 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 14-фенилпропоксиметопон, PPOM |
| Идентификаторы | |
| |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 27 H 31 N O 4 |
| Молярная масса | 433,548 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
14-Фенилпропоксиметопон ( PPOM ) представляет собой аналог опиата, который является производным метопона, который был замещен γ-фенилпропоксигруппой в положении 14. Это сильнодействующее обезболивающее, в несколько тысяч раз более сильное, чем морфин , с аналогичной эффективностью эторфина in vivo . [1] Замещение 14-фенилпропокси, по-видимому, придает сильную активность агониста μ-опиоидов , даже в сочетании с заменами, такими как N-циклопропил или N-аллил, которые обычно приводят к соединениям-антагонистам μ-опиоидов. [2]
Он никогда не использовался у людей, но ожидается, что он будет производить эффекты, аналогичные эффектам других сильнодействующих опиоидных агонистов, включая сильную анальгезию , седативный эффект , эйфорию , запор , зуд и угнетение дыхания, которые могут быть вредными или смертельными. Ожидается, что толерантность и зависимость будут быстро развиваться в зависимости от эффективности лекарственного средства, поскольку оно имеет такую же силу, что и сильнодействующие аналоги фентанила, и поэтому, скорее всего, вызовет выраженную тахифилаксию после повторного приема.
См. Также [ править ]
Ссылки [ править ]
- ^ Шютц J, Spetea M, Koch M, Ачето MD, Харрис LS, Coop A, Schmidhammer H (сентябрь 2003). «Синтез и биологическая оценка 14-алкоксиморфинанов. 20. 14-фенилпропоксиметопон: чрезвычайно мощный анальгетик». Журнал медицинской химии . 46 (19): 4182–7. DOI : 10.1021 / jm030878b . PMID 12954070 .
- ^ Greiner E, Spetea M, Krassnig R, Schüllner F, Aceto M, Harris LS и др. (Апрель 2003 г.). «Синтез и биологическая оценка 14-алкоксиморфинанов. 18. N-замещенные 14-фенилпропилоксиморфинан-6-оны с неожиданными агонистическими свойствами: расширение области общих взаимосвязей структура-активность». Журнал медицинской химии . 46 (9): 1758–63. DOI : 10.1021 / jm021118o . PMID 12699394 .
