Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
7-ПЭТ
7-PET2DCSD.svg
7-PET3DanJ.gif
Идентификаторы
  • (2R) -2 - ((4R, 7S, 7aR, 12bS, 14R) -7,9-диметокси-3-метил-1,2,3,4,7,7a-гексагидро-7,4a-этано-4 , 12-метанобензофуро [3,2-е] изохинолин-14-ил) -4-фенилбутан-2-ол
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 31 H 39 N O 4
Молярная масса489,656  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O [C @] (C) (CCc1ccccc1) [C @ H] 7CC64 \ C = C / [C @@] 7 (OC) [C @@ H] 5Oc2c3c (ccc2OC) C [C @ H] 6N (CC [C @@] 345) C
  • InChI = 1S / C31H39NO4 / c1-28 (33,13-12-20-8-6-5-7-9-20) 23-19-29-14-15-31 (23,35-4) 27- 30 (29) 16-17-32 (2) 24 (29) 18-21-10-11-22 (34-3) 26 (36-27) 25 (21) 30 / час 5-11,23-24, 27,33Н, 12-19Н2,1-4Н3 / t23?, 24-, 27?, 28?, 29-, 30 +, 31- / м1 / с1 проверитьY
  • Ключ: CSZMZMPPNJFGRW-TZBHJBKBSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

7-ПЭТ был открыт KW Bentley [1] и представляет собой сильнодействующий опиоидный анальгетик , в 300 раз превышающий эффективность морфина по весу. [2] Это связано с более известным производным орипавина опиоидом эторфином , который используется в качестве очень сильного ветеринарного болеутоляющего и обезболивающего лекарства, применяемого в основном для успокоения крупных животных, таких как слоны, жирафы и носороги. Сам 7-ПЭТ содержит 3-O-метиловый эфир, который снижает активность, но производное 3-OH примерно в 2200 раз больше морфина, почти такая же эффективность, как эторфин в качестве μ- агониста , [3] [4]и неожиданно эффективность 3-дезоксисоединения примерно такая же, как у морфина в 2000 раз. [5]

Однако, в отличие от эторфина, 7-ПЭТ не является незаконным наркотиком и не контролируется конвенциями ООН по наркотикам, но он все равно может считаться аналогом контролируемого вещества эторфина на основании его связанной химической структуры в некоторых юрисдикциях, таких как США, Канада, Австралия и Новая Зеландия.

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. ↑ Bentley KW, Hardy DG, Meek B (июнь 1967). «Новые анальгетики и молекулярные перестройки в группе морфина-тебаина. II. Спирты, полученные из 6,14-эндо-этено- и 6,14-эндо-этанотетрагидротебаина». Журнал Американского химического общества . 89 (13): 3273–80. DOI : 10.1021 / ja00989a031 . PMID  6042763 .
  2. ^ Льюис JW, Bentley KW, Коуэн A (1971). «Наркотические анальгетики и антагонисты». Ежегодный обзор фармакологии . 11 : 241–70. DOI : 10.1146 / annurev.pa.11.040171.001325 . PMID 4948499 . 
  3. ^ Фейнберг А.П., Creese I, Snyder SH (ноябрь 1976). «Опиатный рецептор: модель, объясняющая взаимосвязь структура-активность опиатных агонистов и антагонистов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 73 (11): 4215–9. Bibcode : 1976PNAS ... 73.4215F . DOI : 10.1073 / pnas.73.11.4215 . PMC 431391 . PMID 186791 .  
  4. ^ Бентли, кВт; Льюис, JW (1973). Костерлиц, HW; Кольер, HOJ; Вильярреал, Дж. Э. (ред.). Агонистические и антагонистические действия наркотических анальгетиков . Балтимор: University Park Press. С. 7–16. ISBN 978-0839107255. LCCN  72012612 .
  5. ^ Льюис JW, Readhead MJ (май 1970). «Новые анальгетики и молекулярные перегруппировки в морфин-тебаиновой группе. 18. 3-дезокси-6,14-эндо-этено-6,7,8,14-тетрагидроорипавины». Журнал медицинской химии . 13 (3): 525–7. DOI : 10.1021 / jm00297a041 . PMID 5441135 . 
  • v
  • т
  • е