SR144528 - это лекарство, которое действует как мощный и высокоселективный обратный агонист рецептора CB 2 с K i 0,6 нМ для CB 2 и 400 нМ для родственного рецептора CB 1 . [1] [2] Он используется в научных исследованиях для изучения функции рецептора CB 2 , [3] [4] [5] [6], а также для изучения эффектов отдельных рецепторов CB 1 , как мало Доступны агонисты CB 1 , которые также не проявляют значительной активности в качестве агонистов CB 2 . [7] [8] [9]Также было обнаружено, что он является ингибитором стерол-O-ацилтрансферазы , эффект, который, по-видимому, не зависит от его действия на рецепторы CB 2 . [10]
См. Также [ править ]
НЕСС-040С5
Римонабант
МН-25
Ссылки [ править ]
^ Ринальди-Кармона М, Барт Ф, Миллан Дж., Дерок Дж. М., Каселлас П., Конги С. и др. (Февраль 1998 г.). «SR 144528, первый мощный и селективный антагонист каннабиноидного рецептора CB2» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 284 (2): 644–50. PMID 9454810 .
^ Портье М, Ринальди-Кармона М, Печчеу Ф, Комбес Т, Пуано-Шазель С, Каландра Б и др. (Февраль 1999 г.). «SR 144528, антагонист периферического каннабиноидного рецептора, который ведет себя как обратный агонист» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 288 (2): 582–9. PMID 9918562 .
^ Гулдсон П., Каландра Б., Легу П., Кернейс А., Ринальди-Кармона М., Барт Ф. и др. (Июль 2000 г.). «Мутационный анализ и молекулярное моделирование сайта связывания антагониста SR 144528 на человеческом каннабиноидном рецепторе CB (2)». Европейский журнал фармакологии . 401 (1): 17–25. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (00) 00439-8 . PMID 10915832 .
^ Nackley AG, Makriyannis , Хохман AG (4 июля 2003). «Селективная активация каннабиноидных рецепторов CB (2) подавляет экспрессию белка fos в спинном мозге и болевое поведение в модели воспаления на крысах» . Неврология . 119 (3): 747–57. DOI : 10.1016 / S0306-4522 (03) 00126-X . PMID 12809695 . S2CID 6447695 .
^ Paldy E, Берецки E, Santha M, Wenger T, Borsodi A, Zimmer A, Benyhe S (декабрь 2008). «Антагонист CB (2) каннабиноидного рецептора SR144528 снижает экспрессию и активацию мю-опиоидного рецептора в стволе мозга мыши: роль рецептора CB (2) в боли» . Neurochemistry International . 53 (6–8): 309–16. DOI : 10.1016 / j.neuint.2008.08.005 . PMID 18804501 . S2CID 22671432 .
^ Saroz Y, Кхо ДТ, Стекло М, Грэхэм Е.С., Grimsey Н.Л. (2019-10-19). «Каннабиноидный рецептор 2 (CB 2) передает сигналы через G-альфа-s и индуцирует секрецию цитокинов IL-6 и IL-10 в первичных лейкоцитах человека» . ACS Фармакология и переводческая наука . 2 (6): 414–428. DOI : 10.1021 / acsptsci.9b00049 . ISSN 2575-9108 . PMC 7088898 . PMID 32259074 .
↑ Lay L, Angus JA, Wright CE (март 2000). «Фармакологическая характеристика каннабиноидных рецепторов CB (1) у крыс и мышей». Европейский журнал фармакологии . 391 (1–2): 151–61. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (00) 00062-5 . PMID 10720647 .
^ GERMANO МП, Д'Анжело В, Монделло М.Р., Pergolizzi S, Capasso Ж, Capasso Р, и др. (Февраль 2001 г.). «Каннабиноид CB1-опосредованное ингибирование язвы желудка, вызванной стрессом, у крыс» . Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 363 (2): 241–4. DOI : 10.1007 / s002100000360 . PMID 11218077 . S2CID 2655432 .
^ Abalo R, Cabezos PA, Vera G, Фернандес-Пуйоль R, Мартин MI (июнь 2010). «Антагонист каннабиноидов SR144528 усиливает острый эффект WIN 55,212-2 на моторику желудочно-кишечного тракта у крыс». Нейрогастроэнтерология и моторика . 22 (6): 694 – e206. DOI : 10.1111 / j.1365-2982.2009.01466.x . PMID 20132133 . S2CID 10520671 .
^ Thewke D, Freeman-Андерсон Н, Т Рассол, Нидерланды С, Чилтон С (апрель 2009 г.). «AM-251 и SR144528 представляют собой ингибиторы ацил-КоА: холестерин-ацилтрансферазы» . Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 381 (2): 181–6. DOI : 10.1016 / j.bbrc.2009.02.020 . PMC 2665256 . PMID 19338772 .
(что это?) (проверить) 