Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Плазомицин
Plazomicin structure.svg
Клинические данные
Произношениеpla "zoe mye 'sin
Торговые наименованияЗемдри
Другие именаACHN-490,
6 '- (гидроксилэтил) -1- (HABA) -сисомицин
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa618037
Данные лицензии
Пути
администрирования		Внутривенное вливание
Класс препаратаАминогликозид
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
  • (2 S ) -4- амино - N - [(1 R , 2 S , 3 S , 4 R , 5 S ) -5-амино-4 - [[(2 S , 3 R ) -3-амино-6 - [(2-гидроксиэтиламино) метил] -3,4-дигидро- 2H- пиран-2-ил] окси] -2 - [(2 R , 3 R , 4 R , 5 R ) -3,5-дигидрокси -5-метил-4- (метиламино) оксан-2-ил] окси-3-гидроксициклогексил] -2-гидроксибутанамид
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Химические и физические данные
ФормулаС 25 H 48 N 6 O 10
Молярная масса592,691  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CN [C @@ H] 1 [C @@ H] (O) [C @@ H] (O [C @@ H] 2 ​​[C @@ H] (O) [C @ H] (O [C @H] 3OC (= CC [C @ H] 3N) CNCCO) [C @@ H] (N) C [C @ H] 2NC (= O) [C @@ H] (O) CCN) OC [C @] 1 (C) O
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C25H48N6O10 / c1-25 (37) 11-38-24 (18 (35) 21 (25) 29-2) 41-20-15 (31-22 (36) 16 (33) 5-6- 26) 9-14 (28) 19 (17 (20) 34) 40-23-13 (27) 4-3-12 (39-23) 10-30-7-8-32 / h3,13-21, 23-24,29-30,32-35,37H, 4-11,26-28H2,1-2H3, (H, 31,36) / t13-, 14 +, 15-, 16 +, 17 +, 18 -, 19-, 20 +, 21-, 23-, 24-, 25 + / м1 / с1
  • Ключ: IYDYFVUFSPQPPV-PEXOCOHZSA-N

Плазомицин , продаваемый под торговой маркой Zemdri , представляет собой аминогликозидный антибиотик, используемый для лечения сложных инфекций мочевыводящих путей . [1] С 2019 года это рекомендуется только для тех, для кого альтернативы не подходят. [1] Его вводят в вену . [1]

Общие побочные эффекты включают проблемы с почками , диарею , тошноту и изменения артериального давления. [1] Другие серьезные побочные эффекты включают потерю слуха , диарею , вызванную Clostridium difficile , анафилаксию и мышечную слабость. [1] Использование во время беременности может нанести вред ребенку. [1] Плазомицин снижает способность бактерий вырабатывать белок. [1]

Плазомицин был одобрен для медицинского применения в США в 2018 году. [2] [3] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [4]

Медицинское использование [ править ]

Плазомицин одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для взрослых с осложненными инфекциями мочевыводящих путей, включая пиелонефрит , вызванный Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis или Enterobacter cloacae , у пациентов, у которых есть ограниченные альтернативные варианты лечения или их нет. Земдри - это внутривенная инфузия, вводимая один раз в день. [5] [6] [7] [8] FDA отклонило одобрение для лечения инфекций кровотока из-за отсутствия продемонстрированной эффективности. [2]

Plazomicin было сообщено , чтобы продемонстрировать в пробирке синергической активности в сочетании с даптомицина или Ceftobiprole против метициллин-устойчивый золотистый стафилококк , устойчивых к ванкомицину золотистого стафилококка и против синегнойной палочки в сочетании с цефепима , дорипенема , имипенема или пиперациллина / тазобактама . [9] Он также демонстрирует высокую активность in vitro по сравнению с устойчивым к карбапенемам Acinetobacter baumannii . [10]Плазомицин не уступает меропенему. [11] [12]

История [ править ]

Препарат разработан биотехнологической компанией Achaogen. В 2012 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США предоставило ускоренную процедуру разработки и регулятивного анализа плазомицина. [13] FDA одобрило плазомицин для взрослых с осложненными ИМП и ограниченными альтернативными вариантами лечения или их отсутствием в 2018 году. [5] Achaogen не смогла найти надежный рынок для этого препарата и через несколько месяцев объявила о банкротстве. [14] Универсальная версия производится Cipla USA. [15]

Синтез [ править ]

Он получен из сизомицина путем присоединения заместителя гидроксиаминомасляной кислоты в положении 1 и заместителя гидроксиэтила в положении 6 '. [16] [9]

Имена [ править ]

Плазомицин - международное непатентованное название (МНН). [17]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g "Монография по сульфату плазомицина для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 10 октября 2019 .
  2. ^ a b «Лекарственные препараты, одобренные FDA: Zemdri» . США продовольствия и медикаментов . Проверено 28 июня 2018 .
  3. ^ "Пакет одобрения лекарств: Zemdri (плазомицин)" . США продовольствия и медикаментов . 5 июля 2018 . Проверено 25 декабря 2019 .
  4. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первом 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ a b «Земдри (плазомицин) - инъекция плазомицина» . DailyMed . 30 июля 2020 . Дата обращения 11 октября 2020 .
  6. ^ "плазомицин (Rx)" . Medscape . Проверено 14 сентября 2019 года .
  7. ↑ Brown T (3 мая 2018 г.). «Группа FDA рекомендует плазомицин для лечения ИМП, но не ИМП» . Medscape . Проверено 14 сентября 2019 года .
  8. ^ «BioCentury - FDA одобряет плазомицин для лечения ИМП, но не при инфекциях крови» . www.biocentury.com . Проверено 28 июня 2018 .
  9. ^ а б Жанель Г.Г., Лоусон С.Д., Зеленицкий С. (Апрель 2012 г.). «Сравнение аминогликозида плазомицина нового поколения с гентамицином, тобрамицином и амикацином». Экспертный обзор противоинфекционной терапии . 10 (4): 459–73. DOI : 10.1586 / eri.12.25 . PMID 22512755 . S2CID 31496981 .  
  10. ^ Гарсия-Сальгеро C, Родригес-Авиаль I, Пиказо JJ и др. (Октябрь 2015 г.). «Может ли плазомицин один или в комбинации быть терапевтическим вариантом против устойчивых к карбапенемам Acinetobacter baumannii ?» (PDF) . Противомикробные агенты Chemother . 59 (10): 5959–66. DOI : 10,1128 / AAC.00873-15 . PMC 4576036 . PMID 26169398 . Проверено 27 апреля 2016 года .   
  11. ^ Номер клинического испытания NCT02486627 "Исследование плазомицина по сравнению с меропенемом для лечения осложненной инфекции мочевыводящих путей (cUTI), включая острый пиелонефрит (AP) (EPIC)" на ClinicalTrials.gov
  12. ^ Wagenlehner FM, Клотье DJ, Komirenko А.С., и др. (21 февраля 2019 г.). «Плазомицин для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей один раз в день» . Медицинский журнал Новой Англии . 380 (8): 729–740. DOI : 10.1056 / nejmoa1801467 . ISSN 0028-4793 . PMID 30786187 . Краткое содержание - Центр исследований и политики в области инфекционных заболеваний (21 февраля 2019 г.).  
  13. ^ "Achaogen объявляет о присвоении плазомицина обозначению QIDP FDA" (пресс-релиз). Achaogen, Inc. 8 января 2015 . Проверено 27 апреля 2016 г. - через GlobeNewswire .
  14. ↑ Jacobs A (25 декабря 2019 г.). «Кризис антибиотиков нависает над банкротством производителей лекарств» . Нью-Йорк Таймс .
  15. ^ "Общая доступность Земдри" . Drugs.com . Проверено 26 декабря 2019 .
  16. ^ Aggen JB, Армстронг Е.С., Голдблум А.А. и др. (Ноябрь 2010 г.). «Синтез и спектр неогликозида ACHN-490» (PDF) . Противомикробные агенты Chemother . 54 (11): 4636–4642. DOI : 10,1128 / AAC.00572-10 . PMC 2976124 . PMID 20805391 .   
  17. ^ «Международные непатентованные названия фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые МНН: Список 68» . Информация о лекарствах ВОЗ . Всемирная организация здравоохранения . 26 (3): 314. сентября 2012 . Проверено 27 апреля 2016 года .

Дальнейшее чтение [ править ]

  • «Информационная информация FDA для заседания Консультативного комитета по противомикробным препаратам 2 мая 2018 г.» (PDF) . США продовольствия и медикаментов . 2 мая 2018 . Проверено 14 сентября 2019 года .
  • «Информационная информация по Achaogen для заседания Консультативного комитета по противомикробным препаратам 2 мая 2018 г.» (PDF) . США продовольствия и медикаментов . 2 мая 2018 . Проверено 14 сентября 2019 года .
  • «Исправления в информационном бюллетене по ахаогену для заседания Консультативного комитета по противомикробным препаратам 2 мая 2018 г.» (PDF) . США продовольствия и медикаментов . 2 мая 2018 . Проверено 14 сентября 2019 года .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Плазомицин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Сульфат плазомицина» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.