 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Пробалан |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682395 |
| Пути администрирования | устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 75–95% |
| Ликвидация Период полураспада | 2-6 часов (доза: 0,5-1 г) |
| Экскреция | почечный (77-88%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.313  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 13 H 19 N O 4 S |
| Молярная масса | 285,36 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Пробенецид , также продаваемый под торговой маркой Probalan , представляет собой лекарство, которое увеличивает выведение мочевой кислоты с мочой . Он в основном используется при лечении подагры и гиперурикемии .
Пробенецид был разработан как альтернатива каронамиду [1] для конкурентного ингибирования почечной экскреции некоторых лекарств, тем самым увеличивая их концентрацию в плазме и продлевая их действие.
Медицинское использование [ править ]
Пробенецид в основном используется для лечения подагры и гиперурикемии .
Пробенецид иногда используется для повышения концентрации некоторых антибиотиков и для защиты почек при назначении с цидофовиром . В частности, небольшое количество доказательств поддерживает использование цефазолина внутривенно один раз, а не три раза в день, когда он сочетается с пробенецидом. [2]
Он также нашел применение в качестве маскирующего агента , [3] , потенциально помогая спортсменам с использованием веществ , повышающих выносливость к обнаружению избежать, наркотиков тесты.
Побочные эффекты [ править ]
При приеме этого лекарства часто наблюдаются легкие симптомы, такие как тошнота, потеря аппетита, головокружение, рвота, головная боль, болезненные десны или частое мочеиспускание. Опасные для жизни побочные эффекты, такие как тромбоцитопения , гемолитическая анемия , лейкоз и энцефалопатия, возникают крайне редко. [4] Теоретически пробенецид может повышать риск образования мочекислых камней в почках .
Взаимодействие с лекарствами [ править ]
Некоторые из важных клинических взаимодействий пробенецида включают взаимодействие с каптоприлом , индометацином , кетопрофеном , кеторолаком , напроксеном , цефалоспоринами , хинолонами , пенициллинами , метотрексатом , зидовудином , ганцикловиром , лоразепамом и ацикловиром . Во всех этих взаимодействиях выведение этих препаратов снижается из-за пробенецида, что, в свою очередь, может привести к их повышению их концентрации. [5]
Фармакология [ править ]
Пробенецид, вероятно, имеет несколько фармакологических целей, включая блокирование паннексинов . [6] Пробенецид также полезен при лечении подагры, механизм действия которой, как полагают, сосредоточен на почках. Пробенецид влияет на переносчик органических анионов почек (ОАТ), который извлекает мочевую кислоту из мочи и возвращает ее в плазму. [7]Если пробенецид (органическая кислота) присутствует, ОАТ связывается преимущественно с ним (а не с мочевой кислотой), предотвращая реабсорбцию мочевой кислоты. Следовательно, моча удерживает больше мочевой кислоты, что снижает концентрацию мочевой кислоты в плазме. Это хороший пример медицинского использования для конкуренции между субстратами, транспортируемыми через клеточные мембраны. Этот же эффект, однако, изменяет выведение кислотных препаратов почками, что приводит к взаимодействию многих лекарственных средств, указанных выше.
Фармакокинетика [ править ]
В почках пробенецид фильтруется в клубочках , секретируется в проксимальных канальцах и реабсорбируется в дистальных канальцах .
История [ править ]
Во время Второй мировой войны пробенецид использовался для увеличения ограниченных запасов пенициллина ; В этом случае использовалось влияние пробенецида на выведение лекарственного средства (через выведение с мочой) в почках и позволяло использовать более низкие дозы пенициллина. [8]
Пробенецид был добавлен в список запрещенных веществ Международного олимпийского комитета в январе 1988 г. [9]
См. Также [ править ]
- Пробенецид и колхицин
Ссылки [ править ]
- ^ Мэйсон RM (июнь 1954). «Исследования действия пробенецида (« Бенемид ») при подагре» . Анна. Реум. Дис . 13 (2): 120–30. DOI : 10.1136 / ard.13.2.120 . PMC 1030399 . PMID 13171805 .
- ^ Кокс, ВК; Зед, П.Дж. (март 2004 г.). «Цефазолин и пробенецид для лечения инфекций кожи и мягких тканей один раз в день». Летопись фармакотерапии . 38 (3): 458–63. DOI : 10,1345 / aph.1d251 . PMID 14970368 . S2CID 11449580 .
- ↑ Morra V, Davit P, Capra P, Vincenti M, Di Stilo A, Botrè F (декабрь 2006 г.). «Быстрое газохроматографическое / масс-спектрометрическое определение диуретиков и маскирующих агентов в моче человека: разработка и проверка эффективного протокола скрининга для антидопингового анализа». J Chromatogr . 1135 (2): 219–29. DOI : 10.1016 / j.chroma.2006.09.034 . PMID 17027009 .
- ^ Кидд А.С., Сет R, R Бухбиндер, Эдвардс CJ, Бомбардье С (14 ноября, 2014). «Урикозурические препараты при хронической подагре». Кокрановская база данных Syst Rev (11): CD010457. DOI : 10.1002 / 14651858.CD010457.pub2 . PMID 25392987 .
- ^ Cunningham РФ, Israili ZH, Dayton PG (март-апрель 1981). «Клиническая фармакокинетика пробенецида». Clin Pharmacokinet . 6 (2): 135–51. DOI : 10.2165 / 00003088-198106020-00004 . PMID 7011657 . S2CID 24497865 .
- ^ Silverman W, Locovei S, Даль G (сентябрь 2008). «Пробенецид, средство от подагры, подавляет каналы паннексина 1» . Являюсь. J. Physiol., Cell Physiol . 295 (3): C761–7. DOI : 10,1152 / ajpcell.00227.2008 . PMC 2544448 . PMID 18596212 .
- ^ Hsyu PH, Gisclon LG, Hui AC, Giacomini KM (январь 1988). «Взаимодействие органических анионов с переносчиком органических катионов в почечном BBMV». Являюсь. J. Physiol . 254 (1 балл 2): F56–61. DOI : 10.1152 / ajprenal.1988.254.1.F56 . PMID 2962517 .
- Перейти ↑ Butler D (2005). «Тактика военного времени удваивает силу дефицитного лекарства от птичьего гриппа» . Природа . 438 (7064): 6. DOI : 10.1038 / 438006a . PMID 16267514 .
- ^ Уилсон, Уэйн; Дерс, Эдвард, ред. (2001). Допинг в спорте высших достижений: политика наркотиков в олимпийском движении . Кинетика человека. п. 86. ISBN 0-7360-0329-0.
