АМЫ-1220 представляет собой лекарственное средство , которое действует как мощный и умеренно селективный агонист для каннабиноидов рецепторов CB 1 , с около 19 раз селективности по отношению к CB 1 над связанным с СВ 2 - рецептором. [1] Первоначально он был изобретен в начале 1990 - х годов команда под руководством Томаса д'Амбра в Стерлинг Уинтроп , [2] , но впоследствии был исследован многими другими, в первую очередь команды во главе с Александрос Makriyannis в Университете штата Коннектикут . Боковая цепь (пиперидин-2-ил) метила AM-1220 содержит стереоцентр, поэтому существует два энантиомерас совершенно другой эффективностью, ( R ) -энантиомер имеет K i 0,27 нМ при CB 1, тогда как ( S ) -энантиомер имеет гораздо более слабый K i, равный 217 нМ. [3]
Известен ряд родственных соединений с аналогичной мощной каннабиноидной активностью с такими модификациями, как замещение индольного кольца в положениях 2 или 6, нафтоильное кольцо, замещенное в положении 4 или замещенное замещенными бензоильными кольцами или другими группами, или 1- (N-метилпиперидин-2-илметил) группа, замененная аналогичными гетероциклическими группами, такими как N- метилпирролидин-2-илметил или N- метилморфолин-3-илметил. [4] [5] [6] AM-1220 был впервые обнаружен как ингредиент синтетических смесей для курения каннабиса в 2010 году. [7]
== Соединенные Штаты == в Соединенных Штатах Америки все агонисты рецепторов CB 1 класса 3- (1-нафтоил) индола, такие как AM-1220, являются контролируемыми веществами Списка I в соответствии с Законом о контролируемых веществах s. [8]
== Великобритания == поставка, контрабанда, распространение, транспортировка, продажа или торговля фармацевтическим препаратом незаконны в соответствии с Законом о психоактивных веществах 2016 года, который вступил в силу 26 мая 2016 года.
По состоянию на октябрь 2015 года AM-1220 является контролируемым веществом в Китае. [9]
См. Также [ править ]
A-834 735
AM-1221
AM-1248
AM-2201
AM-2233
Каннабипиперидиэтанон
Ссылки [ править ]
^ WO патент 200128557 , Makriyannis A, Дэн Н, "Cannabimimetic производные индола", предоставлено 2001-06-07
^ Патент США 5068234 , D'Ambra TE, et al. , "3-арилкарбонил-1- (C-присоединенный-N-гетерил) -1H-индолы", предоставлено 1991-11-26
^ Д'Амбра, Т. (1996). «С-присоединенные аминоалкилиндолы: сильнодействующие миметики каннабиноидов». Письма по биоорганической и медицинской химии . 6 (1): 17–22. DOI : 10.1016 / 0960-894X (95) 00560-G .
^ Дэн Х (2000). Дизайн и синтез селективных лигандов каннабиноидных рецепторов: аминоалкилиндола и других гетероциклических аналогов (кандидатская диссертация). Университет Коннектикута. ProQuest 304624325 .
^ Уиллис П.Г., Павлова О.А., Чефер С.И., Ваупель ДБ, Мухин А.Г., Хорти А.Г. (сентябрь 2005 г.). «Синтез и взаимосвязь между структурой и активностью новой серии аминоалкилиндолов с возможностью визуализации нейронального каннабиноидного рецептора с помощью позитронно-эмиссионной томографии». Журнал медицинской химии . 48 (18): 5813–22. DOI : 10.1021 / jm0502743 . PMID 16134948 .
^ Патент США 7820144 , Makriyannis A, et al. , "Рецептор селективные каннабимиметические аминоалкилиндолы", предоставлено 26 октября 2010 г.
^ Таблица идентификации активных компонентов Head Shop 'Legal Highs' (июль - август 2010 г.)
^ 21 USC § 812 : Списки контролируемых веществ
^ "关于 印发 《非 药用 类 麻醉 药子 和 精神 药子 列 管 办法》 的 通知" (на китайском языке). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Китая. 27 сентября 2015. Архивировано из оригинала на 1 октября 2015 года . Проверено 1 октября 2015 года .
