 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 95% |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | глюкуронид (30%) |
| Ликвидация Период полураспада | От 5,8 до 8,2 часов |
| Экскреция | почечный (1/3) и желчный (2/3) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.034.727  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 15 H 15 Cl N 2 O 4 S |
| Молярная масса | 354,81 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Ксипамид - это сульфонамидный диуретический препарат, продаваемый Eli Lilly под торговыми названиями Aquaphor (в Германии) и Aquaphoril (в Австрии). Применяется для лечения отеков и гипертонии .
Механизм действия [ править ]
Подобно родственным по структуре тиазидным диуретикам , ксипамид действует на почки, уменьшая реабсорбцию натрия в дистальных извитых канальцах . Это увеличивает осмолярность в просвет , в результате чего меньшее количество воды , чтобы быть поглощаемые собирающих протоков. Это приводит к увеличению диуреза. В отличие от тиазидов, ксипамид достигает своей цели с перитубулярной стороны (со стороны крови). [1]
Кроме того, он увеличивает секрецию калия в дистальных канальцах и собирательных протоках. В высоких дозах он также подавляет фермент карбоангидразу, который приводит к повышенной секреции бикарбоната и подщелачивает мочу.
В отличие от тиазидов, только терминальная почечная недостаточность делает ксипамид неэффективным. [2]
Использует [ редактировать ]
Ксипамид используется для [1] [2]
- отек сердца, вызванный декомпенсацией сердечной недостаточности
- отек почек , хроническая болезнь почек (но не при анурии )
- отек печени, вызванный циррозом
- асцит
- лимфатический отек
- гипертония в сочетании с хроническим заболеванием почек
Фармакокинетика [ править ]
После перорального приема 20 мг ксипамида быстро резорбируются и достигают максимальной концентрации в плазме 3 мг / л в течение часа. Мочегонный эффект начинается примерно через час после приема, достигает пика между третьим и шестым часами и длится почти 24 часа.
Одна треть дозы глюкуронидизирована , остальная часть выводится непосредственно через почки (1/3) и с калом (2/3). Общий плазменный клиренс составляет 30-40 мл / мин. Ксипамид можно фильтровать при гемодиализе, но не при перитонеальном диализе . [2]
Дозировка [ править ]
Первоначально 40 мг, затем можно уменьшить до 10–20 мг, чтобы предотвратить рецидив. [2]
Наименьшая эффективная доза - 5 мг. Более 60 мг не имеют дополнительных эффектов. [1]
Побочные эффекты [ править ]
- более 1/10 всех пациентов [1]
- гипокалиемия , которая может привести к тошноте, мышечной слабости или судорогам, а также к отклонениям ЭКГ
- От 1/100 до 1/10
- гипонатриемия , которая может привести к головной боли, тошноте, сонливости или спутанности сознания
- ортостатическая гипотензия
- изначально повышенное содержание мочевины , мочевой кислоты и креатинина , что может привести к приступу подагры у предрасположенных пациентов
- От 1/1000 до 1/10 000
- аллергические реакции кожи
- гиперлипидемия
- менее 1/10 000
- геморрагический панкреатит
- острый интерстициальный нефрит
- тромбоцитопения , лейкопения
Противопоказания [ править ]
- анурия
- прекома и печеночная кома
- гиповолемия , гипонатриемия, гипокалиемия
- гиперкальциемия
- подагра
- гиперчувствительность к сульфонамидам
- беременность, период лактации [1] [2]
Взаимодействия [ править ]
Не рекомендуемые комбинации [ править ]
- Ксипамид снижает почечный клиренс лития, что может привести к отравлению литием. [1] (Это взаимодействие классифицируется как среднее . [3] )
Комбинации, требующие особых мер предосторожности [ править ]
Информация о продукте требует особых мер предосторожности для этих комбинаций: [1]
- Антигипертензивный эффект может быть увеличен путем ингибиторами АПФА , барбитураты , фенотиазины , трициклические антидепрессанты , алкоголь и т.д. (классифицируются как несовершеннолетние . [3] )
- НПВП могут снижать гипотензивный и мочегонный эффекты. Ксипамид увеличивает нейротоксичность высоких доз салицилатов. (Отнесено к несовершеннолетним . [3] )
- Токсичность сердечных гликозидов повышается за счет гипокалиемии и гипомагниемии . (Классифицирован как минор . [3] )
- Антиаритмические средства (классы Ia и III), фенотиазины и другие антипсихотические средства увеличивают риск пуантах де torsades из-за гипокалиемии.
Взаимодействия, не указанные в информации о продукте [ править ]
- Ксипамид может снизить действие противодиабетических средств . (Отнесено к несовершеннолетним . [3] )
Запрещенное использование в спорте [ править ]
17 июля 2012 года велосипедист Фрэнк Шлек был удален с Тур де Франс своей командой RadioShack-Nissan после того, как его A-образец обнаружил следы ксипамида. [4]
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f g Ясек В., изд. (2007). Кодекс Австрии (на немецком языке). 1 (изд. 2007/2008). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. С. 600–603. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ a b c d e Dinnendahl V, Fricke U, ред. (2007). Arzneistoff-Profile (на немецком языке). 10 (21 изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ a b c d e Клопп Т., изд. (2007). Arzneimittel-Interaktionen (на немецком языке) (изд. 2007/2008). Arbeitsgemeinschaft für Pharmazeutische Information. ISBN 978-3-85200-184-5.
- Перейти ↑ Williams R (17 июля 2012 г.). «У Фрэнка Шлека положительный результат на запрещенное мочегонное средство, и он выбывает из тура» . Лондон: Гардиан . Проверено 18 июля 2012 .
