Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Пероспирон
Perospirone.svg
Пероспирон-optimized-ball-and-stick.png
Клинические данные
Торговые наименованияЛуллан
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Пути
администрирования		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Связывание с белками92% [1]
МетаболизмПеченочный [1]
Ликвидация Период полураспада1,9–2,5 часа [1] [2]
ЭкскрецияПочечный (0,4% в неизмененном виде) [1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 23 H 30 N 4 O 2 S
Молярная масса426,58  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Пероспирон ( Луллан ) - атипичный антипсихотический препарат семейства азапиронов . [1] Он был представлен в Японии компанией Dainippon Sumitomo Pharma в 2001 году для лечения шизофрении и острых случаев биполярной мании . [3] [4]

Медицинское использование [ править ]

Его основное применение - лечение шизофрении и биполярной мании. [3] [4]

Шизофрения [ править ]

В клиническом исследовании, сравнивавшем его с галоперидолом при лечении шизофрении, было обнаружено, что он дает значительно лучший общий контроль симптомов. [5] В другом клиническом исследовании пероспирон сравнивали с мозапрамином и приводил к аналогичному снижению общего балла PANSS , за исключением части притупления аффекта отрицательного балла PANSS, в котором пероспирон давал значительно большее улучшение. [6] В открытом клиническом исследовании по сравнению арипипразола и пероспирона не было обнаружено значительных различий между двумя препаратами с точки зрения как эффективности, так и переносимости. [7]В 2009 году клиническое испытание показало, что пероспирон вызывает такое же снижение баллов по шкале PANSS, как рисперидон, а экстрапирамидные побочные эффекты в группах были одинаковыми как по частоте, так и по степени тяжести. [8]

Метаанализ, опубликованный в 2013 году, показал, что он статистически значимо менее эффективен, чем другие антипсихотики второго поколения. [9]

Побочные эффекты [ править ]

Имеет более высокую частоту экстрапирамидных побочных эффектов, чем другие атипичные нейролептики, но все же меньшую, чем у типичных антипсихотиков. [1] [10] В клинических испытаниях по сравнению мозапрамина с пероспироном наблюдалась тенденция, при которой пероспирон оказывал менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты, чем мозапрамин, хотя статистически значимые результаты не были достигнуты. [6] Он может вызывать меньшее удлинение интервала QT, чем зотепин , поскольку у одного пациента, который ранее переходил с зотепина на пероспирон, увеличился его удлиненный интервал QT. [11] Он также имел тенденцию вызывать менее серьезные экстрапирамидные побочные эффекты.чем галоперидол, в клиническом исследовании, сравнивающем эти два препарата (хотя статистическая значимость не была достигнута). [5]

Прекращение [ править ]

Британская национальная фармакологический рекомендует постепенный вывод при прекращении нейролептиков , чтобы избежать синдрома острого вывода или быстрый рецидив. [12] Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. [13] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. [13] Реже может быть ощущение вращения мира, онемение или мышечные боли. [13] Обычно симптомы проходят через короткий промежуток времени. [13]

Существуют предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу. [14] Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится. [15] В редких случаях после прекращения приема лекарств может возникнуть поздняя дискинезия. [13]

Фармакология [ править ]

Пероспирон связывается со следующими рецепторами с очень высокой аффинностью (как антагонист, если не указано иное): [9] [16] [17] [18] [19] [20]

  • 5-HT 1A (частичный агонист; K i = 2,9 нМ)
  • 5-HT 2A (обратный агонист; K i = 1,3 нМ)
  • D 2 (K i = 0,6 нМ)

И следующий рецептор с высоким сродством: [9]

  • H 1 (обратный агонист)

И следующие с умеренным сходством: [9]

  • D 4
  • α 1 адренорецептор

И с низким сродством к следующему рецептору: [9]

  • D 1

См. Также [ править ]

  • Азапирон
  • Блонансерин - еще один антипсихотик второго поколения, разрешенный для клинического применения только в Восточной Азии.
  • Мосапрамин
  • Зотепин

Ссылки [ править ]

  1. ^ Б с д е е Onrust, SV; Макклеллан, К. (2001). «Пероспирон». Наркотики ЦНС . 15 (4): 329-37, обсуждение 338. DOI : 10,2165 / 00023210-200115040-00006 . PMID  11463136 .
  2. ^ Ясуи-Фурукори, N; Фурукори, H; Накагами, Т; Сайто, М; Иноуэ, Y; Канеко, С; Татейши, Т. (август 2004 г.). «Фармакокинетика устойчивого состояния нового антипсихотического агента пероспирона и его активного метаболита и его взаимосвязь». Терапевтический мониторинг лекарственных средств . 26 (4): 361–365. DOI : 10.1097 / 00007691-200408000-00004 . PMID 15257064 . S2CID 43362616 .  
  3. ^ а б де Паулис, T (январь 2002 г.). «Пероспирон (Sumitomo Pharmaceuticals)». Текущее мнение об исследуемых лекарствах . 3 (1): 121–9. PMID 12054062 . 
  4. ^ a b "Sumitomo Pharmaceuticals 2001 | Пресс-релиз | Dainippon Sumitomo Pharma" . Архивировано из оригинального 24 февраля 2006 года.
  5. ^ a b Мурасаки, М; Кояма, Т; Мачияма, Y; и другие. (1997). «Клиническая оценка нового антипсихотического средства пероспирона HCl при шизофрении: сравнительное двойное слепое исследование с галоперидолом». Риншо Хёка . 24 (2–3): 159–205.
  6. ^ а б Кудо, Y; Накадзима, Т; Сайто, М; и другие. (1997). «Клиническая оценка антагониста рецепторов серотонина-2 и дофамина-2 (SDA) пероспирона HCl на шизофрению: сравнительное двойное слепое исследование с мозапрамином HCl». Риншо Хёка . 24 (2–3): 207–48.
  7. ^ Такекита, Y; Като, М; Wakeno, M; Сакаи, S; Сува, А; Нисида, К; Окугава, G; Киношита, Т (январь 2013). «12-недельное рандомизированное открытое исследование пероспирона по сравнению с арипипразолом в лечении пациентов с японской шизофренией». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 40 : 110–114. DOI : 10.1016 / j.pnpbp.2012.09.010 . PMID 23022672 . S2CID 10315774 .  
  8. ^ Окугава, G; Като, М; Wakeno, M; Ко, Дж; Морикава, М. Мацумото, N; Шиносаки, К; Йонеда, Н; Кишимото, Т; Киношита, Т. (июнь 2009 г.). «Рандомизированное клиническое сравнение пероспирона и рисперидона у пациентов с шизофренией: многоцентровое психиатрическое исследование в Кансай». Психиатрия и клинические неврологии . 63 (3): 322–328. DOI : 10.1111 / j.1440-1819.2009.01947.x . PMID 19566763 . 
  9. ^ а б в г д Киши, Т; Ивата, Н. (сентябрь 2013 г.). «Эффективность и переносимость пероспирона при шизофрении: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых испытаний». Наркотики ЦНС . 27 (9): 731–741. дои : 10.1007 / s40263-013-0085-7 . PMID 23812802 . S2CID 11543666 .  
  10. ^ Пероспирона гидрохлорид . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Королевское фармацевтическое общество Великобритании. 23 сентября 2011 . Проверено 3 ноября 2013 года .
  11. ^ Сузуки, Y; Ватанабэ, Дж; Sugai, T; Фукуи, Северная Каролина; Оно, S; Tsuneyama, N; Сайто, М; Someya T (март 2012). «Улучшение удлинения интервала QT, вызванное зотепином после перехода на пероспирон» . Психиатрия и клинические неврологии . 66 (3): 244. DOI : 10.1111 / j.1440-1819.2012.02321.x . PMID 22443250 . 
  12. ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (Март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ISBN. 978-0-85369-845-6. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого рецидива.
  13. ^ a b c d e Хаддад, Питер; Хаддад, Питер М .; Дурсун, Сердар; Дикин, Билл (2004). Неблагоприятные синдромы и психиатрические препараты: клиническое руководство . ОУП Оксфорд. п. 207-216. ISBN 9780198527480.
  14. ^ Moncrieff J (июль 2006). «Спровоцирует ли отмена нейролептика психоз? Обзор литературы о психозах с быстрым началом (психоз сверхчувствительности) и рецидивах, связанных с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x . PMID 16774655 . S2CID 6267180 .  
  15. ^ Саккетти, Эмилио; Вита, Антонио; Сиракузано, Альберто; Флейшхакер, Вольфганг (2013). Приверженность антипсихотическим средствам при шизофрении . Springer Science & Business Media. п. 85. ISBN 9788847026797.
  16. ^ Рот, BL; Дрискол, Дж (12 января 2011 г.). « База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 8 ноября 2013 года . Проверено 3 ноября 2013 года .
  17. ^ Hirose, A; Като, Т; Оно, Y; Симидзу, H; Танака, Н; Накамура, М; Кацубе, Дж (июль 1990 г.). «Фармакологические действия SM-9018, нового нейролептического препарата с сильным антагонистическим действием в отношении 5-гидрокситриптамина 2 и допамина 2» . Японский журнал фармакологии . 53 (3): 321–9. DOI : 10.1254 / jjp.53.321 . PMID 1975278 . 
  18. ^ Като, Т; Хиросе, А; Оно, Y; Симидзу, H; Танака, Н; Накамура, М. (декабрь 1990 г.). «Профиль связывания SM-9018, нового кандидата на антипсихотические препараты» . Японский журнал фармакологии . 54 (4): 478–81. DOI : 10.1254 / jjp.54.478 . PMID 1982326 . 
  19. ^ Одагаки, Y; Тоошима, Р. (2007). «Агонистические свойства рецептора 5-HT1A нейролептиков, определяемые связыванием [35S] GTPgammaS в мембранах гиппокампа крысы». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология . 34 (5–6): 462–6. DOI : 10.1111 / j.1440-1681.2007.04595.x . PMID 17439416 . S2CID 22450517 .  
  20. ^ Seeman, P; Таллерико, Т. (март 1998 г.). «Антипсихотические препараты, которые вызывают незначительный паркинсонизм или не вызывают его вовсе, связываются с D2-рецепторами головного мозга слабее, чем дофамин, но при этом занимают высокие уровни этих рецепторов» . Молекулярная психиатрия . 3 (2): 123–34. DOI : 10.1038 / sj.mp.4000336 . PMID 9577836 .