Антитромбоцитарная препарат (антиагрегантная), также известная как ингибитор агглютинации тромбоцитов или ингибитор агрегации тромбоцитов , является членом класса лекарственных средств, что снижение агрегации тромбоцитов [1] и ингибировать тромбоз пласт. Они эффективны в артериальном кровообращении, где антикоагулянты малоэффективны. [ необходима цитата ]
Они широко используются для первичной и вторичной профилактики тромботических цереброваскулярных или сердечно-сосудистых заболеваний.
Антитромбоцитарная терапия одним или несколькими из этих препаратов снижает способность образования тромбов, вмешиваясь в процесс активации тромбоцитов при первичном гемостазе . [2] Антиагрегантные препараты могут обратимо или необратимо ингибировать процесс активации тромбоцитов, что приводит к снижению склонности тромбоцитов к прилипанию друг к другу и к поврежденному эндотелию кровеносных сосудов. [2]
Выбор [ править ]
В обзоре 2006 г. [3] говорится: «... низкие дозы аспирина в 2 раза увеличивают риск серьезных кровотечений по сравнению с плацебо . Однако ежегодная частота серьезных кровотечений из-за низких доз аспирина невысока - всего 1,3 пациента на на тысячу больше, чем при лечении плацебо. Ежегодное лечение примерно 800 пациентов низкими дозами аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний приведет только к 1 дополнительному эпизоду серьезного кровотечения ».
Двойная антитромбоцитарная терапия [ править ]
Часто для достижения большей эффективности используется комбинация аспирина и ингибитора ADP / P2Y [4] (например, клопидогреля , прасугреля , тикагрелора или другого), чем с любым из этих агентов по отдельности. Это известно как «двойная антитромбоцитарная терапия» (или DAPT ).
Классификация [ править ]
К классу антиагрегантов относятся:
- Необратимые ингибиторы циклооксигеназы
- Ингибиторы рецепторов аденозиндифосфата (АДФ)
- Кангрелор (Кенгреал)
- Клопидогрель (Плавикс)
- Прасугрель (эффективный)
- Тикагрелор (Брилинта)
- Тиклопидин (тиклид)
- Ингибиторы фосфодиэстеразы
- Цилостазол (Плетаал)
- Антагонисты рецептора-1, активируемого протеазой (PAR-1)
- Vorapaxar (ЗОНАЛЬНОСТЬ)
- Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA (только для внутривенного введения)
- Абциксимаб (РеоПро)
- Эптифибатид (Интегрилин)
- Тирофибан (Агграстат)
- Ингибиторы обратного захвата аденозина
- Дипиридамол (персантин)
- Ингибиторы тромбоксана
- Ингибиторы тромбоксансинтазы
- Антагонисты тромбоксановых рецепторов
- Терутробан
Использование [ править ]
Профилактика и лечение артериального тромбоза
Профилактика и лечение артериального тромбоза имеют важное значение у пациентов с определенными заболеваниями, когда риск тромбоза или тромбоэмболии может привести к катастрофическим последствиям, таким как сердечный приступ, тромбоэмболия легочной артерии или инсульт. [2] К пациентам, которым требуется применение антиагрегантов, относятся: инсульт с фибрилляцией предсердий или без нее, любые операции на сердце (особенно протезирование сердечного клапана), ишемическая болезнь сердца, такая как стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия и сердечный приступ, пациенты с коронарным стентом, Заболевание периферических сосудов / Заболевание периферических артерий и апикальный / желудочковый / настенный тромб. [2]
Лечение установленного артериального тромбоза включает использование антиагрегантов и тромболитической терапии . Антитромбоцитарные препараты изменяют активацию тромбоцитов в месте повреждения сосудов, что имеет решающее значение для развития артериального тромбоза.
- Аспирин и Трифлузал необратимо ингибируют фермент ЦОГ, что приводит к снижению выработки тромбоцитами ТХА 2 (тромбоксан - мощное сосудосуживающее средство, которое снижает уровень циклического АМФ и инициирует реакцию высвобождения тромбоцитов).
- Дипиридамол ингибирует фосфодиэстеразу тромбоцитов, вызывая повышение циклического АМФ с потенцированием действия PGI 2 - противодействует действию TXA 2.
- Клопидогрель влияет на АДФ-зависимую активацию комплекса IIb / IIIa.
- Антагонисты рецептора гликопротеина IIb / IIIa блокируют рецептор на тромбоцитах для фибриногена и фактора фон Виллебранда. 3 класса:
- Химерные антитела мыши и человека (например, абциксимаб)
- Синтетические пептиды (например, эптифибатид)
- Синтетические непептиды (например, тирофибан)
- Эпопростенол - это простациклин, который используется для подавления агрегации тромбоцитов во время почечного диализа (с гепарином или без него), а также при первичной легочной гипертензии.
Тромболитическая терапия применяется при инфаркте миокарда, инфаркте головного мозга и, иногда, при массивной тромбоэмболии легочной артерии. Основной риск - кровотечение. Не следует назначать лечение пациентам, у которых недавно было кровотечение, неконтролируемая артериальная гипертензия или геморрагический инсульт, или хирургическое вмешательство или другие инвазивные процедуры в течение предыдущих 10 дней.
- Стрептокиназа образует комплекс с плазминогеном, что приводит к конформационному изменению, которое активирует другие молекулы плазминогена с образованием плазмина.
- Активаторы плазминогена (PA) , активаторы плазминогена тканевого типа (альтеплаза, тенектеплаза) производятся по рекомбинантной технологии.
Ведение в периоперационном периоде [ править ]
При рассмотрении этих лекарств и соотношения риска и пользы в периоперационном периоде необходимо учитывать риск прекращения приема лекарств и образования сгустка по сравнению с риском кровотечения во время или после операции, если лечение продолжается. [5]
- У пациентов с действительно чувствительными ко времени заболеваниями (определенными в рекомендациях ACC / AHA от 2014 г. как требующие продолжения в течение 2-6 недель) ДАТ может быть прекращена через 3 (три) месяца (90 дней) после установки коронарного стента, если операция откладывается. более длительное время приведет к значительной заболеваемости. Примеры таких операций включают некоторые операции по поводу рака и, возможно, некоторые ортопедические операции (лечение несрочных / неотложных переломов). У пациентов, перенесших плановое хирургическое вмешательство, желательно продолжить курс ДАТТ от 6 до 12 месяцев.
- Металлические стенты без покрытия требуют как минимум одного месяца ДАТТ.
- Баллонная ангиопластика в предоперационном периоде - пациенты могут приступить к операции через две недели после процедуры.
- АКШ: пациенты могут приступить к операции, как только они выздоровеют после процедуры коронарного шунтирования, и им не требуется какое-либо определенное количество времени на ДАТ.
Стоматологическое лечение пациентов, принимающих антиагрегантные препараты [ править ]
Стоматологи должны знать о риске длительного кровотечения у пациентов, принимающих антиагрегантные препараты, при планировании стоматологического лечения, которое может вызвать кровотечение. Поэтому стоматологам важно знать, как оценить риск кровотечения у пациента и как с ним справиться. [2]
Оцените риск кровотечения [ править ]
Определите вероятность и риск возникновения кровотечения из-за стоматологического лечения. [2]
Стоматологические процедуры вряд ли вызовут кровотечение | Стоматологические процедуры с низким риском послеоперационных кровотечений | Стоматологические процедуры с высоким риском послеоперационных кровотечений |
Местная анестезия с использованием аспирационного шприца и сосудосуживающего средства | Простое удаление до 3 зубов с ограниченным размером раны | Удаление при хирургическом вмешательстве, большой раны или более 3 зубов одновременно |
Базовое пародонтологическое обследование (BPE) | Разрез и дренирование внутриротовых отеков | Процедуры подъема лоскута |
Наддесневой налет, зубной камень, удаление пятен | Полное обследование пародонта по шести точкам | Реконтурирование десен |
Прямая или непрямая реставрация с наддесневым краем | Обработка поверхности корня и удаление поддесневого зубного камня | Биопсии |
Ортоградная эндодонтия | Прямые или непрямые реставрации с поддесневым краем | |
Протезирование | ||
Примерка и регулировка ортодонтических аппаратов. |
Токсичность лекарства [ править ]
На действие антиагрегантов могут влиять принимаемые пациентом лекарства, текущее состояние здоровья, принимаемые пищевые продукты и добавки. Действие антиагрегантов может быть увеличено или уменьшено. Усиление антиагрегантного эффекта увеличивает риск кровотечения и приводит к длительному или чрезмерному кровотечению. Снижение антиагрегантного эффекта снизит риск кровотечения и потенциально повысит риск тромбоэмболии. [2] Токсичность лекарства также может увеличиваться при применении нескольких антитромбоцитарных препаратов. Желудочно-кишечное кровотечение - частое нежелательное явление, наблюдаемое у многих пациентов. [6]
Лекарства [ править ]
Лекарства, которые могут усиливать действие антиагрегантов: [2]
- НПВП (например: аспирин, ибупрофен, диклофенак, напроксен)
- Цитотоксические препараты или препараты, связанные с подавлением функции костного мозга (например: лефлунамид, гидрохлорохин, адалимумаб, инфликсимаб, этанерцепт, сульфасалазин, пеницилламин, золото, метотрексат, азатиоприн, микофенолат)
- Другие антикоагулянты или антитромбоцитарные препараты
- Лекарства, влияющие на нервную систему (например: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС))
Лекарства, которые могут снизить действие антиагрегантов: [2]
- Карбамазепин
- Эритромицин
- Флуконазол
- Омепразол
Не рекомендуется использовать НПВП в рамках стоматологического лечения пациентов с сосудистыми заболеваниями, поскольку НПВП обладают антиагрегантным действием. Вместо этого следует выбирать простые анальгетики, такие как Парацетамол, Ко-кодамол. Если требуются НПВП, стоматолог должен знать о риске кровотечения и минимизировать продолжительность лечения. [2]
Медицинские условия [ править ]
Заболевания, которые могут усиливать действие антиагрегантов: [2]
Хроническая почечная недостаточность , заболевание печени , злокачественные гематологические заболевания, недавняя или текущая химиотерапия , тяжелая сердечная недостаточность, легкие формы наследственных нарушений свертываемости крови (например, гемофилия , болезнь фон Виллебранда ) и идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура .
Еда и добавки [ править ]
Пища и добавки, которые могут усиливать действие антиагрегантов: [2]
Зверобой, гинкго двулопастный, чеснок
Пероральные антитромбоцитарные препараты доступны в Великобритании [ править ]
Пероральные антитромбоцитарные препараты | Торговое наименование Великобритании | Другие имена (не для Великобритании) |
Аспирин | Nu-Seals, Microprin, каприн Dual с дипиридамолом: Asasantin Retard, модифицированное высвобождение Molita | Существует множество торговых марок аспирина. |
Клопидогрель | Плавикс, Грепид | Iscover |
Дипиридамол | Persantin, Persantin Retard, Attia Modified Release, Ofcram PR. Дуал с аспирином: Asasantin Retard, Molita Modified Release | |
Прасугрель | Efient | Эффиент, прасита |
Тикагрелор | Brilique | Брилинта, Посия |
[2]
См. Также [ править ]
- Антикоагулянтный препарат
- Нитрофорин
- Тромболитический препарат
Ссылки [ править ]
- ^ " agent.htm {{{2}}} " в Медицинском словаре Дорланда
- ^ a b c d e f g h i j k l m "Антикоагулянты и антитромбоциты SDCEP" (PDF) .
- ^ Американский журнал медицины, том 119, выпуск 8, страницы 624-638, август 2006: систематический обзор и мета-анализ неблагоприятных событий низких доз аспирина и клопидогреля в рандомизированных контролируемых клинических испытаний Получено 2013-02-08
- ^ Ланге, РА; Хиллиса, LD (2013), "Поединок между двойной антитромбоцитарной терапии", N Engl J Med , 368 (14): 1356-1357, DOI : 10,1056 / NEJMe1302504 , PMID 23473370 .
- ^ Юнг, Л. Руководство хирурга по антикоагулянтам и антитромбоцитарным препаратам, часть вторая: антиагреганты и периоперационное ведение долгосрочной антикоагуляции. Open Trauma Surgery & Acute Care Open - журналы BMJ.
- ^ Шехаб, Надин; Лоуренс С. Сперлинг; Скотт Р. Кеглер; Даниэль С. Будниц (22 ноября 2010 г.). «Национальные оценки посещений отделений неотложной помощи по поводу побочных эффектов, связанных с кровотечением, от клопидогреля плюс аспирин и от варфарина» . Arch Intern Med . 170 (21): 1926–1933. DOI : 10,1001 / archinternmed.2010.407 . PMID 21098354 . Проверено 23 ноября 2010 .