Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Benazepril
Benazepril structure.svg
Benazepril-3D-balls.png
Клинические данные
Произношение/ Б ə п æ г ə р г ɪ л /
Торговые наименованияЛотензин, др.
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa692011
Пути администрированияУстный
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Связывание с белками96,7%
Метаболизм Глюкуронизация печени
Ликвидация Период полураспада10-11 часов
ЭкскрецияПочки и желчные пути
Идентификаторы
  • 2 - [(3 S ) -3 - [[(2 S ) -1-этокси-1-оксо-4-фенилбутан-2-ил] амино] -2-оксо-4,5-дигидро-3 H -1 -бензазепин-1-ил] уксусная кислота
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 24 H 28 N 2 O 5
Молярная масса424,497  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C (OCC) [C @@ H] (N [C @@ H] 2C (= O) N (c1ccccc1CC2) CC (= O) O) CCc3ccccc3
  • InChI = 1S / C24H28N2O5 / c1-2-31-24 (30) 20 (14-12-17-8-4-3-5-9-17) 25-19-15-13-18-10-6- 7-11-21 (18) 26 (23 (19) 29) 16-22 (27) 28 / h3-11,19-20,25H, 2,12-16H2,1H3, (H, 27,28) / t19-, 20- / м0 / с1 проверятьY
  • Ключ: XPCFTKFZXHTYIP-PMACEKPBSA-N проверятьY
  (проверять)

Беназеприл , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Lotensin , представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности и диабетической болезни почек . [1] Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления. [1] Принимается внутрь. [1] Доступны версии в виде комбинаций беназеприл / гидрохлоротиазид и беназеприл / амлодипин . [1]

Общие побочные эффекты включают чувство усталости, головокружение , кашель и головокружение при стоянии . [1] Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с почками , низкое кровяное давление , высокий уровень калия в крови и ангионевротический отек . [1] Использование во время беременности может нанести вред ребенку, тогда как использование при грудном вскармливании может быть безопасным. [2] Это ингибитор АПФ, который снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы . [1]

Беназеприл был запатентован в 1981 году и стал использоваться в медицине в 1990 году. Он был создан химиком Махешем Десаи [3]. Он доступен в виде дженерика . [1] В 2018 году это был 118-й по величине препарат в США,  выписанных более 5 миллионов рецептов. [4] [5]

Медицинское использование [ править ]

Он полезен при высоком кровяном давлении , сердечной недостаточности и диабетической болезни почек . [1] Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления. [1] Другие разумные начальные варианты включают антагонисты рецепторов ангиотензина II , блокаторы кальциевых каналов и тиазидные диуретики . [1]

Побочные эффекты [ править ]

Наиболее частые побочные эффекты, с которыми сталкиваются пациенты, - это головная боль или хронический кашель . Хронический кашель развивается примерно у 20% пролеченных пациентов [6], и те пациенты, которые его испытывают, обнаруживают, что он развивается через несколько месяцев использования. Анафилаксия , ангионевротический отек и повышение уровня калия - более серьезные побочные эффекты, которые также могут возникать.

Противопоказания [ править ]

Беназеприл следует отменить во время беременности и женщинам, планирующим беременность, поскольку он может нанести вред плоду. [7]

Лекарственные формы [ править ]

Он также доступен в комбинации с гидрохлоротиазидом под торговым названием Lotensin HCT и с амлодипином (Lotrel).

Ветеринарное использование [ править ]

Под торговыми марками Fortekor ( Novartis ) и VetACE (Jurox здоровья животных), [ править ] беназеприл используется для лечения застойной сердечной недостаточности у собак [8] [9] и хронической почечной недостаточности у кошек и собак. [10]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g h i j k "Монография Беназеприла гидрохлорида для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 .
  2. ^ "Benazepril Беременность и предупреждения грудного вскармливания" . Drugs.com . Проверено 3 марта 2019 .
  3. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 468. ISBN 9783527607495.
  4. ^ «Топ 300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  5. ^ «Беназеприл гидрохлорид - статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  6. ^ Дикевич, Марк С. (апрель 2004 г.). «Кашель и ангионевротический отек от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента: новые взгляды на механизмы и управление» . Medscape . Проверено 2 апреля 2014 года .
  7. ^ "Вкладыш в пакет Lotensin" (PDF) . FDA . 2011 . Проверено 9 декабря 2020 .
  8. ^ Король JN, Mauron C, Kaiser G (декабрь 1995). «Фармакокинетика активного метаболита беназеприла, беназеприлата и ингибирование активности ангиотензинпревращающего фермента плазмы после однократного и многократного введения собакам». Являюсь. J. Vet. Res . 56 (12): 1620–8. PMID 8599524 . 
  9. Перейти ↑ O'Grady MR, O'Sullivan ML, Minors SL, Horne R (2009). «Эффективность беназеприла гидрохлорида для задержки прогрессирования скрытой дилатационной кардиомиопатии у доберман-пинчеров». J. Vet. Междунар. Med . 23 (5): 977–83. DOI : 10.1111 / j.1939-1676.2009.0346.x . PMID 19572914 . 
  10. ^ «Таблетки со вкусом Fortekor (5 мг) (Канада) для животных» . Drugs.com . Проверено 9 декабря 2020 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Беназеприл» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.