АМ-630 ( 6-Iodopravadoline ) представляет собой лекарственное средство , которое действует как мощный и селективного обратного агониста для каннабиноидов рецепторов CB 2 , с K я от 32,1 нМ при CB 2 и 165x селективности над CB 1 , на котором он выступал в качестве слабый частичный агонист . [1] [2] Он используется при изучении ответов, опосредованных CB 2, и для изучения возможной роли рецепторов CB 2 в головном мозге. [3] [4]AM-630 играет важную роль в качестве одного из первых каннабиноидных лигандов индольного происхождения, замещенных в положении 6 индольного кольца, положение, которое, как впоследствии было обнаружено, важно для определения сродства и эффективности как в отношении рецепторов CB 1, так и CB 2 , и привел к развитию многих родственных производных. [5] [6] [7] [8] [9]
См. Также [ править ]
AM-1221
Pravadoline
ВЫИГРЫША 54 461 (6-бромоправадолин)
Ссылки [ править ]
^ Рут Росс; Хизер Си Броки; Лесли Стивенсон; Вики Л. Мерфи; Фиона Темплтон; Александрос Макрияннис ; Роджер Дж. Пертви (февраль 1999 г.). «Характеристика агонистов-обратных агонистов каннабиноидных рецепторов CB1 и CB2 L759633, L759656 и AM630» . Британский журнал фармакологии . 126 (3): 665–72. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0702351 . PMC 1565857 . PMID 10188977 .
^ Муратаева, Н .; MacKie, K .; Страйкер, А. (2012). «Предпочитающий CB2 агонист JWH015 также сильно и эффективно активирует CB1 в аутаптических нейронах гиппокампа» . Фармакологические исследования . 66 (5): 437–42. DOI : 10.1016 / j.phrs.2012.08.002 . PMC 3601544 . PMID 22921769 .
^ Morgan NH, Stanford IM, Woodhall GL (сентябрь 2009). «Функциональные каннабиноидные рецепторы типа CB2 в синапсах ЦНС» . Нейрофармакология . 57 (4): 356–68. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2009.07.017 . PMID 19616018 . S2CID 207224823 .
^ Исигуро H; и другие. (Май 2010 г.). «Мозговой каннабиноидный рецептор CB2 при шизофрении». Биологическая психиатрия . 67 (10): 974–82. DOI : 10.1016 / j.biopsych.2009.09.024 . PMID 19931854 . S2CID 14222913 .
^ Eissenstat, MA .; и другие. (1995). «Аминоалкилиндолы: взаимосвязь структура-активность новых миметиков каннабиноидов». Журнал медицинской химии . 38 (16): 3094–105. DOI : 10.1021 / jm00016a013 . PMID 7636873 .
^ Хунфэн Дэн. Дизайн и синтез селективных лигандов каннабиноидных рецепторов: аминоалкилиндола и других гетероциклических аналогов. Докторская диссертация, Университет Коннектикута, 2000 г.
^ Хайнс Дж; и другие. (Сентябрь 2002 г.). "Модуляторы рецепторов C-3 амидо-индола каннабиноидов". Письма по биоорганической и медицинской химии . 12 (17): 2399–402. DOI : 10.1016 / S0960-894X (02) 00466-3 . PMID 12161142 .
^ Фрост, JM; и другие. (2008). «Индол-3-ил-тетраметилциклопропилкетоны: влияние замещения индольного кольца на активность каннабиноидного рецептора CB2». Журнал медицинской химии . 51 (6): 1904–12. DOI : 10.1021 / jm7011613 . PMID 18311894 .
^ Адам, JM; и другие. (2010). «Дизайн, синтез и взаимосвязь структура-активность индол-3-карбоксамидов как новых водорастворимых агонистов каннабиноидных рецепторов CB1». MedChemComm . 1 : 54. DOI : 10.1039 / c0md00022a .
(что это?) (проверить) 