Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Тафенохин
(RS) -Тафенохин Структурная формула V1.svg
Клинические данные
Произношениета фен 'о, квин
Торговые наименованияКринтафель, Аракода и др.
Другие именаЭтихин, [1] WR 238605, [1] SB-252263
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa618050
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования		Устно
Класс препаратаПротивомалярийный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
  • N - [2,6-Диметокси-4-метил-5- [3- (трифторметил) фенокси] хинолин-8-ил] пентан-1,4-диамин
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
NIAID ChemDB
Химические и физические данные
ФормулаC 24 H 28 F 3 N 3 O 3
Молярная масса463,501  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • FC (F) (F) c3cc (Oc1c (OC) cc (NC (C) CCCN) c2nc (OC) cc (c12) C) ccc3
  • InChI = 1S / C24H28F3N3O3 / c1-14-11-20 (32-4) 30-22-18 (29-15 (2) 7-6-10-28) 13-19 (31-3) 23 (21 ( 14) 22) 33-17-9-5-8-16 (12-17) 24 (25,26) 27 / ч 5,8-9,11-13,15,29H, 6-7,10,28H2, 1-4H3 проверитьY
  • Ключ: LBHLFPGPEGDCJG-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Тафенохин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Krintafel , представляет собой лекарство, используемое для профилактики и лечения малярии . [3] В отношении острой малярии он используется вместе с другими лекарствами для предотвращения рецидива, вызванного Plasmodium vivax . [3] Его можно использовать для предотвращения всех типов малярии. [3] Принимается внутрь. [4]

Общие побочные эффекты включают рвоту, головную боль и головокружение. [4] Другие побочные эффекты могут включать метгемоглобинемию , нарушения сна и анафилаксию . [4] У людей с дефицитом G6PD , разбивка красных кровяных клеток может произойти. [4] Не рекомендуется использовать при беременности. [4] Тафенохин относится к семейству 8-аминохинолинов . [3] Как это работает, неясно, но эффективно как в печени, так и в крови. [4] [3]

Тафенохин был одобрен для медицинского применения в Австралии и США в 2018 году. [3] [5] Тафенохин родственен примахину . [6]

Медицинское использование [ править ]

Профилактика [ править ]

Тафенохин можно использовать для предотвращения всех типов малярии. [3] Для этого рекомендуется использовать 200 мг за 3 дня до поездки, затем по 200 мг в неделю до одной недели после поездки. [6]

Лечение [ править ]

Тафенохин используется для лечения гипнозоитных стадий Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, которые вызывают рецидивы этих видов малярии, даже если стадии крови успешно очищены. Для этого также можно использовать примахин в течение 14 дней. Преимущество тафенохина состоит в том, что он имеет длительный период полувыведения (2–3 недели), и поэтому достаточно однократного лечения. [7] Для этого рекомендуется разовая доза 300 мг. [6] Он используется с другими лекарствами, такими как хлорохин , которые убивают малярию в крови. [8]

Химия [ править ]

Тафенохин содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это смесь ( R ) - и ( S ) - Формы:

Энантиомеры тафенохина

( R ) -Форма
( S ) -Форма

История [ править ]

Тафенохин был одобрен для медицинского применения в Австралии и Соединенных Штатах в 2018 году. [3] [5] Тафенохин был признан лекарственным средством для орфанных заболеваний, а в 2013 году в Соединенных Штатах он получил статус прорывной терапии . [9] [10]

Общество и культура [ править ]

Одна версия сделана GlaxoSmithKline . [4] Другой выпускает 60 Degrees Pharmaceutical. [11]

Имена [ править ]

Этихин был родовым названием, предложенным WRAIR , но впоследствии отвергнутым CDER . [ необходима цитата ]

Торговые наименования

  • Козенис (Австралия) [12]
  • Кодатеф (Австралия) [13]
  • Аракода (США), [14] Кринтафель (США) [15] [16] [17]

Ссылки [ править ]

  1. ^ а б Питерс В. (1999). «Эволюция тафенохина - противомалярийное средство для нового тысячелетия?» . JR Soc Med . 92 (7): 345–352. DOI : 10.1177 / 014107689909200705 . PMC  1297286 . PMID  10615272 .
  2. ^ a b Использование во время беременности и кормления грудью
  3. ^ a b c d e f g h Haston JC, Hwang J, Tan KR (ноябрь 2019 г.). «Руководство по использованию тафенохина для профилактики и противовоспалительной терапии малярии - США, 2019 г.» (PDF) . MMWR. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 68 (46): 1062–1068. DOI : 10,15585 / mmwr.mm6846a4 . PMC 6871897 . PMID 31751320 .   
  4. ^ a b c d e f g "Тафенохина сукцинат (Кринтафель) Монография для профессионалов" . Drugs.com . Дата обращения 22 ноября 2019 .
  5. ^ a b Hounkpatin, Аврора B; Крейденвейс, Андреа; Хелд, Яна (март 2019). «Клиническая полезность тафенохина в профилактике рецидива малярии Plasmodium vivax : обзор механизма действия и новые данные испытаний» . Инфекция и лекарственная устойчивость . 12 : 553–570. DOI : 10.2147 / IDR.S151031 . PMC 6411314 . PMID 30881061 .  
  6. ^ a b c «Тафенохин, одобренный для профилактики и лечения малярии» . Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) . 25 апреля 2019 . Дата обращения 22 ноября 2019 .
  7. ^ Elmes NJ, Nasveld PE, Китченер SJ, Kocisko DA, Edstein MD (ноябрь 2008). «Эффективность и переносимость трех различных схем тафенохина по сравнению с примахином для постконтактной профилактики малярии Plasmodium vivax в юго-западной части Тихого океана». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены . 102 (11): 1095–101. DOI : 10.1016 / j.trstmh.2008.04.024 . PMID 18541280 . 
  8. ^ «Выводы и рекомендации пятнадцатого совещания Консультативного комитета ВОЗ по безопасности лекарственных препаратов (ACSoMP)» (PDF) . ВОЗ . Дата обращения 22 ноября 2019 .
  9. ^ «Krintafel (таблетки тафенохина сукцината) Информационный документ Консультативного комитета FDA» (PDF) . 12 июля 2018. Архивировано 23 ноября 2019 года . Дата обращения 22 ноября 2019 .
  10. ^ "Обозначение и одобрение орфанного лекарства Krintafel" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано 23 ноября 2019 года . Дата обращения 22 ноября 2019 .
  11. ^ Тан, Катрин R; Хван, Джими (2018). «Тафенохин получил одобрение регулирующих органов США для профилактики малярии и радикального лечения Plasmodium vivax» . Журнал медицины путешествий . 25 (1). DOI : 10,1093 / JTM / tay071 . PMID 30137454 . 
  12. ^ "Kozenis (тафенохин) одобрен Австралийским управлением терапевтических товаров для радикального лечения малярии P. vivax" (пресс-релиз). Лекарства от малярии. 21 сентября 2018 . Проверено 15 октября 2018 года .
  13. ^ "Кодатеф" . НПС MedicineWise .
  14. ^ "Пакет одобрения лекарств: Аракода" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 13 февраля 2019. Архивировано 23 ноября 2019 года . Дата обращения 22 ноября 2019 .
  15. ^ «Пакет одобрения лекарств: Кринтафель (тафенохин)» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 августа 2018. Архивировано 23 ноября 2019 года . Дата обращения 22 ноября 2019 .
  16. ^ "Снимки испытаний лекарств: Кринтафель" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 6 августа 2018. Архивировано 23 ноября 2019 года . Дата обращения 22 ноября 2019 .
  17. ^ «US FDA одобряет Krintafel (тафенохин) для радикального лечения малярии P. vivax» (пресс-релиз). Лекарства от малярии. 20 июля 2018 . Проверено 15 октября 2018 года .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Тафенохин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.