Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Золазепам [1] ( флупиразапон ) представляет собой производное пиразолодиазепинона, структурно родственное бензодиазепиновым препаратам, которое используется в качестве анестетика для широкого круга животных в ветеринарии . Золазепам обычно вводят в сочетании с другими лекарствами, такими как антагонист NMDA тилетамин или агонист α2- адренергических рецепторов ксилазин , в зависимости от того, для какой цели он используется. Он примерно в четыре раза эффективнее диазепама (0,32 мг / кг против 1,2 мг / кг в моделях на животных), но он одновременно водорастворим и неионизирован при физиологическом pH, что означает, что его действие происходит очень быстро. [2]

Золазепам был разработан Horace A. de Wald и Donald E. Butler для Parke-Davis [3] и явился результатом очень подробного анализа структуры бензодиазепина ( патент США 3558605, поданный в 1969 году).

Золазепам в сочетании с тилетамином использовался для успокоения диких животных, таких как гориллы и белые медведи, и было обнаружено, что он превосходит кетамин из-за уменьшения побочных эффектов. [4] [5] Смесь золазепама и тилетамина в соотношении 1: 1 продается под названием телазол .

См. Также [ править ]

  • Бензодиазепин

Ссылки [ править ]

  1. ^ США 3879535 , «анестезирующие композиции и способы применения» 
  2. ^ Dewald HA, Lobbestael S, Butler DE (декабрь 1977). «Пиразолодиазепины. 2. 4-Арил-1,3-диалкил-6,8-дигидропиразоло [3,4-е] [1,4] диазепин-7 (1H) -оны в качестве противотревожных и противосудорожных средств». Журнал медицинской химии . 20 (12): 1562–9. DOI : 10.1021 / jm00222a005 . PMID  22748 .
  3. ^ DE 2023453 
  4. ^ Sleeman JM, Cameron K, Mudakikwa AB, Nizeyi JB, Anderson S, Cooper JE и др. (Март 2000 г.). «Полевая анестезия свободноживущих горных горилл (Gorilla gorilla beringei) из региона вулкана Вирунга, Центральная Африка». Журнал медицины зоопарков и дикой природы . 31 (1): 9–14. DOI : 10,1638 / 1042-7260 (2000) 031 [0009: faoflm] 2.0.co; 2 . PMID 10884117 . 
  5. ^ Cattet MR, Caulkett Н.А., Полищук SC, Ramsay MA (сентябрь 1999). «Анестезия белых медведей (Ursus maritimus) золазепам-тилетамином, медетомидин-кетамином и медетомидин-золазепам-тилетамином». Журнал медицины зоопарков и дикой природы . 30 (3): 354–60. PMID 10572857 .