Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлен с дипропионата беклометазона )
Перейти к навигации Перейти к поиску
Беклометазон
Беклометазона дипропионат.png
Беклометазон-дипропионат-3D-шары.png
Клинические данные
Торговые наименованияQvar, Beconase AQ, другие
Другие именаБеклометазон ( USAN ); Беклометазона дипропионат; Беклометазона дипропионат
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa681047
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B3
Пути
администрирования		Ингаляционные, назальные, актуальные
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S2 (Аптечная медицина)
  • Великобритания : POM (только по рецепту), но некоторые назальные спреи входят в общий список продаж (GSL, OTC).
Фармакокинетические данные
БиодоступностьПревращается в беклометазон-17-монопропионат (17-BMP) во время абсорбции
Связывание с белками87% от 17-BMP до альбумина и транскортина
МетаболизмПо эстеразе ферментов в большинстве тканей
Ликвидация Период полураспада2,8 часов
ЭкскрецияБилиарный (60%), почечный (12%)
Идентификаторы
  • (8 S , 9 R , 10 S , 11 S , 13 S , 14 S , 16 S , 17 R ) -9-Хлор-11-гидрокси-10,13,16-триметил-3-оксо-17- [2 - (пропионилокси) ацетил] -6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-додекагидро-3 H -циклопента [ a ] фенантрен-17-ил пропионат
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
  • 20396 проверитьY
UNII
  • 5B307S63B2
КЕГГ
  • D00689
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 3002 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ЧЕМБЛ1200500 ☒N
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID3048730
ECHA InfoCard100.024.442
Химические и физические данные
ФормулаC 28 H 37 Cl O 7
Молярная масса521,05  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавленияОт 117 до 120 ° C (от 243 до 248 ° F) (разл.)
Улыбки
  • O = C (OCC (= O) [C @] 3 (OC (= O) CC) [C @] 2 (C [C @ H] (O) [C @] 4 (Cl) [C @@] / 1 (\ C (= C / C (= O) \ C = C \ 1) CC [C @ H] 4 [C @@ H] 2C [C @@ H] 3C) C) C) CC
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C28H37ClO7 / c1-6-23 (33) 35-15-22 (32) 28 (36-24 (34) 7-2) 16 (3) 12-20-19-9-8-17- 13-18 (30) 10-11-25 (17,4) 27 (19,29) 21 (31) 14-26 (20,28) 5 / ч 10-11,13,16,19-21,31H, 6-9,12,14-15H2,1-5H3 / t16-, 19-, 20-, 21-, 25-, 26-, 27-, 28- / m0 / s1 проверитьY
  • Ключ: KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Беклометазон , также известный как дипропионат беклометазона и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Qvar , представляет собой стероидный препарат . [1] Он доступен в виде ингалятора , крема, таблеток и назального спрея . [2] Ингаляционная форма используется для длительного лечения астмы . [1] Крем можно использовать при дерматите и псориазе . [3] Таблетки используются для лечения язвенного колита . [4] Назальный спрей используется для лечения аллергического ринита иносовые полипы . [5]

Общие побочные эффекты при вдыхании включают респираторные инфекции , головные боли и воспаление горла. [1] Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск инфицирования, катаракты , синдрома Кушинга и тяжелых аллергических реакций . [1] Длительный прием таблеток может вызвать надпочечниковую недостаточность . [4] Таблетки также могут вызывать изменения настроения или личности. [4] Ингаляционная форма обычно считается безопасной при беременности . [6] Беклометазон в основном является глюкокортикоидом . [1]

Беклометазона дипропионат был впервые запатентован в 1962 году и использовался в медицине в 1972 году. [7] Он был одобрен для медицинского применения в США в 1976 году. [1] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] В 2017 году это было 153-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более четырех миллионов рецептов. [9] [10]

Побочные эффекты [ править ]

Общие побочные эффекты при вдыхании включают респираторные инфекции , головные боли и воспаление горла. [1] Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск инфицирования, катаракты , синдрома Кушинга и тяжелых аллергических реакций . [1] Длительный прием таблеток может вызвать надпочечниковую недостаточность . [4] Таблетки также могут вызывать изменения настроения или личности. [4] Ингаляционная форма обычно считается безопасной при беременности . [6]

Иногда при вдыхании может возникнуть кашель . Отложения на языке и горле могут способствовать развитию кандидоза полости рта , который выглядит как белый налет, возможно, с раздражением. [11] [12] [13] Обычно этого можно избежать, прополоскав рот водой после использования ингалятора. Другие побочные эффекты нежелательной реакции на лекарства могут редко включать: запах, похожий на запах горящей пластмассы, неприятный вкус, охриплость или заложенность носа , боль или головную боль, а также визуальные изменения. Могут возникнуть аллергические реакции, но редко.

Назальные кортикостероиды могут быть связаны с центральной серозной ретинопатией . [14]

Фармакология [ править ]

Основная статья: глюкокортикоид

Беклометазон - это в основном глюкокортикоид . [1] Глюкокортикоиды - это кортикостероиды, которые связываются с рецептором глюкокортикоидов [15], который присутствует почти в каждой клетке позвоночных животных. Активированный глюкокортикоидный рецептор-глюкокортикоидный комплекс усиливает экспрессию противовоспалительных белков в ядре (процесс, известный как трансактивация ) и подавляет экспрессию провоспалительных белков в цитозоле , предотвращая транслокацию других факторов транскрипции из цитозоля в ядро ( трансрепрессия ). [16]

Глюкокортикоиды являются частью механизма обратной связи в иммунной системе, который снижает определенные аспекты иммунной функции, такие как воспаление .

Имена [ править ]

Дипропионат беклометазона является модифицированным МНН, а дипропионат беклометазона является USAN и бывшим BAN . Это пролекарство в свободной форме, беклометазон (МНН). Пролекарство беклометазон продается в Норвегии и России . [17] [18] [19] [20] [21]

Кленил, Квар - торговые марки ингаляторов. Beconase, Alanase, Vancenase, Qnasl для назального спрея или аэрозоля.

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g h i «Беклометазона дипропионат» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 8 декабря 2015 года . Проверено 2 декабря 2015 года .
  2. ^ «Список продуктов: ДИПРОПИОНАТ БЕКЛОМЕТАЗОНА» . MHRA . Архивировано 8 декабря 2015 года . Проверено 6 декабря 2015 .
  3. ^ "Беклометазона дипропионат 0,25 мг / г крем" (PDF) . MHRA . Архивировано из оригинального (PDF) 8 декабря 2015 года . Проверено 6 декабря 2015 .
  4. ^ a b c d e "Клипер" (PDF) . MHRA . Архивировано из оригинального (PDF) 08.12.2015 . Проверено 6 декабря 2015 .
  5. ^ "Беклометазона дипропионат eent" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 8 декабря 2015 года . Проверено 2 декабря 2015 года .
  6. ^ a b Гамильтон, Ричарт (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Джонс и Бартлетт Обучение. п. 349. ISBN 9781284057560.
  7. ^ Макферсон, Эдвин М. (2007). Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Берлингтон: Эльзевир. п. 539. ISBN. 9780815518563. Архивировано 8 декабря 2015 года.
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первом 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  10. ^ «Беклометазон - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  11. ^ Уилли R, L Милн, Кромптон G, Грант I (1976). «Аэрозоль беклометазона дипропионата и ротоглоточный кандидоз». Br J Dis Chest . 70 (1): 32–8. DOI : 10.1016 / 0007-0971 (76) 90004-8 . PMID 1259918 . 
  12. ^ Зальцман G, Pyszczynski D (1988). «Орофарингеальный кандидоз у пациентов, получавших дипропионат беклометазона, вводимый только с помощью дозированного ингалятора и с помощью Aerochamber». J Allergy Clin Immunol . 81 (2): 424–8. DOI : 10.1016 / 0091-6749 (88) 90911-6 . PMID 3339197 . 
  13. ^ Фукусима С, Matsuse Н, Томари S, Obase Y, Y Миядзаки, Шимода Т, Коно S (2003). «Кандидоз полости рта, связанный с использованием ингаляционных кортикостероидов: сравнение флутиказона и беклометазона». Ann Allergy Asthma Immunol . 90 (6): 646–51. DOI : 10.1016 / S1081-1206 (10) 61870-4 . PMID 12839324 . 
  14. ^ Haimovici R, Gragoudas Е.С., Duker JS, Sjaarda Р.Н., Eliott D (октябрь 1997 г.). «Центральная серозная хориоретинопатия, связанная с ингаляционными или интраназальными кортикостероидами». Офтальмология . 104 (10): 1653–60. DOI : 10.1016 / s0161-6420 (97) 30082-7 . PMID 9331207 . 
  15. Перейти ↑ Pelt AC (2011). Глюкокортикоиды: эффекты, механизмы действия и терапевтическое применение . Hauppauge, Нью-Йорк: Nova Science. ISBN 978-1617287589.
  16. ^ Рен T, Cidlowski JA (октябрь 2005). «Противовоспалительное действие глюкокортикоидов - новые механизмы для старых лекарств». Медицинский журнал Новой Англии . 353 (16): 1711–23. DOI : 10.1056 / NEJMra050541 . PMID 16236742 . 
  17. ↑ J. Elks (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. стр. 123–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  18. ^ Index Nominum 2000: Международный справочник по лекарственным средствам . Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 95–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  19. ^ И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. С. 46–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  20. ↑ Мюллер (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: Европейские регистрации лекарств, четвертое издание . CRC Press. С. 141–. ISBN 978-3-7692-2114-5.
  21. ^ "Беклометазон" . наркотики.com .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Беклометазон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.