Из Википедии, свободной энциклопедии
Перейти к навигацииПерейти к поиску
Пиридостигмин
Pyridostigmine.svg
Пиридостигмин мяч и палка.png
Клинические данные
Торговые наименованияМестинон, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682229
Категория беременности
  • AU : C
Пути администрированиявнутрь, внутривенно
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
Фармакокинетические данные
Биодоступность7,6 +/- 2,4%
Ликвидация Период полураспада1,78 +/- 0,24 часа
Экскрецияпочка
Идентификаторы
  • 3 - [(диметилкарбамоил) окси] -1-метилпиридиния
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 9 H 13 N 2 O 2
Молярная масса181,215  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C (Oc1ccc [n +] (c1) C) N (C) C
  • InChI = 1S / C9H13N2O2 / c1-10 (2) 9 (12) 13-8-5-4-6-11 (3) 7-8 / h4-7H, 1-3H3 / q + 1 чек об оплатеY
  • Ключ: RVOLLAQWKVFTGE-UHFFFAOYSA-N чек об оплатеY
  (проверять)

Пиридостигмин - это лекарство, используемое для лечения миастении . [1] Он также используется вместе с атропином прекратить действие нервно - мышечного блокирующего лекарства от недеполяризующего типа. [2] Обычно его принимают внутрь, но также можно использовать инъекции. [2] Эффект обычно начинается в течение 45 минут и продолжается до 6 часов. [2]

Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею, частое мочеиспускание и боль в животе. [2] Более серьезные побочные эффекты включают низкое кровяное давление , слабость и аллергические реакции . [2] Неясно, безопасно ли использование во время беременности для плода. [2] Пиридостигмин - ингибитор ацетилхолинэстеразы из семейства холинергических лекарств. [2] Он работает, блокируя действие ацетилхолинэстеразы и, следовательно, увеличивает уровень ацетилхолина . [2]

Пиридостигмин был запатентован в 1945 году и стал использоваться в медицине в 1955 году. [3] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [4] Пиридостигмин доступен как универсальный препарат . [2]

Медицинское использование

Пиридостигмин используется для лечения мышечной слабости у людей с миастенией или формами врожденного миастенического синдрома, а также для борьбы с эффектами токсичности курариформ . Бромид пиридостигмина был одобрен FDA для использования в военных целях во время боевых действий в качестве агента, вводимого перед воздействием нервно-паралитического агента зомана для увеличения выживаемости. Применявшийся, в частности, во время первой войны в Персидском заливе , бромид пиридостигмина был вовлечен в качестве причинного фактора в синдром войны в Персидском заливе . [5]

Пиридостигмин иногда используется для лечения ортостатической гипотензии . [6] Это также может быть полезно при хронической аксональной полинейропатии. [7]

Его также прописывают «не по назначению» при синдроме постуральной тахикардии, а также при осложнениях, вызванных синдромом Элерса-Данлоса . [7] [8]

Противопоказания

Пиридостигмина бромид противопоказан при механической непроходимости кишечника или мочевыводящих путей и должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой. [9] [10]

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают: [9]

  • Потливость
  • Понос
  • Тошнота
  • Рвота
  • Спазмы в животе
  • Повышенное слюноотделение
  • Разрывая
  • Повышенная секреция бронхов
  • Суженные зрачки
  • Покраснение лица из-за расширения сосудов
  • Эректильная дисфункция

Дополнительные побочные эффекты включают: [9]

  • Подергивание мышц
  • Мышечные спазмы и слабость

Механизм действия

Пиридостигмин ингибирует ацетилхолинэстеразы в синаптической щели , таким образом , замедляя гидролиз из ацетилхолина . Это четвертичный карбаматный ингибитор холинэстеразы, который не проникает через гематоэнцефалический барьер, который карбамилирует около 30% периферического фермента холинэстеразы. Карбамилированный фермент в конечном итоге регенерируется путем естественного гидролиза, и избыточные уровни ACh возвращаются к норме.

ACh диффундирует через синаптическую щель и связывается с рецепторами на постсинаптической мембране, вызывая приток Na + , что приводит к деполяризации. Если эта деполяризация достаточно велика, это приводит к потенциалу действия. Чтобы предотвратить постоянную стимуляцию после высвобождения ACh, фермент, называемый ацетилхолинэстеразой , присутствует в мембране замыкательной пластинки рядом с рецепторами на постсинаптической мембране и быстро гидролизует ACh.

Имена

Бромид пиридостигмина доступен под торговыми марками Местинон ( Valeant Pharmaceuticals ), Регонол и Гравитор (SUN Pharma).

Ссылки

  1. ^ Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). ВОЗ Модель фармакологические 2008 . Всемирная организация здоровья. п. 429. ЛВП : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  2. ^ a b c d e f g h i "Неостигмин бромид" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря +2016 .
  3. ^ Фишер, Янош; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 540. ISBN 9783527607495. Архивировано 20 декабря 2016 года.
  4. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. Перейти ↑ Golomb BA (март 2008 г.). «Ингибиторы ацетилхолинэстеразы и болезни войны в Персидском заливе» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (11): 4295–300. Bibcode : 2008PNAS..105.4295G . DOI : 10.1073 / pnas.0711986105 . JSTOR 25461411 . PMC 2393741 . PMID 18332428 . Краткое содержание - Рейтер (10 марта 2008 г.).   
  6. ^ Штормы BJ, Гейлс MA (2007). «Пиридостигмин в лечении ортостатической непереносимости». Летопись фармакотерапии . 41 (2): 314–8. DOI : 10.1345 / aph.1H458 . PMID 17284509 . S2CID 22855759 .  
  7. ^ Б Бури BJ, Гейлс MA (февраль 2007). «Пиридостигмин в лечении ортостатической непереносимости». Летопись фармакотерапии . 41 (2): 314–8. DOI : 10.1345 / aph.1H458 . PMID 17284509 . S2CID 22855759 .  
  8. ^ Канджвал К., Карабин Б., Шейх М. и др. (Июнь 2011 г.). «Пиридостигмин в лечении постуральной ортостатической тахикардии: опыт одного центра». Электрокардиостимуляция и клиническая электрофизиология . 34 (6): 750–5. DOI : 10.1111 / j.1540-8159.2011.03047.x . PMID 21410722 . S2CID 20405336 .  
  9. ^ a b c Местинон | Главная архивации 2008-05-13 в Wayback Machine
  10. ^ Официальная информация FDA Mestinon, побочные эффекты и способы использования. Архивировано 24 мая 2008 г. на Wayback Machine.

Внешние ссылки

  • «Пиридостигмин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.