Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Танеспимицин
17-N-аллиламино-17-деметоксигельданамицин.svg
Имена
Название ИЮПАК
[(3 S , 5 S , 6 R , 7 S , 8 E , 10 R , 11 S , 12 E , 14 E ) -21- (аллиламино) -6-гидрокси-5,11-диметокси-3,7, 9,15-тетраметил-16,20,22-триоксо-17-азабицикло [16.3.1] докоса-8,12,14,18,21-пентаен-10-ил] карбамат
Другие названия
17- N- аллиламино-17-деметоксигельданамицин
17-AAG
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
UNII
  • InChI = 1S / C31H43N3O8 / c1-8-12-33-26-21-13-17 (2) 14-25 (41-7) 27 (36) 19 (4) 15-20 (5) 29 (42- 31 (32) 39) 24 (40-6) 11-9-10-18 (3) 30 (38) 34-22 (28 (21) 37) 16-23 (26) 35 / ч 8-11,15- 17,19,24-25,27,29,33,36H, 1,12-14H2,2-7H3, (H2,32,39) (H, 34,38) / b11-9-, 18-10 + , 20-15 + / t17-, 19 +, 24 +, 25 +, 27-, 29 + / m1 / s1 проверятьY
    Ключ: AYUNIORJHRXIBJ-TXHRRWQRSA-N проверятьY
  • InChI = 1 / C31H43N3O8 / c1-8-12-33-26-21-13-17 (2) 14-25 (41-7) 27 (36) 19 (4) 15-20 (5) 29 (42- 31 (32) 39) 24 (40-6) 11-9-10-18 (3) 30 (38) 34-22 (28 (21) 37) 16-23 (26) 35 / ч 8-11,15- 17,19,24-25,27,29,33,36H, 1,12-14H2,2-7H3, (H2,32,39) (H, 34,38) / b11-9-, 18-10 + , 20-15 + / t17-, 19 +, 24 +, 25 +, 27-, 29 + / m1 / s1
    Ключ: AYUNIORJHRXIBJ-TXHRRWQRBY
  • NC (= O) O [C @ H] 1C (/ C) = C / [C @ H] (C) [C @@ H] (O) [C @@ H] (OC) C [C @ H ] (C) C \ C2 = C (/ NCC = C) C (= O) \ C = C (\ NC (= O) C (\ C) = C \ C = C / [C @@ H] 1OC ) C2 = O
  • C [C @ H] 1C [C @@ H] ([C @@ H] ([C @ H] (/ C = C (/ [C @@ H] ([C @ H] (/ C = C \ C = C (\ C (= O) NC2 = CC (= O) C (= C (C1) C2 = O) NCC = C) / C) OC) OC (= O) N) \ C) C) O) OC
Характеристики
C 31 H 43 N 3 O 8
Молярная масса585,698  г · моль -1
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверить  ( что есть   ?)проверятьY☒N
Ссылки на инфобоксы

Танеспимицин ( 17- N- аллиламино-17-деметоксигельданамицин , 17-AAG ) является производным антибиотика гелданамицина , который изучается при лечении рака , особенно у молодых пациентов с определенными типами лейкемии или солидными опухолями , особенно опухолями почек .

Он работает путем ингибирования Hsp90 , который экспрессируется в этих опухолях. [1]

Он принадлежит к семейству препаратов, называемых противоопухолевыми антибиотиками .

Клинические испытания [ править ]

Bristol-Myers Squibb провела фазу 1 [2] [3] и фазу 2 клинических испытаний . Однако в 2010 году компания приостановила разработку танеспимицина на поздних стадиях клинических испытаний в качестве потенциального средства лечения множественной миеломы. Хотя не было дано окончательного объяснения, было высказано предположение, что Bristol-Myers Squibb остановила разработку из-за опасений по поводу финансовой осуществимости разработки танеспимицина с учетом истечения срока действия патента на это соединение в 2014 году и относительной стоимости производства. [4]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Димопулос, Массачусетс; Мициадес, CS; Андерсон, KC; Ричардсон, П.Г. (2011). «Танеспимицин в качестве противоопухолевой терапии». Клиническая лимфома, миелома и лейкемия . 11 (1): 17–22. DOI : 10.3816 / CLML.2011.n.002 . PMID  21454186 .
  2. ^ http://www.clinicaltrials.gov/ct/show/NCT00093821 Испытание фазы 1: 17-N-аллиламино-17-деметоксигельданамицин (17-AAG) в лечении молодых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным лейкозом или солидными опухолями
  3. ^ http://www.clinicaltrials.gov/ct/show/NCT00079404 Испытание фазы 1: 17-N-аллиламино-17-деметоксигельданамицин в лечении молодых пациентов с рецидивирующими или рефрактерными солидными опухолями или лейкемией
  4. ^ «Бристол-Майерс Сквибб останавливает развитие танеспимицина» .

Внешние ссылки [ править ]

  • Бюллетень Национального института рака, посвященный испытаниям фазы 2 против болезни фон Гиппеля-Линдау
  • Паспорт безопасности на 17AAG