Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Рифапентин
Rifapentine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияПрифтин
Другие имена3 {[(4-циклопентил-1-пиперазинил) имино] метил} рифамицин
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa616011
Данные лицензии
Пути
администрирования		Устно
Класс препаратаМакролактам
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступностьувеличивается при приеме с пищей
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
NIAID ChemDB
Лиганд PDB
  • RPT ( PDBe , RCSB PDB )
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID8041115
ECHA InfoCard100.057.021
Химические и физические данные
ФормулаC 47 H 64 N 4 O 12
Молярная масса877,031 г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавленияОт 179 до 180 ° C (от 354 до 356 ° F)
  (проверять)

Рифапентин , продаваемый под торговой маркой « Прифтин» , представляет собой антибиотик, используемый для лечения туберкулеза . [2] При активном туберкулезе он используется вместе с другими противотуберкулезными препаратами . [2] При латентном туберкулезе его обычно применяют с изониазидом . [2] Принимается внутрь. [2]

Общие побочные эффекты включают низкое количество нейтрофилов в крови , повышенное содержание ферментов печени и лейкоцитов в моче . [3] Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью или диарею, связанную с Clostridium difficile . [3] Неясно, безопасно ли использование во время беременности . [3] Рифапентин входит в группу препаратов рифамицина и действует путем блокирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы . [3]

Рифапентин был одобрен для медицинского применения в США в 1998 году. [2] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [4] По состоянию на 2015 год во многих регионах мира получить не так просто . [5]

Медицинское использование [ править ]

Систематический обзор схем профилактики активного туберкулеза у ВИЧ-отрицательных лиц с латентным туберкулезом показал, что еженедельный режим приема рифапентина с изониазидом под непосредственным наблюдением в течение трех месяцев был столь же эффективным, как и ежедневный режим самостоятельного приема изониазида в течение девяти месяцев. Трехмесячный режим лечения рифапентином-изониазидом имел более высокие показатели завершения лечения и более низкие показатели гепатотоксичности. Однако частота нежелательных явлений, ограничивающих лечение, была выше при схеме лечения рифапентином и изониазидом по сравнению с схемой лечения изониазидом в течение девяти месяцев. [6]

Беременность [ править ]

Рифапентин был отнесен к категории беременности C Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). Рифапентин у беременных не изучался, но исследования репродукции животных привели к повреждению плода и были тератогенными. Если рифапентин или рифампицин используются на поздних сроках беременности, следует контролировать коагуляцию из-за возможного повышенного риска послеродового кровотечения у матери и младенческого кровотечения. [2]

Побочные эффекты [ править ]

Обычные побочные эффекты включают аллергические реакции , анемия , нейтропения , повышение трансаминаз , [2] и пиурию . [3] Передозировки были связаны с гематурией и гиперурикемией . [2]

Противопоказания [ править ]

Следует избегать назначения рифапентина пациентам с аллергией на препараты класса рифамицина . [2] Этот класс препаратов включает рифампицин и рифабутин . [7]

Взаимодействия [ править ]

Рифапентин индуцирует метаболизм ферментов CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C9. Может потребоваться корректировка дозировки препаратов, метаболизируемых этими ферментами, если они принимаются с рифапентином. Примеры лекарств, на которые может повлиять рифапентин, включают варфарин , пропранолол , дигоксин , ингибиторы протеазы и противозачаточные таблетки . [2]

Химическая структура [ править ]

По химической структуре рифапентин аналогичен рифамицину с заметным замещением метильной группы на группу циклопентана (C 5 H 9 ).

История [ править ]

Рифапентин был впервые синтезирован в 1965 году той же компанией, которая производила рифампицин . [ необходима цитата ] Препарат был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в июне 1998 года. [8] [9] Он изготовлен из рифампицина. [ требуется медицинская цитата ]

Рифапентин был признан орфанным препаратом FDA в июне 1995 г. [10] и Европейской комиссией в июне 2010 г. [11]

Общество и культура [ править ]

Раковые примеси [ править ]

Смотрите также: Ранитидин § примеси

В августе 2020 года Управлению по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) стало известно о примесях нитрозаминов в некоторых образцах рифапентина. [12] FDA и производители исследуют происхождение этих примесей в рифапентине, и агентство разрабатывает методы тестирования для регулирующих органов и промышленности для обнаружения 1-циклопентил-4-нитрозопиперазина (CPNP). [12] CPNP относится к классу соединений нитрозаминов, некоторые из которых классифицируются как вероятные или возможные канцерогены для человека (вещества, которые могут вызывать рак) на основании лабораторных тестов, таких как исследования канцерогенности на грызунах. [12]Несмотря на отсутствие данных для прямой оценки канцерогенного потенциала CPNP, имеющаяся информация о близкородственных нитрозаминовых соединениях была использована для расчета пределов воздействия на протяжении всей жизни для CPNP. [12]

По состоянию на январь 2021 года FDA продолжает исследовать присутствие 1-метил-4-нитрозопиперазина (MNP) в рифампицине или 1-циклопентил-4-нитрозопиперазина (CPNP) в рифапентине, одобренном для продажи в США. [13]

См. Также [ править ]

  • Рифампицин
  • Изониазид
  • Рифамицин
  • Рифабутин

Ссылки [ править ]

  1. ^ «Рифапентин (Прифтин) Использование во время беременности» . Drugs.com . 2 декабря 2019 . Дата обращения 16 марта 2020 .
  2. ^ a b c d e f g h i j "Прифтин-рифапентин таблетка, покрытая пленочной оболочкой" . DailyMed . 22 октября 2019 . Дата обращения 6 ноября 2020 .
  3. ^ a b c d e "Рифапентин" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 20 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 .
  4. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ Nieburg Р, Т Dubovi, Анджело S (2015). Туберкулез - комплексная угроза здоровью: политический пример глобальных проблем туберкулеза . Роуман и Литтлфилд. п. 15. ISBN 9781442240957. Архивировано 20 декабря 2016 года.
  6. ^ Шарма СК, Шарма А, Кадхираван Т и др. (Июль 2013). «Рифамицины (рифампицин, рифабутин и рифапентин) в сравнении с изониазидом для профилактики туберкулеза у ВИЧ-отрицательных людей с риском развития активного туберкулеза» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 7 (7): CD007545. DOI : 10.1002 / 14651858.CD007545.pub2 . PMC 6532682 . PMID 23828580 .  
  7. ^ CDC. (2013) Основная учебная программа по туберкулезу: что должен знать врач . Получено из «Архивной копии» . Архивировано 11 июля 2017 года . Проверено 10 сентября 2017 .CS1 maint: заархивированная копия как заголовок ( ссылка ).
  8. ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: Прифтин / Рифапентин NDA № 21024» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 30 марта 2001 . Дата обращения 16 марта 2020 .
  9. ^ "Прифтин" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Дата обращения 16 марта 2020 .
  10. ^ «Обозначение и одобрение орфанного препарата рифапентина» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 декабря 1999 . Дата обращения 16 марта 2020 .
  11. ^ "EU / 3/10/750" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 21 июня 2010 г. EMA / COMP / 165383/2010 . Дата обращения 16 марта 2020 .
  12. ^ a b c d «FDA работает над уменьшением нехватки рифампицина и рифапентина» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 26 августа 2020 . Проверено 28 августа 2020 . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
  13. ^ "Лабораторный анализ продуктов рифампицин / рифапентин" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 28 января 2021 . Проверено 28 января 2021 года . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Рифапентин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.