Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
AH-7921
AH-7921 structure.svg
Клинические данные
Другие именаAH-7921
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S9 (Запрещенное вещество)
  • DE : Anlage II (только авторизованная торговля, без предписаний)
  • Великобритания : класс A
  • США : график I
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 16 H 22 Cl 2 N 2 O
Молярная масса329,27  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

AH-7921 - опиоидный анальгетик, селективный в отношении μ-опиоидного рецептора , имеющий примерно 90% эффективности морфина при пероральном введении. [1] [2] [3] Он был обнаружен в 1970-х годах [4] группой ученых из Аллена и Хэнбериса, расположенных в Соединенном Королевстве. [5] Наркотик считается новым психоактивным веществом (НПВ), в котором он синтетически создан в лабораториях, чтобы имитировать контролируемые вещества. Вещество также продается в Интернете с 2012 года как «исследовательское химическое вещество». [6] При продаже в Интернете его можно назвать альтернативным названием доксилам, не путать сдоксиламин . [7] AH-7921 никогда не проходил клинические испытания. [8] DEA не осведомлено о каком-либо медицинском использовании в Соединенных Штатах и ​​не настаивает на том, чтобы Департамент здравоохранения и социальных служб (HHS) проводил какие-либо медицинские исследования использования этого вещества. [5]

Типы администрирования [ править ]

  • Внутривенная инъекция
  • Назальная инсуффляция
  • Перорально или ректально (в форме порошка, таблетки или капсулы) [6]
  • Сублингвальное приложение

Побочные эффекты и синдром отмены [ править ]

При дозах, которые обычно находятся в диапазоне от 10 до 150 мг, потребители могут испытывать эффекты, подобные героину , морфину и фентанилу, такие как эйфория и угнетение дыхания. [6] [8] При передозировке пользователи часто испытывают тахикардию , гипертонию и судороги. [7] Мыши, собаки и обезьяны использовались в тестах, которые показали, что препарат был почти эквивалентен морфину и имел очень крутую кривую зависимости от дозы. [9]Крысы, получавшие дозы по 20 мг три раза в день в течение пяти дней, испытывали симптомы отмены, подобные другим опиоидам. Отчеты показали, что пользователи испытывают депрессию и бессонницу при отказе от этого препарата. [6]

Химия [ править ]

AH-7921 обычно представляет собой твердое вещество не совсем белого цвета с температурой плавления 215–216 градусов Цельсия. [6] Это единый ковалентно связанный блок с 4 вращающимися связями. Он также имеет два акцептора водородной связи и один донор водородной связи. [10]

Используйте [ редактировать ]

Хотя AH-7921 широко изучался in vitro и на животных, хотя и не на людях, компанией-разработчиком, он никогда не продавался в коммерческих целях для медицинского использования. В 2013 году было обнаружено, что AH-7921 использовался в качестве активного ингредиента в продуктах « синтетический каннабис » в Японии. [11] В октябре 2015 года две лошади (Босмон и Литерата), обученные владельцем-тренером Роем Седлачеком, дали положительный результат на AH-7921 на ипподроме Белмонт-Парк. [12] Норвегия и Исландия используют это вещество в качестве аналитического эталона, в котором его можно заказать онлайн у поставщиков химических веществ; однако на этикетках должно быть указано, что это не для употребления в пищу людьми, что соответствует закону. [6] В течение десяти месяцев с 2013 по 2014 год из четырех разных стран поступили сообщения о серьезных смертельных исходах от этого препарата. [9] Первым погибшим стал 19-летний мужчина, у которого концентрация AH-7921 в сердечной крови составила 3,9 мг / л, что привело медицинских экспертов к заключению, что смерть наступила от опиоидной интоксикации. [13] В другом случае 22-летняя женщина была найдена мертвой с кровью из бедренной кости с концентрацией AH-7921 450 мкг / л. [14]

Обзор опубликованных отчетов о случаях за 2018 год выявил в общей сложности 14 случаев, из которых 13 закончились смертью. [15] О пероральном способе введения сообщалось в двух случаях, и в большинстве случаев сообщалось о применении сопутствующих фармацевтических агентов. Посмертное вскрытие показало, что отек легких был наиболее частой находкой, причем в девяти случаях легкие были тяжелее. В целом, летальные исходы имели место при низких и высоких концентрациях AH-7921 в бедренной крови. [15]

Законность [ править ]

AH-7921 был внесен в список запрещенных субстанций (Приложение 9 Стандарта для единообразных списков лекарственных средств и ядов ) в Австралии в мае 2014 года. [16] Хотя эта поправка была отменена в июне 2014 года, [17] что просто означает поправку к документу. прекращается, но фактическое планирование является постоянным как часть основного документа (все поправки к SUSMP прекращаются через несколько недель). Однако это может быть запрещенный импорт.

Распространение AH-7921 в Израиле запрещено с декабря 2013 года. [18]

В Великобритании AH-7921 был включен в список лекарств класса A в январе 2015 года в рамках Постановления 2014 года о злоупотреблении наркотиками 1971 года (поправка) (№ 2) [19].

В Бразилии AH-7921 запрещен к употреблению с мая 2015 года [20].

По состоянию на октябрь 2015 года AH-7921 является контролируемым веществом в Китае. [21]

AH-7921 запрещен в Чехии. [22]

В Соединенных Штатах Америки AH-7921 был внесен в Список I Закона о контролируемых веществах 16 мая 2016 г. из-за отсутствия у него медицинского применения. [5] [23] Кроме того, любое лицо, желающее производить, распространять, импортировать, экспортировать, исследовать и обучать с использованием этого вещества, должно быть зарегистрировано Управлением по борьбе с наркотиками. [5]

В 2016 году в Канадский закон о контролируемых лекарствах и веществах были внесены поправки, в соответствии с которыми это вещество было включено в Список I. Владение без законных оснований может привести к тюремному заключению сроком до 7 лет. Кроме того, в мае 2016 года Министерство здравоохранения Канады внесло поправки в Правила о пищевых продуктах и ​​лекарствах , чтобы классифицировать AH-7921 как препарат с ограничениями. [24] Только те, у кого есть правоохранительные органы, лица с разрешением на исключение или учреждения с разрешения министра, могут владеть лекарством в Канаде.

См. Также [ править ]

  • Бромадолин
  • U-47700
  • U-77891

Ссылки [ править ]

  1. ^ Бриттен RT, Kellett Д.Н., Аккуратные ML, Конюшни R (сентябрь 1973). «Труды: Антиноцицептивные эффекты в N-замещенных циклогексилметилбензамидах» . Британский журнал фармакологии . 49 (1): 158P – 159P. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.1973.tb08279.x . PMC  1776456 . PMID  4207044 .
  2. ^ Hayes AG, Tyers MB (июль 1983). «Определение рецепторов, которые опосредуют побочные эффекты опиатов у мышей» . Британский журнал фармакологии . 79 (3): 731–6. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.1983.tb10011.x . PMC 2044905 . PMID 6317119 .  
  3. ^ Harper NJ, Veitch GB, Wibberley DG (ноябрь 1974). «1- (3,4-Дихлорбензамидометил) циклогексилдиметиламин и родственные соединения в качестве потенциальных анальгетиков». Журнал медицинской химии . 17 (11): 1188–93. DOI : 10.1021 / jm00257a012 . PMID 4416926 . 
  4. ^ Патент США 3975443 , Harper, N .; Veitch, G., "1- (3,4-ДИХЛОРБЕНЗАМИДОМЕТИЛ) -ЦИКЛОГЕКСИЛДИМЕТИЛАМИН", выданный 17 августа 1976 года, передан Allen & Hanburys 
  5. ^ a b c d «2016 - Окончательный приказ: размещение AH-7921 в Приложении I» . www.deadiversion.usdoj.gov . Проверено 3 декабря 2017 .
  6. ^ a b c d e f Кацелу М., Папуцис I, Николау П., Спилиопулу С., Атанаселис С. (2015). «AH-7921: расширен список новых психоактивных опиоидов» . Судебная токсикология . 33 (2): 195–201. DOI : 10.1007 / s11419-015-0271-Z . PMC 4525185 . PMID 26257832 .  
  7. ^ a b Завильская JB (30.06.2017). «Расширяющийся мир новых психоактивных веществ: опиоиды» . Границы в психиатрии . 8 : 110. DOI : 10,3389 / fpsyt.2017.00110 . PMC 5492455 . PMID 28713291 .  
  8. ^ а б «Новая волна дизайнерских наркотиков | Судебные ученые сегодня» . Университет Конкордия, Сент-Пол Интернет . 2017-01-30 . Проверено 3 декабря 2017 .
  9. ^ a b Вольфарт А., Шайдвейлер КБ, Панг С., Чжу М., Кастането М., Кронстранд Р., Хуэстис М.А. (август 2016 г.). «Метаболическая характеристика AH-7921, синтетического опиоидного дизайнерского препарата: оценка метаболической стабильности in vitro и идентификация метаболитов, оценка прогноза in silico и подтверждение in vivo» . Тестирование и анализ на наркотики . 8 (8): 779–91. DOI : 10.1002 / dta.1856 . PMC 4562414 . PMID 26331297 .  
  10. ^ Pubchem. «АН-7921» . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Проверено 6 декабря 2017 .
  11. ^ Nahoko Учияма; Сатору Мацуда; Майко Кавамура; Рури Кикура-Ханаджири; Юкихиро Года (июль 2013 г.). «Два каннабимиметических хинолинилкарбоксилата нового типа, QUPIC и QUCHIC, два новых каннабимиметических производных карбоксамида, ADB-FUBINACA и ADBICA, и пять синтетических каннабиноидов, обнаруженных с помощью производного тиофена α-PVT и агониста опиоидных рецепторов, выявленных в нелегальных продуктах AH-7921» . Судебная токсикология . 31 (2): 223–240. DOI : 10.1007 / s11419-013-0182-9 . S2CID 1279637 . 
  12. ^ "Две лошади дали положительный результат на дизайнерский наркотик" . Гоночный пост . Архивировано из оригинального 17 ноября 2015 года . Проверено 29 апреля 2016 года .
  13. ^ Vorce SP, Knittel JL, Holler JM, Magluilo J, Levine B, Berran P, Bosy TZ (май 2014 г.). «Погиб с участием AH-7921» . Журнал аналитической токсикологии . 38 (4): 226–30. DOI : 10.1093 / JAT / bku011 . PMID 24523294 . 
  14. ^ «Два смертельных случая, связанных с синтетическими опиоидами: AH-7921 и MT-45 - PubAg» . pubag.nal.usda.gov . Проверено 3 декабря 2017 .
  15. ^ a b Рамбаран К.А., Амин З.М., Флеминг С.В., Чако Л., Альцгари СК (июль 2018 г.). «AH-7921: обзор ранее опубликованных отчетов» . Ход работы . 31 (3): 303–306. DOI : 10.1080 / 08998280.2018.1465320 . PMC 5997081 . PMID 29904293 .  
  16. ↑ Окончательные решения и причины решений делегатов секретаря Министерства здравоохранения.
  17. ^ Поправка к стандартным ядам № 2 от 2014 г.
  18. ^ פקודת הסמים המסוכנים נוסח חדש, תשל"ג -1973
  19. ^ Закон о злоупотреблении наркотиками 1971 г. (поправка) (№ 2) Приказ 2014 г.
  20. ^ Resolução да Diretoria Colegiada - RDC nº 87 де 28/06/2016
  21. ^ "关于 印发 《非 药用 类 麻醉 药子 和 精神 药子 列 管 办法》 的 通知" (на китайском языке). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Китая. 27 сентября 2015. Архивировано из оригинала на 1 октября 2015 года . Проверено 1 октября 2015 года .
  22. ^ "Látky, o které byl doplněn seznam č. 4 psychotropních látek (příloha č. 4 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb.)" (PDF) (на чешском языке). Министерство здравоохранения.
  23. ^ «Списки контролируемых веществ: Помещение AH-7921 в Список I» . Отдел по борьбе с наркотиками. 14 апреля 2016 г.
  24. ^ «Положения, вносящие поправки в Положения о пищевых продуктах и ​​лекарствах (части G и J - лефетамин, AH-7921, MT-45 и W-18)» . Правительство Канады.