Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Бетаксолол
Бетаксолол structure.svg
Бетаксолол мяч и палка.png
Клинические данные
Торговые наименованияKerlone
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa609023

Категория беременности
  • AU : C
Пути
администрирования		оральный, окулярный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность89%
МетаболизмПечень
Ликвидация Период полураспада14–22 часов
ЭкскрецияПочки (20%)
Идентификаторы
  • ( RS ) -1- {4- [2- (циклопропилметокси) этил]
    фенокси} -3- (изопропиламино) пропан-2-ол
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
  • O0ZR1R6RZ2
КЕГГ
  • D07526 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 3082 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL423 проверитьY
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID2022674
ECHA InfoCard100.113.058
Химические и физические данные
ФормулаC 18 H 29 N O 3
Молярная масса307,434  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
ХиральностьРацемическая смесь
Улыбки
  • O (CCc1ccc (OCC (O) ЧПУ (C) C) cc1) CC2CC2
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C18H29NO3 / c1-14 (2) 19-11-17 (20) 13-22-18-7-5-15 (6-8-18) 9-10-21-12-16-3- 4-16 / ч 5-8,14,16-17,19-20H, 3-4,9-13H2,1-2H3 проверитьY
  • Ключ: NWIUTZDMDHAVTP-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Бетаксолол - селективный блокатор рецепторов бета- 1, используемый при лечении гипертонии и глаукомы . [1] Будучи селективным в отношении рецепторов бета 1 , он обычно имеет меньше системных побочных эффектов, чем неселективные бета-блокаторы, например, не вызывает бронхоспазм (опосредованный рецепторами бета 2 ), как тимолол . Бетаксолол также проявляет большее сродство к рецепторам бета- 1, чем метопролол . Помимо воздействия на сердце, бетаксолол снижает внутриглазное давление ( внутриглазное давление).). Считается, что этот эффект вызван уменьшением производства жидкости (которая называется водянистой влагой ) в глазу. Точный механизм этого эффекта неизвестен. Снижение внутриглазного давления снижает риск повреждения зрительного нерва и потери зрения у пациентов с повышенным внутриглазным давлением из-за глаукомы .

Он был запатентован в 1975 году и разрешен к применению в медицине в 1983 году. [2]

Медицинское использование [ править ]

  • Пероральный: для лечения гипертонии.
  • Офтальмологические: для лечения глаукомы
  • препарат оказывает нейропротекторный эффект при лечении глаукомы.

Противопоказания [ править ]

  • Повышенная чувствительность к препарату.
  • Пациенты с синусовой брадикардией , блокадой сердца более первой степени, кардиогенным шоком и явной сердечной недостаточностью

Побочные эффекты [ править ]

См. Также: Бета-блокатор

История [ править ]

Бетаксолол был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для применения в глазах в виде 0,5% раствора (Betoptic) в 1985 году и в виде 0,25% раствора (Betoptic S) в 1989 году.

Торговые марки [ править ]

Торговые марки включают Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone.

См. Также [ править ]

  • Левобетаксолол
  • Циклопролол

Ссылки [ править ]

  1. ^ Buckley MM, Goa KL, Clissold SP (июль 1990). «Глазной бетаксолол. Обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при глаукоме и глазной гипертензии». Наркотики . 40 (1): 75–90. DOI : 10.2165 / 00003495-199040010-00005 . PMID  2202584 . S2CID  46962082 .
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 461. ISBN. 9783527607495.

Внешние ссылки [ править ]

  • Информация о назначении Kerlone