Ro4-1539 ( фурэтилнорлеворфанол ) - опиоидный анальгетик из серии морфинанов , открытый фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche в 1950-х годах. [1] Он действует как мощный агонист μ-опиоидов , и в экспериментах на животных было обнаружено, что он примерно в 30-60 раз более эффективен, чем родственный препарат леворфанол . [2] [3] Несмотря на то, что он имеет высокую эффективность, длительный срок действия и хороший терапевтический индекс (1100 в исследованиях на животных), [4] Ro4-1539 не имел особых клинических преимуществ перед другими доступными опиоидными препаратами и никогда не поступал в продажу.
Правовой статус | |
---|---|
Правовой статус |
|
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS |
|
PubChem CID | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 22 H 27 N O 2 |
Молярная масса | 337,463 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
(проверять) |
Ro4-1539 официально никогда не подвергался клиническим испытаниям на людях, но, исходя из его воздействия на животных, можно ожидать, что он будет вызывать эффекты, аналогичные эффектам других сильнодействующих опиоидных агонистов, включая сильную анальгезию , седативный эффект , эйфорию , запор , зуд , тахифилаксию и респираторный синдром. депрессия , которая может быть опасной или смертельной.
Смотрите также
Рекомендации
- ^ США 2970147 , "3-гидрокси-N- (гетероциклил-этил) -morphinans", опубликованной 1961-01-31
- ^ Натан Б. Эдди, Хедвиг Безендорф и Бела Пельмонт. Синтетические анальгетики - Аралкильное замещение по азоту морфинана. Бюллетень УНП ООН по наркотикам, 1958, стр. 23-42.
- ^ Hellerbach J, Schnider O, Besendorf H, Pellmont B (1966). «Морфинанс». Синтетические анальгетики. Часть IIA . Pergamon Press.
- ↑ Бюллетень по наркотикам, октябрь – декабрь 1956 г., стр. 37