O 2
Молярная масса335,367  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • О = C4N (c5ccccc5n3cnc (c1nc (on1) C2CC2) c34) C (C) C
  • InChI = 1S / C18H17N5O2 / c1-10 (2) 23-13-6-4-3-5-12 (13) 22-9-19-14 (15 (22) 18 (23) 24) 16-20- 17 (25-21-16) 11-7-8-11 / ч3-6,9-11H, 7-8H2,1-2H3 проверитьY
  • Ключ: ZGEGOFCLSWVVKG-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Панадиплон ( U-78875 ) - анксиолитический препарат с новой химической структурой , не имеющей тесных связей с другими препаратами этого типа. Он имеет фармакологический профиль, аналогичный препаратам семейства бензодиазепинов , но в основном обладает анксиолитическими свойствами и относительно небольшим седативным или амнестическим действием, и поэтому классифицируется как небензодиазепиновый анксиолитик. [1]

Panadiplon действует как с высоким сродством ГАКА А рецептор частичным агонистом , [2] [3] , но , несмотря на показывая полезные эффекты профилей мощного анксиолитического с небольшим седативным эффектом, panadiplon было прекращено из клинического развития для применения у людей после показа признаков печени повреждения как на животных, так и на людях. [4] [5] Панадиплон, тем не менее, продолжает использоваться в исследованиях на животных, в основном в качестве отобранного подтипа препарата сравнения для сравнения с другими агонистами ГАМК А. [6] [7]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Тан AH, Франклин SR, Химес CS, Ho PM (октябрь 1991). «Поведенческие эффекты U-78875, хиноксалинонового анксиолитика с сильной бензодиазепиновой антагонистической активностью». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 259 (1): 248–54. PMID  1681085 .
  2. ^ Ator Н.А., Гриффитс RR (июнь 1999). «Анализ дискриминации наркотиков частичных агонистов на сайте бензодиазепина. I. Дифференциальные эффекты U-78875 в различных условиях обучения бабуинов и крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 289 (3): 1434–46. PMID 10336537 . 
  3. ^ Роулетт JK, Woolverton WL (февраль 2001). «Дискриминационные стимулирующие эффекты панадиплона (U-78875), частичного агониста бензодиазепина, у обученных пентобарбиталом макак-резусов». Наркотическая и алкогольная зависимость . 61 (3): 229–36. DOI : 10.1016 / s0376-8716 (00) 00142-3 . PMID 11164687 . 
  4. ↑ Ulrich RG, Bacon JA, Branstetter DG, Cramer CT, Funk GM, Hunt CE, Petrella DK, Sun EL (апрель 1995 г.). «Индукция печеночного токсического синдрома у кроликов с голландским поясом хиноксалиноновым анксиолитиком». Токсикология . 98 (1–3): 187–98. DOI : 10.1016 / 0300-483x (94) 02951-р . PMID 7740546 . 
  5. ↑ Ulrich RG, Bacon JA, Brass EP, Cramer CT, Petrella DK, Sun EL (май 2001 г.). «Метаболическая, идиосинкразическая токсичность лекарств: обзор печеночной токсичности, вызванной анксиолитиком, панадиплоном». Химико-биологические взаимодействия . 134 (3): 251–70. DOI : 10.1016 / s0009-2797 (01) 00161-2 . PMID 11336974 . 
  6. ^ Platt DM, Дугган A, Spealman RD, Кук JM, Ли X, Инь W, Роулетт JK (май 2005). «Вклад подтипов рецепторов альфа-1GABAA и альфа-5GABAA в дискриминационные стимулирующие эффекты этанола у беличьих обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 313 (2): 658–67. DOI : 10,1124 / jpet.104.080275 . PMID 15650112 . S2CID 97681615 .  
  7. ^ Дубинский В, Вайдья АГ, Розенталь Д., Хохман С, Крук JJ, Делука S, DeVine А, Чео-Айзекс КТ, Картер Р., Джордан Д., Рейц А.Б., хвостовик РП (ноябрь 2002 г.). "5-этоксиметил-7-фтор-3-оксо-1,2,3,5-тетрагидробензо [4,5] имидазо [1,2a] пиридин-4-N- (2-фторфенил) карбоксамид (RWJ-51204) , новый небензодиазепиновый анксиолитик ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 303 (2): 777–90. DOI : 10,1124 / jpet.102.036954 . PMID 12388665 . S2CID 23880756 .