 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Мекинист |
| Другие названия | GSK1120212 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a613040 |
| Данные лицензии | |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.158.135  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 26 H 23 F I N 5 O 4 |
| Молярная масса | 615,404 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Траметиниб (торговое название Мекинист ) является лекарственным средством от рака. Это препарат- ингибитор МЕК, обладающий противораковой активностью. [1]
Он подавляет MEK1 и MEK2 . [1]
Траметиниб показал хорошие результаты при метастатической меланоме, несущей мутацию BRAF V600E, в клинических испытаниях фазы III. В этой мутации аминокислота валин (V) в положении 600 в белке BRAF заменена глутаминовой кислотой (E), что делает мутантный белок BRAF конститутивно активным. [2]
В мае 2013 года траметиниб был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для лечения пациентов с метастатической меланомой с мутацией V600E. [3] Данные клинических испытаний показали, что резистентность к монотерапевтическому траметинибу часто возникает в течение 6-7 месяцев. [4] Чтобы преодолеть это, траметиниб был объединен с ингибитором BRAF дабрафенибом . [4] В результате этого исследования 8 января 2014 г. FDA одобрило комбинацию дабрафениба и траметиниба для лечения пациентов с метастатической меланомой, мутантной по BRAF V600E / K. [5] 1 мая 2018 г. FDA одобрило комбинацию дабрафениб / траметиниб в качестве адъювантной терапии.для BRAF V600E-мутировала, стадию III , меланома после хирургической резекции на основе результатов комби-AD фазы 3 исследования , [6] , что делает его первым оральным режим химиотерапии , что рецидив предотвращает рак для узла положительного, BRAF-мутированные меланому. [7]
Другое использование [ править ]
В человеке с вариантом последовательности в Araf гена, trametinib помог лимфатическую систему , чтобы реконструируют к состоянию здоровой, уменьшая лимфатический отек . [8] Это преимущество не наблюдается у большинства людей, потому что оно характерно для геномов, аналогичных заявленному, но потенциально может спасти жизнь немногим людям с такими геномами. [8] Этот случай является примером того, чего может достичь точная медицина . [8]
Ссылки [ править ]
- ^ а б «Траметиниб» . Словарь лекарств NCI . Министерство здравоохранения и социальных служб США, Национальные институты здравоохранения, Национальный институт рака.
- ^ Роберт С, Флаэрти К.Т., Херси П., Натан П.Д., Гарбе С., Милхем М.М. и др. (31 января 2017 г.). Исследование фазы III METRIC: эффективность траметиниба (T), мощного и селективного ингибитора MEK (MEKi), в отношении выживаемости без прогрессирования (PFS) и общей выживаемости (OS) по сравнению с химиотерапией (C) у пациентов (pts) с BRAFV600E / K мутантная распространенная или метастатическая меланома (MM) ». Журнал клинической онкологии . 30 (18_suppl): LBA8509. DOI : 10.1200 / jco.2012.30.18_suppl.lba8509 .
- ^ «Препараты GSK для меланомы добавляют к списку разрешений на лекарства в США» . Рейтер. 30 мая 2013 года.
- ^ a b Флаэрти К.Т., Инфанте Дж. Р., Дауд А., Гонсалес Р., Кеффорд Р. Ф., Сосман Дж. и др. (Ноябрь 2012 г.). «Комбинированное ингибирование BRAF и MEK при меланоме с мутациями BRAF V600» . Медицинский журнал Новой Англии . 367 (18): 1694–703. DOI : 10.1056 / NEJMoa1210093 . PMC 3549295 . PMID 23020132 .
- ^ «Комбинация дабрафениба / траметиниба одобрена для лечения продвинутой меланомы» . OncLive. 9 января 2014 г.
- ^ Длинные Г. В. , Hauschild А, М Santinami, Аткинсон В, Mandala М Chiarion-Силены В, и др. (Ноябрь 2017 г.). «Адъювант дабрафениб плюс траметиниб в стадии III меланомы с мутацией BRAF» (PDF) . Медицинский журнал Новой Англии . 377 (19): 1813–1823. DOI : 10.1056 / NEJMoa1708539 . PMID 28891408 . S2CID 205102412 .
- ^ «FDA одобряет адъювантную комбинацию для BRAF + меланомы» . www.medscape.com . WebMD LLC . Проверено 2 мая 2018 .
- ^ a b c Ли, Донг; Марш, Майкл Э; Гутьеррес-Ускиза, Альваро; Као, Чарли; и другие. (2019), "Araf рецидивирующий мутация приводит к центральному проводящей лимфатическая аномалии излечима с ингибитором MEK", Nature Medicine , 25 (7): 1116-1122, DOI : 10.1038 / s41591-019-0479-2 , PMID 31263281 , S2CID 195766663 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Траметиниб» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
