Ацилин

Ацилин
Клинические данные

Другие имена	МЕР-104
Пути администрирования	Подкожная инъекция ^[1]^[2]
Класс препарата	Антагонист ГнРГ
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2 S ) -1 - [(2 S ) -2 - [[(2 S ) -2 - [[(2 R ) -2 - [[(2 S ) -2 - [[(2 S ) -2 - [[(2 R ) -2 - [[(2 R ) -2 - [[(2 R ) -2-ацетамидо-3-нафталин-2-илпропаноил] амино] -3- (4-хлорфенил) пропаноил] » амино] -3-пиридин-3-илпропаноил] амино] -3-гидроксипропаноил] амино] -3- (4-ацетамидофенил) пропаноил] амино] -3- (4-ацетамидофенил) пропаноил] амино] -4-метилпентаноил] амино ] -6- (пропан-2-иламино) гексаноил] - N - [(2 R ) -1-амино-1-оксопропан-2-ил] пирролидин-2-карбоксамид
Количество CAS	170157-13-8
PubChem CID	16137348
DrugBank	DB11906
ChemSpider	17293858
UNII	S3439D3B35
ЧЭМБЛ	ChEMBL262747
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID60168812
Химические и физические данные
Формула	C ₈₀H ₁₀₂Cl N ₁₅O ₁₄
Молярная масса	1 533 .24 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C [C @ H] (C (= O) N) NC (= O) [C @@ H] 1CCCN1C (= O) [C @ H] (CCCCNC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @@ H] (CC2 = CC = C (C = C2) NC (= O) C) NC (= O) [C @ H] (CC3 = CC = C (C = C3) NC (= O) C) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @@ H] (CC4 = CN = CC = C4) NC (= O) [C @@ H] (CC5 = CC = C (C = C5) Cl) NC (= O) [C @@ H] (CC6 = CC7 = CC = CC = C7C = C6) NC (= O) C
ИнЧИ InChI = 1S / C80H102ClN15O14 / c1-46 (2) 37-63 (72 (102) 89-62 (18-11-12-35-84-47 (3) 4) 80 (110) 96-36-14- 19-70 (96) 79 (109) 85-48 (5) 71 (82) 101) 90-74 (104) 66 (40-53-23-30-60 (31-24-53) 86-49 ( 6) 98) 92-76 (106) 67 (41-54-25-32-61 (33-26-54) 87-50 (7) 99) 94-78 (108) 69 (45-97) 95- 77 (107) 68 (43-56-15-13-34-83-44-56) 93-75 (105) 65 (39-52-21-28-59 (81) 29-22-52) 91- 73 (103) 64 (88-51 (8) 100) 42-55-20-27-57-16-9-10-17-58 (57) 38-55 / h9-10,13,15-17, 20-34,38,44,46-48,62-70,84,97H, 11-12,14,18-19,35-37,39-43,45H2,1-8H3, (H2,82,101) ( H, 85,109) (H, 86,98) (H, 87,99) (H, 88,100) (H, 89,102) (H, 90,104) (H, 91,103) (H, 92,106) (H, 93,105) (H , 94,108) (H, 95,107) / t48-, 62 +, 63 +, 64-, 65-, 66-, 67 +, 68-, 69 +, 70 + / m1 / s1 Ключ: ZWNUQDJANZGVFO-YHSALVGYSA-N

Ацилин (кодовое название MER-104 ) представляет собой аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (аналог GnRH) и антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона (антагонист GnRH), который никогда не продавался. ^[1]^[2]^[3] Было показано, что он снижает уровень гонадотропина и тестостерона у мужчин. ^[1]^[2]^[3] Ацилин является пептидом и при нормальных обстоятельствах не является активным при пероральном введении . ^[3] По этой причине его вводили подкожно . ^[1]^[2]

См. Также [ править ]

§ Антагонисты рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормона

Ссылки [ править ]

^ a b c d Herbst KL, Anawalt BD, Amory JK, Bremner WJ (июль 2002 г.). «Ацилин: первое исследование на людях мощного нового антагониста гонадотропин-рилизинг-гормона» . J. Clin. Эндокринол. Метаб . 87 (7): 3215–20. DOI : 10,1210 / jcem.87.7.8675 . PMID 12107227 .
^ a b c d Herbst KL, Coviello AD, Page S, Amory JK, Anawalt BD, Bremner WJ (декабрь 2004 г.). «Одна доза мощного антагониста гонадотропин-рилизинг-гормона ацилина подавляет гонадотропины и тестостерон в течение 2 недель у здоровых молодых мужчин» . J. Clin. Эндокринол. Метаб . 89 (12): 5959–65. DOI : 10.1210 / jc.2003-032123 . PMID 15579744 .
^ a b c Амори Дж. К., Леонард Т. В., Пейдж СТ, О'Тул Э, МакКенна М. Дж., Бремнер В. Дж. (август 2009 г.). «Пероральное введение ацилина антагониста ГнРГ в форме таблеток, усиленных GIPET, резко подавляет уровень тестостерона в сыворотке у нормальных мужчин: фармакокинетика и фармакодинамика однократной дозы» . Рак-химиотерапия. Pharmacol . 64 (3): 641–5. DOI : 10.1007 / s00280-009-1038-1 . PMC 2721900 . PMID 19479252 .

Этот препарат статьи , касающиеся мочеполовой системы является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid12107227-1] Herbst KL, Anawalt BD, Amory JK, Bremner WJ (июль 2002 г.). «Ацилин: первое исследование на людях мощного нового антагониста гонадотропин-рилизинг-гормона» . J. Clin. Эндокринол. Метаб . 87 (7): 3215–20. DOI : 10,1210 / jcem.87.7.8675 . PMID 12107227 .

[pmid15579744-2] Herbst KL, Coviello AD, Page S, Amory JK, Anawalt BD, Bremner WJ (декабрь 2004 г.). «Одна доза мощного антагониста гонадотропин-рилизинг-гормона ацилина подавляет гонадотропины и тестостерон в течение 2 недель у здоровых молодых мужчин» . J. Clin. Эндокринол. Метаб . 89 (12): 5959–65. DOI : 10.1210 / jc.2003-032123 . PMID 15579744 .

[pmid19479252-3] Амори Дж. К., Леонард Т. В., Пейдж СТ, О'Тул Э, МакКенна М. Дж., Бремнер В. Дж. (август 2009 г.). «Пероральное введение ацилина антагониста ГнРГ в форме таблеток, усиленных GIPET, резко подавляет уровень тестостерона в сыворотке у нормальных мужчин: фармакокинетика и фармакодинамика однократной дозы» . Рак-химиотерапия. Pharmacol . 64 (3): 641–5. DOI : 10.1007 / s00280-009-1038-1 . PMC 2721900 . PMID 19479252 .

[1]