 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / С ɪ л ɒ с т ə Z ɒ л / sil- ОС -tə-золь |
| Торговые наименования | Плеталь |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a601038 |
| Данные лицензии |
|
| Пути администрирования | Внутрь ( таблетки ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 95–98% |
| Метаболизм | Печень ( опосредованная CYP3A4 и CYP2C19 ) |
| Ликвидация Период полувыведения | 11–13 часов |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ |
|
| CompTox Dashboard ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100 215 897 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 20 H 27 N 5 O 2 |
| Молярная масса | 369,469 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Цилостазол , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Pletal , является лекарством, используемым для облегчения симптомов перемежающейся хромоты при заболеваниях периферических сосудов . [1] Если через 3 месяца улучшения не наблюдается, целесообразно прекратить прием лекарства. [2] Его также можно использовать для предотвращения инсульта . [1] Принимается внутрь. [1]
Общие побочные эффекты включают головную боль, диарею, головокружение и кашель. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать снижение выживаемости у людей с сердечной недостаточностью , низким уровнем тромбоцитов и низким уровнем лейкоцитов . [1] Цилостазол - ингибитор фосфодиэстеразы 3, который действует путем ингибирования агрегации тромбоцитов и расширения артерий. [1]
Цилостазол был одобрен для медицинского применения в США в 1999 году. [1] Он доступен в виде дженерика . [2] В 2017 году это было 301-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: выписано более одного миллиона рецептов. [3]
Медицинское использование [ править ]
Цилостазол одобрен для лечения перемежающейся хромоты в США. [1] Однако такое использование не рекомендуется в Великобритании. [2]
Цилостазол также используется для вторичной профилактики инсульта [1], хотя на сегодняшний день ни один регулирующий орган не одобрил его специально для этого показания.
Сердечная недостаточность [ править ]
Цилостазол опасен для людей с тяжелой сердечной недостаточностью. Цилостазол был изучен на людях без сердечной недостаточности и без доказательств вреда, но потребуется гораздо больше данных, чтобы определить отсутствие риска. Хотя цилостазол не может быть одобрен для лечения тривиального заболевания, кардио-почечный консультативный комитет и FDA пришли к выводу, что полностью информированные пациенты и врачи должны иметь возможность использовать его для лечения перемежающейся хромоты. Маркировка пациента и врача будет содержать основание для беспокойства и неполную имеющуюся информацию. [4]
Побочные эффекты [ править ]
Возможные побочные эффекты использования цилостазола включают головную боль (наиболее распространенную), диарею , тяжелая непереносимость жары , ненормальную табуретку , увеличение частоты сердечных сокращений , и сердцебиение . [5]
Взаимодействия [ править ]
Цилостазол метаболизируется CYP3A4 и CYP2C19 , двумя изоферментами системы цитохрома P450 . Известно, что препараты, подавляющие CYP3A4, такие как итраконазол , эритромицин , кетоконазол и дилтиазем , взаимодействуют с цилостазолом. Ингибитор протонного насоса омепразол , ингибитор CYP2C19, увеличивает воздействие активного метаболита цилостазола. [5] [6]
Был сделан единственный отчет о грейпфрутовом соке, который, возможно, усиливает действие цилостазола; [7] некоторые источники информации о наркотиках указывают это как возможное взаимодействие. [8] [9] [10] В утвержденной FDA маркировке цилостазола отмечается, что грейпфрутовый сок (который является ингибитором CYP3A4) увеличивает максимальную концентрацию препарата примерно на 50%. [5]
Механизм [ править ]
Цилостазол является селективным ингибитором фосфодиэстеразы 3 типа ( ФДЭ 3 ) с терапевтическим акцентом на увеличение цАМФ. Увеличение цАМФ приводит к увеличению активной формы протеинкиназы А (ПКА), что напрямую связано с ингибированием агрегации тромбоцитов. PKA также предотвращает активацию фермента (киназы легкой цепи миозина), который важен для сокращения гладкомышечных клеток, тем самым проявляя свой сосудорасширяющий эффект.
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f g h i "Монография по цилостазолу для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 23 марта 2019 года .
- ^ a b c Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 231–232. ISBN 9780857113382.
- ^ «Цилостазол - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
- ↑ Центр оценки и исследований лекарственных средств (11 августа 1999 г.). «Утверждение Цилостазола» . США продовольствия и медикаментов . Архивировано из оригинала на 2007-04-27 . Проверено 30 апреля 2007 .
- ^ a b c «Цилостазол: официальная информация FDA, побочные эффекты и использование» . Drugs.com. Февраль 2008 . Проверено 22 сентября 2008 .
- ^ FDA . «Разработка лекарств и взаимодействия с ними: таблица субстратов, ингибиторов и индукторов» . Проверено 25 марта 2020 .
- ^ Танигучи К, Отань Н, Икемото Т, Miki А, Хори S, Савад Y (октябрь 2007 г.). «Возможный случай потенцирования антиагрегантного действия цилостазола соком грейпфрута». Журнал клинической фармации и терапии . 32 (5): 457–9. DOI : 10.1111 / j.1365-2710.2007.00844.x . PMID 17875111 .
- ^ «Цилостазол при заболеваниях периферических артерий» . Yahoo! Здоровье. Архивировано из оригинала на 2009-10-01 . Проверено 21 сентября 2008 .
- ^ "Цилостазол" . MedicineNet.com. 25 мая 1999 . Проверено 22 сентября 2008 .
- ^ Cerner-Multum, Inc. (29 ноября 2007). «Информация о лекарствах для потребителей: цилостазол» . Drugs.com . Проверено 22 сентября 2008 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Цилостазол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
