Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Понтокаин, Аметоп, Дикаин, другие |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a682640 |
Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
Пути администрирования | Актуальные |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Связывание с белками | 75,6 |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII |
|
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Лиганд PDB |
|
CompTox Dashboard ( EPA ) |
|
ECHA InfoCard | 100.002.106 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 15 H 24 N 2 O 2 |
Молярная масса | 264,369 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
(проверять) |
Тетракаин , также известный как аметокаин , представляет собой местный анестетик на основе сложного эфира, используемый для онемения глаз, носа или горла. [1] Его также можно наносить на кожу перед внутривенным введением (инъекцией), чтобы уменьшить боль после процедуры. [2] Обычно он применяется в виде жидкости. [1] Эффект наступает при использовании в глазах в течение 30 секунд и длится менее 15 минут. [1]
Общие побочные эффекты включают кратковременное жжение на месте использования. [1] В редких случаях могут возникать аллергические реакции . [3] Как правило, не рекомендуется длительное использование, поскольку это может замедлить заживление глаза. [1] Неясно, безопасно ли использование во время беременности для ребенка. [1] Тетракаин относится к группе местных анестетиков сложноэфирного типа . [3] Он работает, блокируя отправку нервных импульсов . [1]
Тетракаин был запатентован в 1930 году и стал использоваться в медицине в 1941 году. [4] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения [5].
Медицинское использование [ править ]
В систематическом обзоре изучались возможности использования тетракаина в отделениях неотложной помощи, особенно для начала внутривенного введения детям, ввиду его обезболивающих и экономичных свойств. Однако при канюлировании с первой попытки улучшения не наблюдалось. [6]
Тетракаин - это T в TAC , смеси от 5 до 12% тетракаина, 0,05% адреналина и 4 или 10% гидрохлорида кокаина, используемой в хирургии ушей, носа и горла, а также в отделениях неотложной помощи, где требуется быстрое онемение поверхности, особенно если дети получили травмы глаза, уха или других чувствительных участков. [7]
Механизм [ править ]
В биомедицинских исследованиях тетракаин используется для изменения функции каналов высвобождения кальция ( рецепторов рианодина ), которые контролируют высвобождение кальция из внутриклеточных запасов. Тетракаин - это аллостерический блокатор функции каналов. В низких концентрациях тетракаин вызывает начальное подавление спонтанного высвобождения кальция, тогда как при высоких концентрациях тетракаин полностью блокирует высвобождение. [8]
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f g "Тетракаин" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 28 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 .
- ^ Британский национальный формуляр: BNF 69 (69 изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. С. 769, 897. ISBN. 9780857111562.
- ^ a b Всемирная организация здравоохранения (2009 г.). Стюарт М.С., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). ВОЗ Модель фармакологические 2008 . Всемирная организация здоровья. п. 437. ЛВП : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
- ^ Фишер, Янош; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 475. ISBN 9783527607495. Архивировано 29 декабря 2016 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первом 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Pywell, A; Ксиричис, А (2014). «Увеличивает ли местный крем с аметокаином эффективность первой успешной канюляции у детей по сравнению с кремом с эвтектической смесью местных анестетиков (EMLA)? Систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Журнал неотложной медицины . Emerg Med J. 0 (9): 1–5. DOI : 10.1136 / emermed-2014-204066 . PMID 25351196 . S2CID 21769195 .
- ^ Руководство по уходу Appleton - «Кокаин»
- ^ Györke, S .; Лукьяненко, В .; Дьёрке, И. (1997). «Двойные эффекты тетракаина на спонтанное высвобождение кальция в миоцитах желудочков крысы» . Журнал физиологии . 500 (2): 297–309. DOI : 10.1113 / jphysiol.1997.sp022021 . PMC 1159384 . PMID 9147318 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Тетракаин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Тетракаина гидрохлорид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.