Алмотриптан

Алмотриптан

Клинические данные
Торговые наименования	Axert
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a603028
Данные лицензии	US  DailyMed :  Алмотриптан
Пути администрирования	Устно
Код УВД	N02CC05 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	Великобритания : POM (только по рецепту) США : только ℞ [1] [2] ЕС : только рецепты [3] В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность	70%
Связывание с белками	35%
Метаболизм	Печень
Ликвидация Период полураспада	3–4 часа
Идентификаторы
Название ИЮПАК N , N - диметил-2- [5- (пирролидин-1-илсульфонилметил) - 1 Н - индол-3-ил] -ethanamine
Количество CAS	154323-57-6 N
PubChem CID	123606
IUPHAR / BPS	7110
DrugBank	DB00918 Y
ChemSpider	110198 Y
UNII	1O4XL5SN61
КЕГГ	D02824 Y в виде соли:  D02825 Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 520985 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL1505 Y
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID5044289
Химические и физические данные
Формула	C 17 H 25 N 3 O 2 S
Молярная масса	335,47  г · моль -1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CN (C) CCc2c [nH] c3ccc (CS (= O) (= O) N1CCCC1) cc23
ИнЧИ InChI = 1S / C17H25N3O2S / c1-19 (2) 10-7-15-12-18-17-6-5-14 (11-16 (15) 17) 13-23 (21,22) 20-8- 3-4-9-20 / ч 5-6,11-12,18H, 3-4,7-10,13H2,1-2H3 Y Ключ: WKEMJKQOLOHJLZ-UHFFFAOYSA-N Y
NY (что это?) (проверить)

Алмотриптан (торговое название Axert и др.) - это триптановый препарат, открытый и разработанный Almirall для лечения сильной мигрени .

Он был запатентован в 1992 г. и разрешен к применению в медицине в 2000 г. ^[4]

Медицинское использование [ править ]

Алмотриптан назначают для лечения фазы острой головной боли приступов мигрени с аурой или без нее . ^[5] Алмотриптан - единственный пероральный триптан, одобренный в США для лечения мигрени у подростков от 12 до 17 лет. ^{[ необходима цитата ]}

Эффективность [ править ]

Эффективность и переносимость алмотриптана изучалась в многочисленных рандомизированных контролируемых исследованиях с участием более 4800 взрослых с умеренными или тяжелыми приступами мигрени. Его эффективность значительно выше, чем у плацебо, и он облегчает тошноту , светобоязнь и фонофобию, связанные с приступами мигрени. Алмотриптан имеет такую ​​же эффективность, что и стандартная доза суматриптана , другого препарата триптана, и имеет меньшее количество побочных эффектов. ^[6]

Противопоказания [ править ]

Как и другие триптаны, алмотриптан не следует применять пациентам с историей, симптомами или признаками ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда, стенокардия, документально подтвержденная немая ишемия, стенокардия Принцметала) или тяжелой гипертонией и неконтролируемой легкой или умеренной гипертензией. Другими противопоказаниями являются перенесенное ранее нарушение мозгового кровообращения (CVA) или транзиторная ишемическая атака (TIA), заболевание периферических сосудов , тяжелая печеночная недостаточность, одновременный прием эрготамина , производных эрготамина (включая метисергид) и других агонистов 5-HT1 _{B / D.}

Побочные эффекты [ править ]

Было доказано, что Алмотриптан имеет профиль побочных эффектов, аналогичный профилю плацебо, при использовании в соответствии с инструкциями Сводка характеристик продукта (см. Ссылки).

Фармакология [ править ]

Механизм действия [ править ]

Как и все триптанов, алмотриптана имеет высокую и специфическое сродство к серотониновых 5-НТ 1B / 1D рецепторы . Связывание препарата с рецептором приводит к сужению сосудов черепа (головного мозга) и тем самым влияет на перераспределение кровотока. Алмотриптан значительно увеличивает церебральный кровоток и снижает кровоток по экстрацеребральным черепным сосудам. Несмотря на то, что он влияет на черепные кровеносные сосуды, однократная стандартная доза алмотриптана не оказывает клинически значимого влияния на артериальное давление или частоту сердечных сокращений как у молодых, так и у пожилых здоровых добровольцев. Кажется, что более высокие дозы немного повышают артериальное давление, но это не выходит за рамки клинического значения. ^[6]

Фармакокинетика [ править ]

Алмотриптан имеет линейную фармакокинетику до 16-кратной стандартной дозы. Его биологический период полувыведения составляет 3 часа, а биодоступность - 70%. C max наблюдается через 1,5–4 часа после приема внутрь, и примерно 50% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболизм опосредуется ферментами окисления MAO-A и CYP3A4 и CYP2D6 . У пожилых людей клиренс алмотриптана умеренно снижен, но коррекции дозы не требуется. Секс не влияет на фармакокинетику препарата. Людям с нарушением функции почек от средней до тяжелой степени рекомендуется принимать только половину дозы.^[7]

Взаимодействия [ править ]

Алмотриптан метаболизируется главным образом МАО-А и в меньшей степени CYP3A4 и CYP2D6. Исследования лекарств, используемых в качестве профилактических средств против мигрени ( пропранолол и верапамил ), антидепрессантов ( моклобемид и флуоксетин ) дали результаты, которые показали значительное изменение фармакокинетики алмотриптана, хотя они не были признаны клинически значимыми. ^[6]

Общество и культура [ править ]

Торговые марки [ править ]

Торговые марки включают Axert (США, Канада), Almogran (Бельгия, Дания, Финляндия, Франция, Германия, Италия, Ирландия, Португалия, Испания, Великобритания, Нидерланды, Швеция, Швейцария, Южная Корея…), Almotrex (Италия), Альмозен (Болгария и Польша) и Амигнул (Испания).

Ссылки [ править ]

Внешние ссылки [ править ]

• «Алмотриптан» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
• «Алмотриптан малат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.