Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Avicis, Avixis, Ell-Cranell Alpha, Pantostin |
Другие имена | 17α-эстрадиол; 17-Эпиестрадиол; MX-4509; Эстра-1,3,5 (10) -триен-3,17α-диол; β-эстрадиол (устаревший, вводящий в заблуждение) [1] |
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Категория беременности |
|
Пути администрирования | Актуальные |
Класс препарата | Эстроген ; Ингибитор 5α-редуктазы |
Код УВД |
|
Легальное положение | |
Легальное положение |
|
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 18 Н 24 О 2 |
Молярная масса | 272,388 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Альфатрадиол , также известный как 17α-эстрадиол и продаваемый под торговыми марками Avicis , Avixis , Ell-Cranell Alpha и Pantostin , является препаратом слабого эстрогена и ингибитора 5α-редуктазы, который используется местно при лечении облысения (андрогенной алопеции). или облысение) у мужчин и женщин. [1] [2] [3] [4] Это стереоизомер из эндогенных стероидных гормонов и эстроген 17β-эстрадиол (или просто эстрадиол ).[1]
Медицинское использование [ править ]
Альфатрадиол используется в виде спиртового раствора для местного применения на коже головы . Подобно другим лекарствам против алопеции, местным или пероральным , его следует применять непрерывно, чтобы предотвратить дальнейшее выпадение волос. [5] Восстановление уже выпавших волос возможно лишь в ограниченной степени. В общем, запущенная алопеция плохо поддается лечению, которое исторически считалось следствием потери корней волос . [6]
Проведенное университетом исследование (включающее нескольких авторов, являющихся консультантами таких компаний, как Pfizer) с участием 103 женщин, сравнивающих альфатрадиол с миноксидилом , другим местным средством от выпадения волос, показало, что последний более эффективен. В отличие от миноксидила, альфатрадиол не приводил к увеличению плотности или толщины волос, а только к замедлению или стабилизации выпадения волос в этом исследовании. [7] В более раннем исследовании не было отмечено никаких системных побочных эффектов, и было обнаружено, что 17α-эстрадиол снижает андрогенное выпадение волос, хотя он не был эффективен при росте новых волос. [8]
Другие усилия альфатрадиола были направлены на нейродегенеративные заболевания, включая болезнь Паркинсона. [9]
Другие лекарства от выпадения волос включают кетоконазол , финастерид и дутастерид .
Противопоказания [ править ]
Ничего не известно об использовании альфатрадиола во время беременности или кормления грудью , а также у пациентов младше 18 лет. Листовка-вкладыш не рекомендует использовать его в таких обстоятельствах. [10]
Побочные эффекты [ править ]
Местное жжение или зуд - это результат действия не альфатрадиола, а этанола в растворителе. Раствор может стимулировать выработку кожного сала . [10]
Фармакология [ править ]
Фармакодинамика [ править ]
Alfatradiol (17α-эстрадиол) отличается от эстрадиола (17β-эстрадиола), преобладающего полового гормона у женщин, только стереохимии из углеродного атома 17. В отличие от 17b-эстрадиола, 17 & alpha ; -эстрадиола, в то время как она по- прежнему связывается с рецептор эстрогена , имеет меньшую феминизирующую эстрогенную активность или не имеет ее в зависимости от его дозировки и ткани, на которую он влияет. [11] Альфатрадиол действует как ингибитор фермента 5α-редуктазы , который отвечает за активацию тестостерона до дигидротестостерона и играет роль в регулировании роста волос. [5]17α-Эстрадиол изучался как терапевтическое средство с потенциалом лечения болезней Альцгеймера и Паркинсона и других пациентов, страдающих нейродегенеративными заболеваниями. [12] 17α-Эстрадиол (в виде натриевой соли его сульфатированной формы) является второстепенным компонентом (<10%) продуктов, замещающих гормоны (таких как конъюгированные эстрогены , торговая марка Premarin), которые были изучены и / или продавались женщинам и мужчины с 1930-х годов. Опубликован обзор влияния различных форм 17α-эстрадиола у людей на биохимические параметры, эффективность, эстрогенность, метаболизм, безопасность и переносимость. [13]
Альфатрадиол связывается с ERα и ERβ с 58% и 11% относительной аффинностью связывания 17β-эстрадиола. [14] Однако он имеет в 100 раз меньшую эстрогенную активность по сравнению с эстрадиолом [15], что отчасти может быть связано с различиями во внутренней активности этих двух соединений. [ Править ] С другой стороны, alfatradiol было установлено, связываются и активировать мозг -expressed ER-X с большей эффективностью , чем эстрадиол, указывая , что это может быть преобладающим эндогенным лигандом для рецептора. [16]В отличие от эстрадиола, альфатрадиол не является лигандом рецептора эстрогена, связанного с G-белком (сродство> 10 мкМ). [17]
Лиганд | Другие имена | Относительное сродство связывания (RBA,%) a | Абсолютное сродство связывания (K i , нМ) a | Действие | ||
---|---|---|---|---|---|---|
ERα | ERβ | ERα | ERβ | |||
Эстрадиол | E2; 17β-эстрадиол | 100 | 100 | 0,115 (0,04–0,24) | 0,15 (0,10–2,08) | Эстроген |
Estrone | E1; 17-кетоэстрадиол | 16,39 (0,7–60) | 6,5 (1,36–52) | 0,445 (0,3–1,01) | 1,75 (0,35–9,24) | Эстроген |
Эстриол | E3; 16α-OH-17β-E2 | 12,65 (4,03–56) | 26 (14,0–44,6) | 0,45 (0,35–1,4) | 0,7 (0,63–0,7) | Эстроген |
Эстетрол | E4; 15α, 16α-Ди-ОН-17β-E2 | 4.0 | 3.0 | 4.9 | 19 | Эстроген |
Альфатрадиол | 17α-эстрадиол | 20,5 (7–80,1) | 8,195 (2–42) | 0,2–0,52 | 0,43–1,2 | Метаболит |
16-эпиестриол | 16β-гидрокси-17β-эстрадиол | 7,795 (4,94–63) | 50 | ? | ? | Метаболит |
17-эпиестриол | 16α-гидрокси-17α-эстрадиол | 55,45 (29–103) | 79–80 | ? | ? | Метаболит |
16,17-эпиестриол | 16β-гидрокси-17α-эстрадиол | 1.0 | 13 | ? | ? | Метаболит |
2-гидроксиэстрадиол | 2-ОН-E2 | 22 (7–81) | 11–35 | 2,5 | 1.3 | Метаболит |
2-метоксиэстрадиол | 2-MeO-E2 | 0,0027–2,0 | 1.0 | ? | ? | Метаболит |
4-гидроксиэстрадиол | 4-ОН-E2 | 13 (8–70) | 7–56 | 1.0 | 1.9 | Метаболит |
4-метоксиэстрадиол | 4-MeO-E2 | 2.0 | 1.0 | ? | ? | Метаболит |
2-гидроксиэстрон | 2-ОН-E1 | 2,0–4,0 | 0,2–0,4 | ? | ? | Метаболит |
2-метоксиэстрон | 2-MeO-E1 | <0,001– <1 | <1 | ? | ? | Метаболит |
4-гидроксиэстрон | 4-ОН-E1 | 1.0–2.0 | 1.0 | ? | ? | Метаболит |
4-метоксиэстрон | 4-MeO-E1 | <1 | <1 | ? | ? | Метаболит |
16α-гидроксиэстрон | 16α-OH-E1; 17-кетоэстриол | 2,0–6,5 | 35 год | ? | ? | Метаболит |
2-гидроксиэстриол | 2-ОН-E3 | 2.0 | 1.0 | ? | ? | Метаболит |
4-метоксиэстриол | 4-MeO-E3 | 1.0 | 1.0 | ? | ? | Метаболит |
Эстрадиола сульфат | E2S; Эстрадиол 3-сульфат | <1 | <1 | ? | ? | Метаболит |
Дисульфат эстрадиола | Эстрадиол 3,17β-дисульфат | 0,0004 | ? | ? | ? | Метаболит |
Эстрадиол 3-глюкуронид | E2-3G | 0,0079 | ? | ? | ? | Метаболит |
Эстрадиол 17β-глюкуронид | E2-17G | 0,0015 | ? | ? | ? | Метаболит |
Эстрадиол 3-глюк. 17β-сульфат | Э2-3Г-17С | 0,0001 | ? | ? | ? | Метаболит |
Эстрона сульфат | E1S; Эстрон 3-сульфат | <1 | <1 | > 10 | > 10 | Метаболит |
Бензоат эстрадиола | EB; Эстрадиол 3-бензоат | 10 | ? | ? | ? | Эстроген |
Эстрадиол 17β-бензоат | E2-17B | 11,3 | 32,6 | ? | ? | Эстроген |
Эстрон метиловый эфир | Эстрон 3-метиловый эфир | 0,145 | ? | ? | ? | Эстроген |
энт- эстрадиол | 1-эстрадиол | 1,31–12,34 | 9,44–80,07 | ? | ? | Эстроген |
Equilin | 7-дегидроэстрон | 13 (4,0–28,9) | 13,0–49 | 0,79 | 0,36 | Эстроген |
Эквиленин | 6,8-дидегидроэстрон | 2,0–15 | 7,0–20 | 0,64 | 0,62 | Эстроген |
17β-дигидроэкилин | 7-дегидро-17β-эстрадиол | 7,9–113 | 7,9–108 | 0,09 | 0,17 | Эстроген |
17α-дигидроэкилин | 7-дегидро-17α-эстрадиол | 18,6 (18–41) | 14–32 | 0,24 | 0,57 | Эстроген |
17β-дигидроэквиленин | 6,8-дидегидро-17β-эстрадиол | 35–68 | 90–100 | 0,15 | 0,20 | Эстроген |
17α-дигидроэквиленин | 6,8-дидегидро-17α-эстрадиол | 20 | 49 | 0,50 | 0,37 | Эстроген |
Δ 8 -эстрадиол | 8,9-дегидро-17β-эстрадиол | 68 | 72 | 0,15 | 0,25 | Эстроген |
Δ 8 -Эстроне | 8,9-дегидроэстрон | 19 | 32 | 0,52 | 0,57 | Эстроген |
Этинилэстрадиол | EE; 17α-Этинил-17β-E2 | 120,9 (68,8–480) | 44,4 (2,0–144) | 0,02–0,05 | 0,29–0,81 | Эстроген |
Местранол | EE 3-метиловый эфир | ? | 2,5 | ? | ? | Эстроген |
Моксестрол | RU-2858; 11β-метокси-EE | 35–43 | 5–20 | 0,5 | 2,6 | Эстроген |
Метилэстрадиол | 17α-метил-17β-эстрадиол | 70 | 44 год | ? | ? | Эстроген |
Диэтилстильбестрол | DES; Стилбестрол | 129,5 (89,1–468) | 219,63 (61,2–295) | 0,04 | 0,05 | Эстроген |
Гексэстрол | Дигидродиэтилстильбестрол | 153,6 (31–302) | 60–234 | 0,06 | 0,06 | Эстроген |
Диенестрол | Дегидростильбестрол | 37 (20,4–223) | 56–404 | 0,05 | 0,03 | Эстроген |
Бензэстрол (B2) | - | 114 | ? | ? | ? | Эстроген |
Хлортрианизен | ТАСЕ | 1,74 | ? | 15.30 | ? | Эстроген |
Трифенилэтилен | TPE | 0,074 | ? | ? | ? | Эстроген |
Трифенилбромэтилен | TPBE | 2,69 | ? | ? | ? | Эстроген |
Тамоксифен | ICI-46,474 | 3 (0,1–47) | 3,33 (0,28–6) | 3,4–9,69 | 2,5 | SERM |
Афимоксифен | 4-гидрокситамоксифен; 4-ОНТ | 100,1 (1,7–257) | 10 (0,98–339) | 2,3 (0,1–3,61) | 0,04–4,8 | SERM |
Торемифен | 4-хлоротамоксифен; 4-CT | ? | ? | 7,14–20,3 | 15.4 | SERM |
Кломифен | РСЗО-41 | 25 (19,2–37,2) | 12 | 0,9 | 1.2 | SERM |
Циклофенил | F-6066; Сексовид | 151–152 | 243 | ? | ? | SERM |
Наоксидин | U-11,000A | 30,9–44 | 16 | 0,3 | 0,8 | SERM |
Ралоксифен | - | 41,2 (7,8–69) | 5,34 (0,54–16) | 0,188–0,52 | 20,2 | SERM |
Арзоксифен | LY-353,381 | ? | ? | 0,179 | ? | SERM |
Ласофоксифен | CP-336,156 | 10,2–166 | 19.0 | 0,229 | ? | SERM |
Ормелоксифен | Centchroman | ? | ? | 0,313 | ? | SERM |
Левормелоксифен | 6720-CDRI; NNC-460 020 | 1,55 | 1,88 | ? | ? | SERM |
Оспемифен | Deaminohydroxytoremifene | 0,82–2,63 | 0,59–1,22 | ? | ? | SERM |
Базедоксифен | - | ? | ? | 0,053 | ? | SERM |
Etacstil | GW-5638 | 4,30 | 11,5 | ? | ? | SERM |
ICI-164,384 | - | 63,5 (3,70–97,7) | 166 | 0,2 | 0,08 | Антиэстроген |
Фулвестрант | ICI-182,780 | 43,5 (9,4–325) | 21,65 (2,05–40,5) | 0,42 | 1.3 | Антиэстроген |
Пропилпиразолетриол | PPT | 49 (10,0–89,1) | 0,12 | 0,40 | 92,8 | Агонист ERα |
16α-LE2 | 16α-лактон-17β-эстрадиол | 14,6–57 | 0,089 | 0,27 | 131 | Агонист ERα |
16α-Йодо-E2 | 16α-йод-17β-эстрадиол | 30,2 | 2.30 | ? | ? | Агонист ERα |
Метилпиперидинопиразол | MPP | 11 | 0,05 | ? | ? | Антагонист ERα |
Диарилпропионитрил | ДПН | 0,12–0,25 | 6,6–18 | 32,4 | 1,7 | Агонист ERβ |
8β-VE2 | 8β-винил-17β-эстрадиол | 0,35 | 22,0–83 | 12,9 | 0,50 | Агонист ERβ |
Prinaberel | ЕРБ-041; ПУТЬ-202,041 | 0,27 | 67–72 | ? | ? | Агонист ERβ |
ЕРБ-196 | ПУТЬ-202 196 | ? | 180 | ? | ? | Агонист ERβ |
Эртеберел | СЕРБА-1; LY-500,307 | ? | ? | 2,68 | 0,19 | Агонист ERβ |
СЕРБА-2 | - | ? | ? | 14,5 | 1,54 | Агонист ERβ |
Куместрол | - | 9,225 (0,0117–94) | 64,125 (0,41–185) | 0,14–80,0 | 0,07–27,0 | Ксеноэстроген |
Геништейн | - | 0,445 (0,0012–16) | 33,42 (0,86–87) | 2,6–126 | 0,3–12,8 | Ксеноэстроген |
Equol | - | 0,2–0,287 | 0,85 (0,10–2,85) | ? | ? | Ксеноэстроген |
Daidzein | - | 0,07 (0,0018–9,3) | 0,7865 (0,04–17,1) | 2.0 | 85,3 | Ксеноэстроген |
Биоханин А | - | 0,04 (0,022–0,15) | 0,6225 (0,010–1,2) | 174 | 8.9 | Ксеноэстроген |
Кемпферол | - | 0,07 (0,029–0,10) | 2,2 (0,002–3,00) | ? | ? | Ксеноэстроген |
Нарингенин | - | 0,0054 (<0,001–0,01) | 0,15 (0,11–0,33) | ? | ? | Ксеноэстроген |
8-пренилнарингенин | 8-PN | 4.4 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
Кверцетин | - | <0,001–0,01 | 0,002–0,040 | ? | ? | Ксеноэстроген |
Иприфлавон | - | <0,01 | <0,01 | ? | ? | Ксеноэстроген |
Мироэстрол | - | 0,39 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
Дезоксимироэстрол | - | 2.0 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
β-ситостерин | - | <0,001–0,0875 | <0,001–0,016 | ? | ? | Ксеноэстроген |
Ресвератрол | - | <0,001–0,0032 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
α-Зеараленол | - | 48 (13–52,5) | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
β-Зеараленол | - | 0,6 (0,032–13) | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
Зеранол | α-Зеараланол | 48–111 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
Талеранол | β-Зеараланол | 16 (13–17,8) | 14 | 0,8 | 0,9 | Ксеноэстроген |
Зеараленон | ZEN | 7,68 (2,04–28) | 9,45 (2,43–31,5) | ? | ? | Ксеноэстроген |
Зеараланон | ZAN | 0,51 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
Бисфенол А | BPA | 0,0315 (0,008–1,0) | 0,135 (0,002–4,23) | 195 | 35 год | Ксеноэстроген |
Эндосульфан | EDS | <0,001– <0,01 | <0,01 | ? | ? | Ксеноэстроген |
Кепоне | Хлордекон | 0,0069–0,2 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
о, р ' -DDT | - | 0,0073–0,4 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
р, р ' -DDT | - | 0,03 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
Метоксихлор | п, п ' -Диметокси-ДДТ | 0,01 (<0,001–0,02) | 0,01–0,13 | ? | ? | Ксеноэстроген |
HPTE | Гидроксихлор; п, п ' -ОН-ДДТ | 1,2–1,7 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
Тестостерон | Т; 4-Андростенолон | <0,0001– <0,01 | <0,002–0,040 | > 5000 | > 5000 | Андроген |
Дигидротестостерон | DHT; 5α-Андростанолон | 0,01 (<0,001–0,05) | 0,0059–0,17 | 221–> 5000 | 73–1688 | Андроген |
Нандролон | 19-нортестостерон; 19-NT | 0,01 | 0,23 | 765 | 53 | Андроген |
Дегидроэпиандростерон | ДГЭА; Прастерон | 0,038 (<0,001–0,04) | 0,019–0,07 | 245–1053 | 163–515 | Андроген |
5-Андростендиол | A5; Андростендиол | 6 | 17 | 3,6 | 0,9 | Андроген |
4-Андростендиол | - | 0,5 | 0,6 | 23 | 19 | Андроген |
4-Андростендион | A4; Андростендион | <0,01 | <0,01 | > 10000 | > 10000 | Андроген |
3α-Андростандиол | 3α-Адиол | 0,07 | 0,3 | 260 | 48 | Андроген |
3β-Андростандиол | 3β-Адиол | 3 | 7 | 6 | 2 | Андроген |
Андростандион | 5α-Андростандион | <0,01 | <0,01 | > 10000 | > 10000 | Андроген |
Этиохоландион | 5β-Андростандион | <0,01 | <0,01 | > 10000 | > 10000 | Андроген |
Метилтестостерон | 17α-метилтестостерон | <0,0001 | ? | ? | ? | Андроген |
Этинил-3α-андростандиол | 17α-этинил-3α-адиол | 4.0 | <0,07 | ? | ? | Эстроген |
Этинил-3β-андростандиол | 17α-этинил-3β-адиол | 50 | 5,6 | ? | ? | Эстроген |
Прогестерон | P4; 4-прегненедион | <0,001–0,6 | <0,001–0,010 | ? | ? | Прогестаген |
Норэтистерон | СЕТЬ; 17α-этинил-19-NT | 0,085 (0,0015– <0,1) | 0,1 (0,01–0,3) | 152 | 1084 | Прогестаген |
Норэтинодрел | 5 (10) -норэтистерон | 0,5 (0,3–0,7) | <0,1–0,22 | 14 | 53 | Прогестаген |
Тиболон | 7α-метилноретинодрел | 0,5 (0,45–2,0) | 0,2–0,076 | ? | ? | Прогестаген |
Δ 4 -Тиболон | 7α-метилноэтистерон | 0,069– <0,1 | 0,027– <0,1 | ? | ? | Прогестаген |
3α-гидрокситиболон | - | 2,5 (1,06–5,0) | 0,6–0,8 | ? | ? | Прогестаген |
3β-гидрокситиболон | - | 1,6 (0,75–1,9) | 0,070–0,1 | ? | ? | Прогестаген |
Сноски: a = (1) Значения привязки имеют формат «медиана (диапазон)» (# (# - #)), «диапазон» (# - #) или «значение» (#) в зависимости от доступных значений. . Полные наборы значений в пределах диапазонов можно найти в коде Wiki. (2) Сродство связывания определяли посредством исследований замещения в различных системах in vitro с меченым эстрадиолом и человеческими белками ERα и ERβ (за исключением значений ERβ из Kuiper et al. (1997), которые представляют собой ERβ крысы). Источники: см. Страницу с шаблоном. |
Эстроген | ER RBA (%) | Масса матки (%) | Утеротрофия | Уровни ЛГ (%) | ГСПГ РБА (%) |
---|---|---|---|---|---|
Контроль | - | 100 | - | 100 | - |
Эстрадиол | 100 | 506 ± 20 | +++ | 12–19 | 100 |
Estrone | 11 ± 8 | 490 ± 22 | +++ | ? | 20 |
Эстриол | 10 ± 4 | 468 ± 30 | +++ | 8–18 | 3 |
Эстетрол | 0,5 ± 0,2 | ? | Неактивный | ? | 1 |
17α-эстрадиол | 4,2 ± 0,8 | ? | ? | ? | ? |
2-гидроксиэстрадиол | 24 ± 7 | 285 ± 8 | + b | 31–61 | 28 год |
2-метоксиэстрадиол | 0,05 ± 0,04 | 101 | Неактивный | ? | 130 |
4-гидроксиэстрадиол | 45 ± 12 | ? | ? | ? | ? |
4-метоксиэстрадиол | 1,3 ± 0,2 | 260 | ++ | ? | 9 |
4-фторэстрадиол а | 180 ± 43 | ? | +++ | ? | ? |
2-гидроксиэстрон | 1,9 ± 0,8 | 130 ± 9 | Неактивный | 110–142 | 8 |
2-метоксиэстрон | 0,01 ± 0,00 | 103 ± 7 | Неактивный | 95–100 | 120 |
4-гидроксиэстрон | 11 ± 4 | 351 | ++ | 21–50 | 35 год |
4-метоксиэстрон | 0,13 ± 0,04 | 338 | ++ | 65–92 | 12 |
16α-гидроксиэстрон | 2,8 ± 1,0 | 552 ± 42 | +++ | 7–24 | <0,5 |
2-гидроксиэстриол | 0,9 ± 0,3 | 302 | + b | ? | ? |
2-метоксиэстриол | 0,01 ± 0,00 | ? | Неактивный | ? | 4 |
Примечания: значения являются средними ± стандартное отклонение или диапазон. ER RBA = относительное сродство связывания с рецепторами эстрогена цитозоля матки крысы . Масса матки = процентное изменение влажной массы матки крыс с удаленными яичниками через 72 часа при непрерывном введении 1 мкг / час с помощью подкожно имплантированных осмотических насосов . Уровни ЛГ = уровни лютеинизирующего гормона относительно исходного уровня у овариэктомированных крыс после 24-72 часов непрерывного введения через подкожный имплантат. Сноски: a = синтетический (т. Е. Не эндогенный ). b = Атипичный утеротрофический эффект, достигающий плато в течение 48 часов (утеротрофия эстрадиола линейно продолжается до 72 часов). Источники: см. Шаблон. |
Общество и культура [ править ]
Общие имена [ править ]
Альфатрадиол - это общее название препарата и его МНН . [2] Он также известен как 17α-эстрадиол . [1]
Торговые марки [ править ]
Альфатрадиол продается под торговыми марками Avicis, Avixis, Ell-Cranell Alpha и Pantostin. [2]
Доступность [ править ]
Альфатрадиол доступен в Германии и нескольких странах Латинской Америки , включая Аргентину , Бразилию и Мексику .
Исследование [ править ]
Альфатрадиол, вводимый системно, улучшал метаболическую функцию, снижал инсулинорезистентность, уменьшал количество внутрибрюшного жира и уменьшал воспаление у старых самцов мышей, не вызывая феминизации, что предполагает потенциальную полезность при лечении диабета 2 типа . [18]
См. Также [ править ]
- Альфатрадиол / дексаметазон (Ell-Cranell Dexa)
- Эстрадиол 17α-дегидрогеназа
- Список эстрогенов
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 897–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b c «Альфатрадиол» . Drugs.com International .
- ^ Бергер A, Wachter H, ред. (1998). Hunnius Pharmazeutisches Wörterbuch (на немецком языке) (8-е изд.). Вальтер де Грюйтер Верлаг. п. 486. ISBN. 978-3-11-015793-2.
- ^ «Рекомендуемые международные непатентованные наименования (рек. Inn): Список 46» . Информация о лекарствах ВОЗ . 15 (3 и 4). 2001 г.
- ^ a b Mutschler E, Geisslinger G, Kroemer HK, Schäfer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (на немецком языке) (8-е изд.). Штутгарт: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. п. 453. ISBN. 978-3-8047-1763-3.
- ^ Jasek W, изд. (2007). Кодекс Австрии (на немецком языке). 4 (изд. 2007/2008). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. п. 9673. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ Блюм-Peytavi U, Кунте C, Krisp A, Гарсия Bartels N, Ellwanger U, Hoffmann R (май 2007). «Сравнение эффективности и безопасности местного применения миноксидила и местного альфатрадиола в лечении андрогенетической алопеции у женщин». Journal der Deutschen Dermatologischen Gesellschaft . 5 (5): 391–5. DOI : 10.1111 / j.1610-0387.2007.06295.x . PMID 17451383 .
- ^ Orfanos CE, Vogels L (1980). «[Местная терапия андрогенетической алопеции 17 альфа-эстрадиолом. Контролируемое рандомизированное двойное слепое исследование (авторский перевод)]». Dermatologica (на немецком языке). 161 (2): 124–32. DOI : 10.1159 / 000250344 . PMID 7398983 .
- ^ "Альфатрадиол" . Adis Insight .
- ^ a b Dootz H, изд. (2005). Rote Liste (на немецком языке) (изд. 2005 г.). Аулендорф: Editio Cantor Verlag. 32 369. ISBN 978-3-87193-306-6.
- ^ Моос WH, Dykens JA, Хауэлл N (2008). «17α-эстрадиол: менее феминизирующий эстроген». Исследования в области разработки лекарств . 69 (4): 177–184. DOI : 10.1002 / ddr.20244 .
- ^ Dykens JA, Моос WH, Хауэлл N (июнь 2005). «Разработка 17альфа-эстрадиола в качестве нейрозащитного терапевтического агента: обоснование и результаты клинического исследования фазы I». Летопись Нью-Йоркской академии наук . 1052 : 116–35. DOI : 10.1196 / annals.1347.008 . PMID 16024755 .
- ^ Мус WH, Dykens JA, Nohynek D, Рубинчик Е, Н Хауэлл (2009). «Обзор эффектов 17α-эстрадиола у людей: менее феминизирующий эстроген с нейропротекторным потенциалом». Исследования в области разработки лекарств . 70 : 1–21. DOI : 10.1002 / ddr.20284 .
- ^ Койпер Г.Г., Carlsson В, Grandien К, ЭНМАРК Е, Häggblad J, S Nilsson, Густафссон JA (март 1997). «Сравнение специфичности связывания лиганда и распределения транскриптов в тканях рецепторов эстрогена альфа и бета» . Эндокринология . 138 (3): 863–70. DOI : 10.1210 / endo.138.3.4979 . PMID 9048584 .
- ^ Trüeb RM, Ли W (13 февраля 2014). Мужская алопеция: руководство по успешному лечению . Springer Science & Business Media. С. 93–. ISBN 978-3-319-03233-7.
- ^ Торан-Allerand CD, Tinnikov AA, Singh RJ, Nethrapalli IS (сентябрь 2005). «17альфа-эстрадиол: активный в мозгу эстроген?» . Эндокринология . 146 (9): 3843–50. DOI : 10.1210 / en.2004-1616 . PMID 15947006 .
- ^ Prossnitz ER, Arterburn JB (июль 2015). "Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. XCVII. G-белковый рецептор эстрогена и его фармакологические модуляторы" . Pharmacol. Ред . 67 (3): 505–40. DOI : 10,1124 / pr.114.009712 . PMC 4485017 . PMID 26023144 .
- ^ Стаут МБ, Стейн Ф.Дж., Юрчак М.Дж., Кампорез Дж.Г., Чжу Й., Хоуз Дж. Р. и др. (Январь 2017 г.). «17α-эстрадиол облегчает возрастную метаболическую и воспалительную дисфункцию у самцов мышей, не вызывая феминизации» . Журналы геронтологии. Серия A, Биологические и медицинские науки . 72 (1): 3–15. DOI : 10,1093 / герона / glv309 . PMC 5155656 . PMID 26809497 .