Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

WAY-267464 является мощным, избирательным, непептидные агонисты для рецептора окситоцина , с незначительным сродством для вазопрессина рецепторов . [1] [2] Однако, хотя первоначально он описывался как селективный в отношении рецептора окситоцина и лишенный сродства к рецепторам вазопрессина, с тех пор сообщалось, что он также действует как мощный антагонист рецептора V 1A вазопрессина (в отличие от окситоцина, который слабый агонист рецептора V 1A ). [3] Было показано, что WAY-267464 преодолевает гематоэнцефалический барьер.в значительно большей степени, чем экзогенно применяемый окситоцин , и в тестах на животных оказывает центрально-опосредованное окситоцинергическое действие, такое как анксиолитический эффект, но без очевидного антидепрессивного эффекта. [4] Он был разработан командой Ferring Pharmaceuticals . [5]

WAY-267464 является или под следствием потенциального клинического лечения тревожных расстройств по Wyeth . [1]

См. Также [ править ]

  • TC OT 39

Ссылки [ править ]

  1. ^ Rahman Z, Resnick L, Rosenzweig-Lipson SJ, Ring RH, "Методы лечения с использованием агонистов рецепторов окситоцина" , заявка на патент США 2007/0117794 , опубликованная 24 мая 2007 г., переданная Wyeth Corp. 
  2. ^ Мэннинг М, Стоев S, Кини В, Durroux Т, Mouillac В, Гийон G (2008). «Пептидные и непептидные агонисты и антагонисты рецепторов вазопрессина и окситоцина V1a, V1b, V2 и ОТ: инструменты исследования и потенциальные терапевтические агенты». Прогресс в исследованиях мозга . 170 : 473–512. DOI : 10.1016 / S0079-6123 (08) 00437-8 . PMID  18655903 .
  3. ^ Хикс С., Рамос Л., Рики Т. и др. (Июнь 2014 г.). «Температура тела и изменения сердца, вызванные периферическим введением окситоцина, вазопрессина и непептидного агониста рецептора окситоцина WAY 267,464: биотелеметрическое исследование на крысах» . Br. J. Pharmacol . 171 (11): 2868–87. DOI : 10.1111 / bph.12613 . PMC 4243861 . PMID 24641248 .  
  4. ^ Ring RH, Schechter LE, Леонард SK, Dwyer JM , Platt BJ, Graf R, Grauer S, Pulicicchio C, Resnick L, Rahman Z, Sukoff Rizzo SJ, Luo B, Beyer CE, Logue SF, Marquis KL, Hughes ZA, Розенцвейг-Липсон С (июль 2009 г.). «Рецепторная и поведенческая фармакология WAY-267464, непептидного агониста рецептора окситоцина». Нейрофармакология . 58 (1): 69–77. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2009.07.016 . PMID 19615387 . S2CID 8592340 .  
  5. ^ Европейский патент 1512687 Пиперазины как агонисты окситоцина