Анестетик ( американский английский ) или анестетик ( британский английский , см орфографических различий ) является препарат используется для индукции анестезии - in других слов, чтобы привести к временной потере ощущения или сознания . Их можно разделить на два широких класса: общие анестетики , которые приводят к обратимой потере сознания , и местные анестетики , которые вызывают обратимую потерю чувствительности в ограниченной области тела, не обязательно влияя на сознание.
В современной анестезиологической практике используются самые разные препараты. Многие из них редко используются вне анестезиологии , но другие обычно используются в различных областях здравоохранения. Иногда используются комбинации анестетиков из-за их синергетического и аддитивного терапевтического действия. Однако побочные эффекты также могут быть увеличены. [1] Анестетики отличаются от анальгетиков , которые блокируют только болезненные раздражители.
Местные анестетики [ править ]
Местные анестетики предотвращают передачу нервных импульсов, не вызывая потери сознания. Они действуют путем обратимого связывания с быстрыми натриевыми каналами из нервных волокон , тем самым предотвращая попадание натрия в волокна, стабилизируя клеточную мембрану и предотвращая распространение потенциала действия . В названии каждого местного анестетика есть суффикс «-caine».
Местные анестетики могут быть на эфирной или амидной основе. Местные анестетики на основе сложных эфиров (такие как прокаин , аметокаин , кокаин , бензокаин , тетракаин ), как правило, нестабильны в растворе и обладают быстрым действием, быстро метаболизируются холинэстеразами в плазме крови и печени и чаще вызывают аллергические реакции . Амидные местные анестетики (такие как лидокаин , прилокаин , бупивикаин , левобупивакаин , ропивакаин ,мепивакаин , дибукаин и этидокаин ) обычно термостабильны и имеют длительный срок хранения (около двух лет). Амиды имеют более медленное начало и более длительный период полувыведения, чем сложноэфирные анестетики, и обычно представляют собой рацемические смеси, за исключением левобупивакаина (который представляет собой S (-) -бупивакаин) и ропивакаина (S (-) - ропивакаин). Амиды обычно используются в региональных и эпидуральных или спинальных методах из-за их более продолжительного действия, что обеспечивает адекватную анальгезию при хирургических вмешательствах, родах и облегчение симптомов. [ необходима цитата ]
Только консервант -свободных местные анестезирующие агенты могут быть введены интратекально .
Петидин также обладает местными анестезирующими свойствами в дополнение к своим опиоидным эффектам. [2]
Общие анестетики [ править ]
Вдыхаемые агенты [ править ]
- Десфлуран
- Энфлуран
- Галотан
- Изофлуран
- Метоксифлуран
- Оксид азота
- Севофлуран
- Ксенон (используется редко)
Летучие агенты представляют собой специально разработанные органические жидкости, которые легко испаряются в пары и вводятся путем ингаляции для индукции или поддержания общей анестезии. Закись азота и ксенон являются газами при комнатной температуре, а не жидкостями, поэтому они не считаются летучими веществами. Идеальный пар или газ анестетика должен быть негорючим, невзрывоопасным и жирорастворимым. Он должен обладать низкой растворимостью в газах крови, не иметь токсичности или побочных эффектов для органов-мишеней (сердце, печень, почки), не подвергаться метаболизму и не должен вызывать раздражение дыхательных путей пациента.
Ни один из используемых в настоящее время анестетиков не отвечает всем этим требованиям, и ни один анестетик не может считаться безопасным . Существуют неотъемлемые риски и лекарственные взаимодействия, специфичные для каждого пациента. [3] В настоящее время широко используются изофлуран , десфлуран , севофлуран и закись азота. Закись азота является обычным адъювантным газом, что делает его одним из самых долгоживущих препаратов, используемых в настоящее время. Из-за своей низкой активности он не может производить анестезию самостоятельно, но часто сочетается с другими агентами. Галотан, агент, представленный в 1950-х годах, был почти полностью заменен в современной анестезиологической практике более новыми агентами из-за его недостатков.[4] Отчасти из-за побочных эффектов энфлуран так и не получил широкой популярности. [4]
Теоретически для индукции общей анестезии можно использовать любой ингаляционный анестетик. Тем не менее, большинство галогенированных анестетиков раздражают дыхательные пути, что может приводить к кашлю, ларингоспазму и в целом затрудненным индукциям. По этой причине наиболее часто используемым средством для ингаляционной индукции является севофлуран [ необходима цитата ] . Все летучие вещества можно использовать отдельно или в сочетании с другими лекарствами для поддержания анестезии (закись азота недостаточно эффективна, чтобы использоваться в качестве единственного агента).
Летучие агенты часто сравнивают с точки зрения активности, которая обратно пропорциональна минимальной альвеолярной концентрации . Эффективность напрямую связана с растворимостью липидов. Это известно как гипотеза Мейера-Овертона . Однако некоторые фармакокинетические свойства летучих веществ стали еще одной точкой сравнения. Наиболее важное из этих свойств известно как коэффициент распределения кровь / газ.. Это понятие относится к относительной растворимости данного агента в крови. Эти агенты с более низкой растворимостью в крови (т. Е. С более низким коэффициентом распределения кровь-газ; например, десфлуран) дают анестезиологу большую скорость определения глубины анестезии и позволяют быстрее выйти из состояния анестезии после прекращения их введения. Фактически, новые летучие агенты (например, севофлуран, десфлуран) были популярны не из-за их эффективности (минимальная альвеолярная концентрация), а из-за их универсальности для более быстрого выхода из наркоза, благодаря более низкому коэффициенту распределения кровь-газ.
Внутривенные агенты (неопиоидные) [ править ]
Хотя существует множество препаратов, которые можно использовать внутривенно для обезболивания или седативного эффекта, наиболее распространенными являются:
- Барбитураты
- Амобарбитал ( торговое название : Амитал)
- Метогекситал (торговое название: Бревитал)
- Тиамилал (торговое название: Суритал)
- Натрия (торговое название: Penthothal, именуемых тиопентал натрия в Великобритании)
- Бензодиазепины
- Диазепам
- Лоразепам
- Мидазолам
- Этомидат
- Кетамин
- Пропофол
Два упомянутых выше барбитурата, тиопентал и метогекситал, обладают сверхкоротким действием и используются для индукции и поддержания анестезии. [5] Однако, хотя они вызывают потерю сознания, они не обеспечивают обезболивания (обезболивания) и должны использоваться с другими агентами. [5] Бензодиазепины можно использовать для седативного эффекта до или после операции, а также для индукции и поддержания общей анестезии. [5] Когда бензодиазепины используются для индукции общей анестезии, предпочтение отдается мидазоламу. [5] Бензодиазепины также используются для седативного эффекта во время процедур, не требующих общей анестезии. [5] Как и барбитураты, бензодиазепины не обладают обезболивающими.[5] Пропофол является одним из наиболее часто используемых внутривенных препаратов для индукции и поддержания общей анестезии. [5] Его также можно использовать для седации во время процедур или в отделении интенсивной терапии . [5] Как и другие агенты, упомянутые выше, он приводит пациентов в бессознательное состояние без обезболивания. [5] Из-за его благоприятных физиологических эффектов «этомидат в основном использовался для лечения больных». [5] Кетамин нечасто используется в анестезии из-за неприятных ощущений, которые иногда возникают при выходе из наркоза, которые включают «яркие сновидения , экстракорпоральные переживания и иллюзии ». [6]Однако, как и этотидат, он часто используется в условиях неотложной помощи и у больных, поскольку вызывает меньше неблагоприятных физиологических эффектов. [5] В отличие от ранее упомянутых внутривенных анестетиков, кетамин оказывает сильное обезболивающее, даже в более низких дозах, чем те, которые вызывают общую анестезию. [5] Также, в отличие от других анестетиков из этого раздела, пациенты, которые получают только кетамин, по-видимому, находятся в каталептическом состоянии, в отличие от других состояний анестезии, которые напоминают нормальный сон . Пациенты, находящиеся под кетаминовым наркозом, имеют сильную анальгезию, но держат глаза открытыми и поддерживают многие рефлексы. [5]
Внутривенные опиоидные анальгетики [ править ]
Хотя опиоиды могут вызывать потерю сознания, они делают это ненадежно и со значительными побочными эффектами. [7] [8] Таким образом, хотя они редко используются для индукции анестезии, они часто используются вместе с другими агентами, такими как внутривенные неопиоидные анестетики или ингаляционные анестетики. [5] Кроме того, они используются для облегчения боли у пациентов до, во время или после операции. Следующие опиоиды имеют короткое начало и продолжительность действия и часто используются во время общей анестезии:
- Альфентанил
- Фентанил
- Ремифентанил
- Суфентанил , которого нет в Австралии.
Следующие агенты имеют более длительное начало и продолжительность действия и часто используются для облегчения послеоперационной боли:
- Бупренорфин
- Буторфанол
- Диаморфин , также известный как героин, недоступен для использования в качестве анальгетика ни в одной стране, кроме Великобритании.
- Гидроморфон
- Леворфанол
- Петидин , также называемый в Северной Америке меперидином.
- Метадон
- Морфий
- Налбуфин
- Оксикодон , не доступен для внутривенного введения в США.
- Оксиморфон
- Пентазоцин
Миорелаксанты [ править ]
Миорелаксанты не теряют сознание и не облегчают боль. Вместо этого они иногда используются после того, как пациент потерял сознание (индукция анестезии), чтобы облегчить интубацию или операцию путем парализации скелетных мышц.
- Деполяризующие миорелаксанты
- Сукцинилхолин (также известный как суксаметоний в Великобритании, Новой Зеландии, Австралии и других странах, «Целокурин» или сокращенно «цело» в Европе)
- Декаметоний
- Недеполяризующие миорелаксанты
- Короткое действие
- Мивакуриум
- Рапакуроний
- Промежуточное действие
- Атракуриум
- Цисатракуриум
- Рокуроний
- Векуроний
- Долго действующий
- Алькуроний
- Доксакуриум
- Галламин
- Метокурин
- Панкуроний
- Пипекурониум
- Тубокурарин
- Короткое действие
Побочные эффекты [ править ]
- Деполяризующие миорелаксанты, например суксаметоний
- Гиперкалиемия - небольшое повышение на 0,5 ммоль / л происходит нормально; это не имеет большого значения, если калий уже не повышен, например, при почечной недостаточности
- Гиперкалиемия - повышенное высвобождение калия у ожоговых пациентов (происходит через 24 часа после травмы и продолжается до двух лет), нервно-мышечных заболеваний и парализованных (парализованных, парализованных) пациентов. Сообщается, что этот механизм связан с повышением активности рецепторов ацетилхолина в группах пациентов с повышенным оттоком калия из внутренних мышечных клеток. Это может вызвать опасную для жизни аритмию.
- Мышечные боли, чаще встречаются у молодых мускулистых пациентов, которые мобилизуются вскоре после операции.
- Брадикардия , особенно при повторных дозах
- Злокачественная гипертермия , потенциально опасное для жизни состояние у восприимчивых пациентов
- Suxamethonium apnea - редкое генетическое заболевание, приводящее к длительной нервно-мышечной блокаде, которая может составлять от 20 минут до нескольких часов. Не опасно до тех пор, пока это распознается, и пациент остается интубированным и находящимся под седативным действием, существует вероятность осознания, если этого не происходит.
- Анафилаксия
- Недеполяризующие миорелаксанты
- Высвобождение гистамина, например, атракуриум и мивакуриум
- Анафилаксия
Еще одно потенциально тревожное осложнение при применении нервно-мышечной блокады - это осведомленность об анестезии.'. В этой ситуации парализованные пациенты могут проснуться во время наркоза из-за несоответствующего снижения уровня препаратов, обеспечивающих седативный эффект или обезболивающее. Если анестезиолог пропустил это, пациент может осознавать свое окружение, но быть не в состоянии двигаться или сообщать об этом факте. Все чаще становятся доступны неврологические мониторы, которые могут помочь снизить осведомленность. В большинстве этих мониторов используются запатентованные алгоритмы, отслеживающие активность мозга с помощью вызванных потенциалов. Несмотря на широко распространенный маркетинг этих устройств, существует множество отчетов о случаях, когда осведомленность под наркозом имела место, несмотря на очевидную адекватную анестезию, измеренную с помощью неврологического монитора. [ необходима цитата ]
Внутривенные реверсивные агенты [ править ]
- Флумазенил отменяет действие бензодиазепинов
- Налоксон отменяет действие опиоидов
- Неостигмин , помогает обратить вспять действие недеполяризующих миорелаксантов
- Сугаммадекс , новый агент, предназначенный для связывания рокурония, прекращая его действие.
Ссылки [ править ]
- ^ Хендрикс, JF; Eger, EI .; Sonner, JM .; Шафер, С.Л. (Август 2008 г.). «Является ли синергия правилом? Обзор анестезирующих взаимодействий, вызывающих гипноз и неподвижность» . Anesth Analg . 107 (2): 494–506. DOI : 10.1213 / ane.0b013e31817b859e . PMID 18633028 .
- ^ Латта, Канзас; Гинзберг, B; Баркин, Р.Л. (2001). «Меперидин: критический обзор». Американский журнал терапии . 9 (1): 53–68. DOI : 10.1097 / 00045391-200201000-00010 . PMID 11782820 .
- ^ Krøigaard, M .; Гарви, LH .; Menné, T .; Хусум, Б. (октябрь 2005 г.). «Аллергические реакции при анестезии: подтверждены ли предполагаемые причины при последующих исследованиях?» . Br J Anaesth . 95 (4): 468–71. DOI : 10.1093 / ВпМ / aei198 . PMID 16100238 .
- ^ a b Таунсенд, Кортни (2004). Сабистон Учебник хирургии . Филадельфия: Сондерс. Глава 17 - Принципы анестезиологии, обезболивание и осознанная седация. ISBN 0-7216-5368-5.
- ^ Б с д е е г ч я J к л м н Миллер, Рональд (2005). Анестезия Миллера . Нью-Йорк: Эльзевир / Черчилль Ливингстон. ISBN 0-443-06656-6.
- ^ Гарфилд, JM; Гарфилд, ФБ; Stone, JG; Хопкинс, Д; Джонс, Лос-Анджелес (1972). ": Сравнение психологической реакции на анестезию кетамином и тиопенталом-закисью азота-галотаном". Анестезиология . 36 (4): 329–338. DOI : 10.1097 / 00000542-197204000-00006 . PMID 5020642 .
- ^ Филбин, DM; Росоу, CE; Schneider, RC; Коски, G; Д'амбра, Миннесота (1990). ": Повторный визит к анестезии фентанилом и суфентанилом: сколько достаточно?". Анестезиология . 73 (1): 5–11. DOI : 10.1097 / 00000542-199007000-00002 . PMID 2141773 .
- ^ Стрейзанд JB, Бейли PL, LEMAIRE л, Эшбурн М.А., Тарвер С.Д., Varvel Дж, Стенли TH (апрель 1993 г.). «Фентанил-индуцированная ригидность и потеря сознания у людей-добровольцев. Частота, продолжительность и концентрации в плазме». Анестезиология . 78 (4): 629–34. DOI : 10.1097 / 00000542-199304000-00003 . PMID 8466061 .
Внешние ссылки [ править ]
- Анестетики , дискуссия на BBC Radio 4 с Дэвидом Уилкинсоном, Стефани Сноу и Энн Харди ( In Our Time , 29 марта 2007 г.)
- Что заставляет анестетики работать