Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Тикагрелор
Ticagrelor.svg
Мяч и клюшка Ticagrelor animation.gif
Клинические данные
Торговые наименованияBrilinta, Brilique, другие
Другие именаАЗД-6140
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa611050
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B1
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • ЕС : только для рецептов
Фармакокинетические данные
Биодоступность36%
Связывание с белками> 99,7%
МетаболизмПечень ( CYP3A4 )
Ликвидация Период полураспада7 часов (тикагрелор), 8,5 часов ( активный метаболит AR-C124910XX)
ЭкскрецияЖелчный проток
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
  • GLH0314RVC
КЕГГ
  • D09017 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL398435 ☒N
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID901009337
ECHA InfoCard100.114.746
Химические и физические данные
ФормулаC 23 H 28 F 2 N 6 O 4 S
Молярная масса522,57  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Тикагрелор , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Brilinta , представляет собой лекарство, используемое для предотвращения инсульта , сердечного приступа и других событий у людей с острым коронарным синдромом , что означает проблемы с кровоснабжением коронарных артерий . Он действует как ингибитор агрегации тромбоцитов , противодействуя рецептору P2Y 12 . [1] Препарат производится компанией AstraZeneca .

Он был одобрен для использования в Европейском Союзе по Европейским агентством по лекарственным средствам по 3 декабря 2010 года [2] [3] и в США пищевых продуктов и медикаментов на 20 июля 2011 года [4]

Медицинское использование [ править ]

Тикагрелор используется для профилактики тромботических явлений (например, инсульта или сердечного приступа ) у разных категорий пациентов. Препарат комбинируют с ацетилсалициловой кислотой, если последняя не противопоказана. [5] В исследовании PLATO имеются данные, позволяющие предположить, что использование тикагрелора в качестве предварительного лечения у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (ОКС без подъема сегмента ST) лучше, чем использование клопидогреля в снижении ишемических событий и не зависит от общей смертности. пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство. [6]

Показанием FDA для применения тикагрелора является снижение частоты сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда (ИМ) и инсульта у людей с острым коронарным синдромом [7] или инфарктом миокарда в анамнезе. [ необходима цитата ]

Согласно рекомендациям ESC 2017, двойная антитромбоцитарная терапия (ДАТТ) с тикагрелором в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (аспирин) является предпочтительным методом лечения пациентов с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST или без него, независимо от первоначальной стратегии лечения - инвазивной или неинвазивной. инвазивно ( уровень доказательности IB ) [8], однако, если есть план ЧКВ, проведения тромболизиса или наличия некоторых других факторов пациента (например, высокого риска кровотечения), рекомендуются другие антиагреганты. [9] [10] [11] Обновленные рекомендации ACC / AHA по продолжительности двойной антитромбоцитарной терапии 2016 г. содержат аналогичные рекомендации, хотя и с более низким уровнем доказательности (IIaB). [12] Кроме того, отчет ESC, посвященный продолжительности двойной антитромбоцитарной терапии, 2017 г., позволяет врачам назначать тикагрелор пациентам со стабильной ишемической болезнью сердца, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство, с учетом риска тромботических и геморрагических заболеваний.

Не было обнаружено, что тикагрелор превосходит аспирин в снижении частоты инсульта, инфаркта миокарда или смертности у людей с острым ишемическим инсультом или транзиторной ишемической атакой . [13] Однако при ипсилатеральном атеросклеротическом стенозе тикагрелор превосходит аспирин. [14] Необходимы дальнейшие исследования для оценки роли тикагрелора при острых цереброваскулярных заболеваниях.

Исследование, в котором сравнивали тикагрелор и клопидогрель у пациентов с острым коронарным синдромом (исследование PLATO), показало, что пациенты, получавшие тикагрелор, имели более низкий риск смерти, связанной с инфекцией. [15] Исследование «Таргетинг на агрегаты тромбоцитов и лейкоцитов при пневмонии с помощью тикагрелора» (XANTHIPPE) показало улучшение функции легких у пациентов, госпитализированных по поводу пневмонии, у пациентов, принимавших тикагрелор. [16]

Противопоказания [ править ]

Противопоказаниями для приема тикагрелора являются активное кровотечение, повышенный риск брадикардии, сопутствующая терапия тикагрелором и сильными ингибиторами цитохрома P-450 3A (CYP3A4), а также умеренная или тяжелая печеночная недостаточность из-за риска повышенного воздействия тикагрелора. [9] [17]

Побочные эффекты [ править ]

Обычными побочными эффектами являются повышенный риск кровотечения (которое может быть тяжелым) [18] и одышка (одышка). [19] Одышка обычно от легкой до умеренной по интенсивности, возникает в первый месяц лечения, часто проходит самостоятельно, и необходимость в прекращении лечения возникает редко. [19] [20] Он не влияет на эффективность или безопасность у людей с острым коронарным синдромом (ОКС) [19] и не связан с какими-либо неблагоприятными изменениями функции сердца и легких. [20]

Желудочковые паузы ≥3 секунд могут возникать у пациентов с ОКС в первую неделю лечения, но, вероятно, будут в основном бессимптомными и преходящими, не вызывая увеличения клинических побочных эффектов брадикардии. [21] Рекомендуется с осторожностью применять тикагрелор у пациентов с прогрессирующим заболеванием синоатриального узла . [22] Аллергические кожные реакции, такие как сыпь и зуд , наблюдались менее чем у 1% пациентов. [5]

Взаимодействия [ править ]

Ингибиторы печеночного фермента CYP3A4, такие как кетоконазол и, возможно, грейпфрутовый сок , повышают уровень тикагрелора в плазме крови и, следовательно, могут вызывать кровотечение и другие побочные эффекты. Тикагрелор является слабым ингибитором CYP3A4 [23] и, как известно, увеличивает концентрацию препаратов, метаболизируемых CYP3A4, однако это взаимодействие вряд ли будет клинически значимым для аторвастатина и симвастатина [24] [23] [25] в рекомендуемых дозах. Индукторы CYP3A4, например рифампицин и, возможно , зверобой , могут снизить эффективность тикагрелора. Нет доказательств взаимодействия через CYP2C9..

Препарат также ингибирует P-гликопротеин (P-gp), что приводит к увеличению плазменных уровней дигоксина , циклоспорина и других субстратов P-gp. На уровни тикагрелора и AR-C124910XX (активного метаболита тикагрелора, образующегося в результате O-деэтилирования [26] ) ингибиторы P-gp существенно не влияют. [5]

Рекомендуется использовать аспирин в низких дозах (75–100 мг в день) с тикагрелором в качестве двойной антитромбоцитарной терапии (ДАТ). [9] [27] [28] [29] [30] [31] Комбинация тикагрелора с аспирином в дозах более 100 мг в день может быть менее эффективной. [32]

Фармакология [ править ]

Механизм действия [ править ]

Подобно тиенопиридины прасугреля , клопидогрел и тиклопидин , Ticagrelor блокирует аденозин дифосфат (АДФ) рецепторов подтипа P2Y 12 . В отличие от других антитромбоцитарных препаратов, тикагрелор имеет сайт связывания, отличный от АДФ, что делает его аллостерическим антагонистом, а блокирование обратимо. [33] Кроме того, лекарство не требует активации печени , что может быть лучше для пациентов с генетическими вариантами фермента CYP2C19 (хотя неизвестно, оказывают ли такие варианты значительное влияние на клопидогрель). [34] [35][36]

Фармакокинетика [ править ]

Тикагрелор быстро всасывается из кишечника, его биодоступность составляет 36%, а максимальная концентрация достигается примерно через 1,5 часа. Основной метаболит, AR-C124910XX, быстро образуется через CYP3A4 путем дегидроксиэтилирования в положении 5 циклопентанового кольца. [26] Пик наступает примерно через 2,5 часа. И тикагрелор, и AR-C124910XX связываются с белками плазмы (> 99,7%), и оба являются фармакологически активными. Концентрации в плазме крови линейно зависят от дозы до 1260 мг (семикратная суточная доза). Метаболит достигает 30–40% концентрации тикагрелора в плазме крови. Препарат и метаболит выводятся в основном с желчью и калом .

Концентрации тикагрелора в плазме несколько повышены (12–23%) у пожилых пациентов, женщин, пациентов азиатской национальности и пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Они снижаются у пациентов, которые идентифицировали себя как «черные», и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Эти различия не считаются клинически значимыми. У японцев концентрация на 40% выше, чем у европеоидов , или на 20% после коррекции массы тела. Препарат не тестировался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. [5] [37]

В соответствии со своим обратимым механизмом действия тикагрелор, как известно, действует быстрее и короче, чем клопидогрель. [38] Это означает, что его следует принимать дважды, а не один раз в день, что является недостатком с точки зрения соблюдения режима лечения , но его эффекты более быстро обратимы, что может быть полезно перед операцией или при появлении побочных эффектов. [5] [39]

Химия [ править ]

Тикагрелор является аналогом нуклеозида : циклопентановое кольцо похоже на сахарную рибозу , а богатая азотом ароматическая кольцевая система напоминает пурин азотистого основания , что придает молекуле общее сходство с аденозином . Вещество имеет низкую растворимость и низкую проницаемость в соответствии с Системой классификации биофармацевтики . [2]

Тикагрелор как аналог нуклеозидов
Нуклеозид аденозин для сравнения

Сравнение с родственными препаратами [ править ]

С клопидогрелом [ править ]

В исследовании PLATO [40] было обнаружено, что тикагрелор имел более высокие показатели смертности, чем клопидогрел (9,8% против 11,7%, p <0,001) при лечении пациентов с острым коронарным синдромом.. Пациенты, получавшие тикагрелор, с меньшей вероятностью умирали от сосудистых причин, сердечного приступа или инсульта, но имели больше шансов на нелетальное кровотечение (16,1% против 14,6%, p = 0,0084) и более высокую частоту серьезных кровотечений, не связанных с коронарной артерией. шунтирование (4,5% против 3,8%, p = 0,03). В то время как в группе пациентов, получавших тикагрелор, было больше случаев смертельных внутричерепных кровотечений, было значительно меньше случаев смертельных неинтракраниальных кровотечений, что привело к общему нейтральному влиянию на смертельное или опасное для жизни кровотечение по сравнению с клопидогрелом (p = 0,70). Частота серьезных кровотечений не отличалась. Прекращение приема исследуемого препарата из-за нежелательных явлений происходило чаще при приеме тикагрелора, чем при приеме клопидогреля (у 7,4% пациентов против 6,0%, p <0,001). [41]

Исследование PLATO показало статистически незначительную тенденцию к худшим результатам при применении тикагрелора по сравнению с клопидогрелем среди американских пациентов в исследовании, которые составили 1800 из общего числа 18 624 пациентов. Соотношение рисков фактически изменилось на противоположное для комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой системы (смерть, ИМ или инсульт): 12,6% для пациентов, получавших тикагрелор, и 10,1% для пациентов, получавших клопидогрел (HR = 1,27). Некоторые считают, что эти результаты могут быть связаны с различиями в поддерживающих дозах аспирина, которые в США выше. [42]Другие утверждают, что центральные судебные комитеты обнаружили дополнительные 45 ИМ в группе клопидогреля (компаратор), но ни одного в группе тикагрелора, что улучшило исходы ИМ при применении тикагрелора. Без этого решения первичные результаты испытаний не должны быть значительными. [43]

Кроме того, существуют некоторые разногласия относительно эффективности и безопасности тикагрелора у пациентов из Азии. Как упоминалось ранее, тикагрелор оказывает значительное тромботическое действие, но в то же время увеличивает риск кровотечения. [40] Это особенно важно для азиатских людей, поскольку они, как известно, склонны к кровотечениям. [44] Текущие данные о соотношении риск / польза тикагрелора для этой уязвимой группы населения несколько противоречивы. Некоторые мета-анализы рандомизированных контролируемых исследований (РКИ) показали, что тикагрелор был связан с увеличением серьезных геморрагических событий, что не сопровождалось ишемическими преимуществами у азиатских пациентов. [45] [46]Однако эти мета-анализы в основном основывались на результатах двух РКИ с относительно небольшим размером выборки и других подводных камнях в дизайне, что не позволяет исследователям делать обобщения по всей азиатской популяции. [47] [48] С другой стороны, недавний метаанализ наблюдательных исследований показал, что тикагрелор оказывает положительное влияние на ишемию (в основном за счет снижения риска инсульта) без значительного увеличения кровотечения. [49] «Реальные» условия оказали сильную поддержку этому исследованию, тем не менее, дальнейшие высококачественные исследования имеют жизненно важное значение для предоставления определенных рекомендаций для клинической практики.

С прасугрелом [ править ]

В 2019 году были опубликованы результаты исследования ISAR-REACT 5, в котором сравнивались тикагрелор и прасугрел у пациентов с острым коронарным синдромом. [50]

Исследование [ править ]

Исследование, опубликованное в JAMA Cardiology, показало антибактериальную активность в обычных дозах антитромбоцитов против устойчивых к антибиотикам грамположительных бактерий, что требует проведения дальнейших рандомизированных исследований для оценки его ценности как антибиотика . [51]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Jacobson К.А., Boeynaems JM (июль 2010). «Рецепторы нуклеотидов P2Y: перспективы терапевтического применения» . Открытие наркотиков сегодня . 15 (13–14): 570–8. DOI : 10.1016 / j.drudis.2010.05.011 . PMC  2920619 . PMID  20594935 .
  2. ^ a b «Отчет об оценке Brilique» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . Январь 2011 г.
  3. ^ Европейский общественный оценочный отчет Possia
  4. ^ «FDA одобряет разжижающий кровь препарат Brilinta для лечения острых коронарных синдромов» . FDA. 20 июля 2011 года архивации с оригинала на 12 января 2017 года.
  5. ^ a b c d e Haberfeld, H, ed. (2010). Кодекс Австрии (на немецком языке) (ред. 2010/2011). Вена: Österreichischer Apothekerverlag.
  6. ^ Lindholm, D .; Varenhorst, C .; Пушка, CP; Харрингтон, РА; Химмельманн, А .; Maya, J .; Husted, S .; Steg, PG; Корнел, JH; Этаж, РФ; Стивенс, SR (2014-08-01). «Тикагрелор против клопидогрела у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST с реваскуляризацией или без нее: результаты исследования PLATO» . Европейский журнал сердца . 35 (31): 2083–2093. DOI : 10.1093 / eurheartj / ehu160 . ISSN 0195-668X . PMC 4132637 . PMID 24727884 .   
  7. ^ Монография Тикагрелора. Проверено 8 мая 2020 г.
  8. ^ Валгимигли М., Буэно Х, Бирн Р.А., Колле Дж. П., Коста Ф, Джеппссон А. и др. (Январь 2018). «В 2017 году ESC сосредоточила обновленную информацию о двойной антитромбоцитарной терапии при ишемической болезни сердца, разработанной в сотрудничестве с EACTS: Целевой группой по двойной антитромбоцитарной терапии при ишемической болезни сердца Европейского общества кардиологов (ESC) и Европейской ассоциации кардио-торакальной хирургии ( EACTS) » . Европейский журнал сердца . 39 (3): 213–260. DOI : 10.1093 / eurheartj / ehx419 . PMID 28886622 . 
  9. ^ a b c Валлентин, Ларс; Беккер, Ричард С .; Будай, Анджей; Кэннон, Кристофер П .; Эмануэльссон, Хокан; Хелд, Клаас; Хорроу, Джей; Хастед, Стин; Джеймс, Стефан; Катус, Хьюго; Махаффи, Кеннет В. (10 сентября 2009 г.). «Тикагрелор против клопидогреля у пациентов с острым коронарным синдромом». Медицинский журнал Новой Англии . 361 (11): 1045–1057. DOI : 10.1056 / NEJMoa0904327 . hdl : 2437/95141 . ISSN 0028-4793 . PMID 19717846 .  
  10. ^ Wiviott, Стивен Д .; Браунвальд, Юджин; McCabe, Carolyn H .; Монталеско, Жиль; Рузилло, Витольд; Готлиб, Шмуэль; Нойман, Франц-Иосиф; Ардиссино, Диего; Де Серви, Стефано; Мерфи, Сабина А .; Рисмейер, Джеффри (2007-11-15). «Прасугрел по сравнению с клопидогрелом у пациентов с острым коронарным синдромом». Медицинский журнал Новой Англии . 357 (20): 2001–2015. DOI : 10.1056 / NEJMoa0706482 . ISSN 0028-4793 . PMID 17982182 .  
  11. ^ Schüpke, Стефани; Нойман, Франц-Йозеф; Меничелли, Маурицио; Майер, Катарина; Бернлохнер, Изабель; Верле, Йохен; Ричард, Герт; Либетрау, Кристоф; Витценбихлер, Бернхард; Антониуччи, Дэвид; Акин, Ибрагим (2019-10-17). «Тикагрелор или прасугрель у пациентов с острыми коронарными синдромами» . Медицинский журнал Новой Англии . 381 (16): 1524–1534. DOI : 10.1056 / NEJMoa1908973 . ISSN 0028-4793 . PMID 31475799 .  
  12. ^ Левин Г. Н., Бейтс Э. Р., Биттл Дж. А., Бриндис Р. Г., Фин С. Д., Флейшер Л. А. и др. (Сентябрь 2016 г.). «Обновленные рекомендации ACC / AHA, 2016 г., посвященные продолжительности двойной антитромбоцитарной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца: отчет Американского колледжа кардиологов / Американской кардиологической ассоциации по клиническим рекомендациям» . Журнал Американского колледжа кардиологии . 68 (10): 1082–115. DOI : 10.1016 / j.jacc.2016.03.513 . PMID 27036918 . 
  13. ^ Johnston SC, Amarenco P, Albers GW, Denison H, Easton JD, Evans SR и др. (Июль 2016 г.). «Тикагрелор против аспирина при остром инсульте или транзиторной ишемической атаке» . Медицинский журнал Новой Англии . 375 (1): 35–43. DOI : 10.1056 / NEJMoa1603060 . PMID 27160892 . 
  14. ^ Амаренко П., Альберс Г. В., Денисон Х, Истон Дж. Д., Эванс С. Р., Хелд П. и др. (Апрель 2017 г.). «Эффективность и безопасность тикагрелора по сравнению с аспирином при остром инсульте или транзиторной ишемической атаке атеросклеротического происхождения: подгрупповой анализ SOCRATES, рандомизированного, двойного слепого, контролируемого исследования». Ланцет. Неврология . 16 (4): 301–310. DOI : 10.1016 / S1474-4422 (17) 30038-8 . PMID 28238711 . S2CID 22260221 .  
  15. ^ Стори Р.Ф., Джеймс СК, Зигбан А, Варенхорст С, Хельд С, Якас Дж и др. (Ноябрь 2014 г.). «Более низкая смертность после легочных нежелательных явлений и сепсиса при приеме тикагрелора по сравнению с клопидогрелом в исследовании PLATO» . Тромбоциты . 25 (7): 517–25. DOI : 10.3109 / 09537104.2013.842965 . PMC 4220996 . PMID 24127651 .  
  16. ^ Секстон Т.Р., Чжан Г., Маколей Т.Э., Каллахан Л.А., Чарниго Р., Всеволожская О.А. и др. (Август 2018 г.). «Тикагрелор снижает маркеры воспаления тромбов у пациентов с пневмонией» . JACC. Основы трансляционной науки . 3 (4): 435–449. DOI : 10.1016 / j.jacbts.2018.05.005 . PMC 6115703 . PMID 30175268 .  
  17. ^ Дэвис, Эстелла; Кнезевич, Джон; Теплый, Робин (апрель 2013 г.). «Достижения в области антитромбоцитарных технологий для снижения заболеваемости и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний: обзор тикагрелора» . Клиническая фармакология: достижения и приложения . 5 : 67–83. DOI : 10,2147 / cpaa.s41859 . ISSN 1179-1438 . PMC 3640601 . PMID 23650452 .   
  18. ^ Becker RC, Bassand JP, Budaj A, Wojdyla DM, James SK, Cornel JH, et al. (Декабрь 2011 г.). «Осложнения кровотечения с антагонистами рецептора P2Y12 клопидогрелом и тикагрелором в исследовании ингибирования PLATelet и исходов пациентов (PLATO)» . Европейский журнал сердца . 32 (23): 2933–44. DOI : 10.1093 / eurheartj / ehr422 . PMID 22090660 . 
  19. ^ a b c Стори Р.Ф., Беккер Р.К., Харрингтон Р.А., Хустед С.К., Джеймс С.К., Кулс Ф. (Декабрь 2011 г.). «Характеристика одышки у пациентов исследования PLATO, получавших тикагрелор или клопидогрел, и ее связь с клиническими исходами» . Европейский журнал сердца . 32 (23): 2945–53. DOI : 10.1093 / eurheartj / ehr231 . PMID 21804104 . 
  20. ^ a b Стори Р.Ф., Блиден К.П., Патил С.Б., Карунакаран А., Экоб Р., Батлер К. и др. (Июль 2010 г.). «Частота одышки и оценка сердечной и легочной функции у пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца, получающих тикагрелор, клопидогрель или плацебо в исследовании ONSET / OFFSET» . Журнал Американского колледжа кардиологии . 56 (3): 185–93. DOI : 10.1016 / j.jacc.2010.01.062 . PMID 20620737 . 
  21. ^ Scirica, Бенджамин М .; Кэннон, Кристофер П .; Эмануэльссон, Хокан; Майкельсон, Эрик Л .; Харрингтон, Роберт А .; Хастед, Стин; Джеймс, Стефан; Катус, Хьюго; Пайс, Прем; Раев, Димитар; Спинар, Йиндрич (май 2011 г.). «Частота брадиаритмий и клинических брадиаритмических событий у пациентов с острыми коронарными синдромами, леченных тикагрелором или клопидогрелем в испытании PLATO (ингибирование тромбоцитов и исходы для пациентов)» . Журнал Американского колледжа кардиологии . 57 (19): 1908–1916. DOI : 10.1016 / j.jacc.2010.11.056 . ISSN 0735-1097 . PMID 21545948 .  
  22. ^ 6 [ мертвая ссылка ]
  23. ^ a b Danielak D, Karaźniewicz-ada M, Główka F (июль 2018 г.). «Оценка риска рабдомиолиза и миопатии при одновременном лечении тикагрелором и статинами» . Наркотики . 78 (11): 1105–1112. DOI : 10.1007 / s40265-018-0947-х . PMC 6061431 . PMID 30003466 .  
  24. Перейти ↑ Teng R, Mitchell PD, Butler KA (март 2013 г.). «Исследования фармакокинетического взаимодействия при совместном применении тикагрелора и аторвастатина или симвастатина у здоровых добровольцев». Европейский журнал клинической фармакологии . 69 (3): 477–87. DOI : 10.1007 / s00228-012-1369-4 . PMID 22922682 . S2CID 17914035 .  
  25. ^ Валлентин L, Беккер RC, Будай A, Cannon CP, Эмануэльссон H, Held C и др. (Сентябрь 2009 г.). «Тикагрелор по сравнению с клопидогрелем у пациентов с острыми коронарными синдромами». Медицинский журнал Новой Англии . 361 (11): 1045–57. DOI : 10.1056 / NEJMoa0904327 . hdl : 2437/95141 . PMID 19717846 . 
  26. ^ а б Тенг Р., Оливер С., Хейс М.А., Батлер К. (сентябрь 2010 г.). «Поглощение, распределение, метаболизм и выведение тикагрелора у здоровых людей». Метаболизм и утилизация лекарств . 38 (9): 1514–21. DOI : 10,1124 / dmd.110.032250 . PMID 20551239 . S2CID 22084793 .  
  27. ↑ Chew DP, Scott IA, Cullen L, French JK, Briffa TG, Tideman PA и др. (Сентябрь 2016 г.). «Национальный кардиологический фонд Австралии и кардиологическое общество Австралии и Новой Зеландии: Австралийские клинические рекомендации по лечению острых коронарных синдромов, 2016 г.» . Сердце, легкие и кровообращение . 25 (9): 895–951. DOI : 10.1016 / j.hlc.2016.06.789 . PMID 27476580 . 
  28. ^ Roffi M, Patrono C, Collet JP, Mueller C, Valgimigli M, Andreotti F и др. (Январь 2016 г.). «Рекомендации ESC 2015 по ведению острых коронарных синдромов у пациентов без стойкого подъема сегмента ST: Целевая группа по лечению острых коронарных синдромов у пациентов без стойкого подъема сегмента ST Европейского общества кардиологов (ESC)» . Европейский журнал сердца . 37 (3): 267–315. DOI : 10.1093 / eurheartj / ehv320 . PMID 26320110 . 
  29. ^ Амстердам EA, Венгер Н.К., Бриндис Р.Г., Кейси Д.Е., Ганиатс Т.Г., Холмс Д.Р. и др. (Декабрь 2014 г.). «Руководство AHA / ACC 2014 года по ведению пациентов с острыми коронарными синдромами без подъема сегмента ST: отчет Рабочей группы Американского колледжа кардиологов / Американской кардиологической ассоциации по практическим рекомендациям» . Журнал Американского колледжа кардиологии . 64 (24): e139 – e228. DOI : 10.1016 / j.jacc.2014.09.017 . PMID 25260718 . 
  30. ^ "Брилинта (тикагрелор) Прописная информация" (PDF) . AstraZeneca. 2019.
  31. ^ "Австралия Информация о продукте Брилинта (тикагрелор)" . AstraZeneca. 2019.
  32. ^ Mahaffey KW, Wojdyla DM, Carroll K, Becker RC, Storey RF, Angiolillo DJ и др. (Август 2011 г.). «Сравнение тикагрелора с клопидогрелом по географическому региону в испытании по ингибированию тромбоцитов и исходам для пациентов (PLATO)» . Тираж . 124 (5): 544–54. DOI : 10.1161 / CIRCULATIONAHA.111.047498 . PMID 21709065 . 
  33. ^ Birkeland K, Парра D, Розенштайн R (2010). «Антитромбоцитарная терапия при острых коронарных синдромах: акцент на тикагрелоре» . Журнал медицины крови . 1 : 197–219. DOI : 10,2147 / JBM.S9650 . PMC 3262315 . PMID 22282698 .  
  34. ^ Spreitzer H (4 февраля 2008). «Neue Wirkstoffe - AZD6140». Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (3/2008): 135.
  35. ^ Owen РТ, Serradell N, Болос J (2007). «АЗД6140». Наркотики будущего . 32 (10): 845–853. DOI : 10,1358 / dof.2007.032.10.1133832 .
  36. ^ [ ненадежный медицинский источник? ] Тантри США, Блиден К.П., Вэй К., Стори Р.Ф., Армстронг М., Батлер К., Гурбель П.А. (декабрь 2010 г.). «Первый анализ связи между генотипом CYP2C19 и фармакодинамикой у пациентов, получавших тикагрелор по сравнению с клопидогрелом: исследования генотипа ONSET / OFFSET и RESPOND» . Тираж: сердечно-сосудистая генетика . 3 (6): 556–66. DOI : 10,1161 / CIRCGENETICS.110.958561 . PMID 21079055 . 
  37. ^ «Brilique: EPAR - Информация о продукте» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . 2019-10-16.
  38. ↑ Miller R (24 февраля 2010 г.). "Неужели для тикагрелора слишком много волнений?" . TheHeart.org.
  39. ^ Spreitzer H (17 января 2011). «Neue Wirkstoffe - Элиногрель». Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (2/2011): 10.
  40. ^ a b [ ненадежный медицинский источник? ] Cannon CP, Харрингтон Р.А., Джеймс С., Ардиссино Д., Беккер Р.С., Эмануэльссон Х. и др. (Январь 2010 г.). «Сравнение тикагрелора с клопидогрелом у пациентов с запланированной инвазивной стратегией острых коронарных синдромов (PLATO): рандомизированное двойное слепое исследование». Ланцет . 375 (9711): 283–93. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (09) 62191-7 . PMID 20079528 . S2CID 22469812 .  
  41. ^ [ ненадежный медицинский источник? ] Валлентин Л., Беккер Р.С., Будай А., Кэннон С.П., Эмануэльссон Х., Хельд С. и др. (Сентябрь 2009 г.). «Тикагрелор по сравнению с клопидогрелем у пациентов с острыми коронарными синдромами». Медицинский журнал Новой Англии . 361 (11): 1045–57. DOI : 10.1056 / NEJMoa0904327 . hdl : 2437/95141 . PMID 19717846 . 
  42. ^ Lombo B, Díez JG (2011). «Тикагрелор: доказательства его клинического потенциала в качестве перорального антитромбоцитарного препарата для уменьшения серьезных неблагоприятных сердечных событий у пациентов с острым коронарным синдромом» . Основные доказательства . 6 : 31–42. DOI : 10,2147 / CE.S9510 . PMC 3065559 . PMID 21468241 .  
  43. ^ Serebruany VL, Атар D (сентябрь 2012). «Точка зрения: центральное решение инфаркта миокарда в клинических испытаниях, ориентированных на результат - общие закономерности в TRITON, RECORD и PLATO?». Тромбоз и гемостаз . 108 (3): 412–4. DOI : 10.1160 / TH12-04-0251 . PMID 22836596 . 
  44. ^ Мак К.Х., Бхатт Д.Л., Шао М., Хэнки Г.Дж., Истон Д.Д., Фокс К.А., Тополь Е.Дж. (апрель 2009 г.). «Этнические различия в неблагоприятных сердечно-сосудистых исходах и кровотечениях в исследовании клопидогрела для высокого атеротромботического риска и стабилизации, управления и предотвращения ишемии (CHARISMA)». Американский журнал сердца . 157 (4): 658–65. DOI : 10.1016 / j.ahj.2008.08.031 . PMID 19332192 . 
  45. ^ Misumida N, S Aoi, Ким С.М., Ziada К.М., Абдель-Латиф A (сентябрь 2018). «Тикагрелор по сравнению с клопидогрелом у пациентов из Восточной Азии с острым коронарным синдромом: систематический обзор и метаанализ». Медицина сердечно-сосудистой реваскуляризации . 19 (6): 689–694. DOI : 10.1016 / j.carrev.2018.01.009 . PMID 29452843 . 
  46. ↑ Wu B, Lin H, Tobe RG, Zhang L, He B (март 2018). «Тикагрелор против клопидогреля у пациентов из Восточной Азии с острыми коронарными синдромами: метаанализ рандомизированных исследований». Журнал сравнительных исследований эффективности . 7 (3): 281–291. DOI : 10,2217 / CER-2017-0074 . PMID 29094604 . 
  47. Перейти ↑ Goto S, Huang CH, Park SJ, Emanuelsson H, Kimura T (2015). «Тикагрелор против клопидогрела у японских, корейских и тайваньских пациентов с острым коронарным синдромом - рандомизированное двойное слепое исследование III фазы PHILO» . Тираж журнала . 79 (11): 2452–60. DOI : 10,1253 / circj.CJ-15-0112 . PMID 26376600 . 
  48. ↑ Канг Х.Дж., Клэр Р.М., Гао Р., Хелд С., Химмельманн А., Джеймс С.К. и др. (Июнь 2015 г.). «Тикагрелор по сравнению с клопидогрелем у азиатских пациентов с острым коронарным синдромом: ретроспективный анализ исследования ингибирования тромбоцитов и исходов для пациентов (PLATO)» . Американский журнал сердца . 169 (6): 899–905.e1. DOI : 10.1016 / j.ahj.2015.03.015 . PMID 26027629 . 
  49. ^ Галимжанов А.М., Азизов Б.С. (2019). «Тикагрелор для азиатских пациентов с острым коронарным синдромом в реальной практике: систематический обзор и метаанализ обсервационных исследований» . Индийский журнал сердца . 71 (1): 15–24. DOI : 10.1016 / j.ihj.2019.01.003 . PMC 6477146 . PMID 31000178 .  
  50. ^ Schüpke S, Neumann FJ, Menichelli M, Mayer K, Bernlochner I, Wöhrle J, et al. (Октябрь 2019 г.). «Тикагрелор или прасугрель у пациентов с острыми коронарными синдромами» . Медицинский журнал Новой Англии . 381 (16): 1524–1534. DOI : 10.1056 / NEJMoa1908973 . PMID 31475799 . 
  51. ^ Lancellotti Р, Музуметай л, Жак Н, Серв л, Гоффны Е, Pirotte В, С Ури (июнь 2019). «Антибактериальная активность тикагрелора в обычных дозировках антитромбоцитов против устойчивых к антибиотикам грамположительных бактерий» . JAMA Cardiology . 4 (6): 596–599. DOI : 10,1001 / jamacardio.2019.1189 . PMC 6506905 . PMID 31066863 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • «Тикагрелор» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.