Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Субсалицилат висмута
Субсалицилат висмута.svg
Висмут-субсалицилат-3D-шары.png
Клинические данные
Торговые наименованияпепто-бисмол
AHFS / Drugs.comИнформация для потребителей Multum
MedlinePlusa607040
Пути
администрирования		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.035.397 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 7 H 5 Bi O 4
Молярная масса362,093  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Субсалицилат висмута , продаваемый как дженерик под торговой маркой Pepto-Bismol , представляет собой антацидный эликсир, используемый для лечения временного дискомфорта желудка и желудочно-кишечного тракта , такого как тошнота , изжога , расстройство желудка , расстройство желудка и диарея . Он также широко известен как розовый висмут , но Pepto-Bismol стал общим товарным знаком этого вещества.

Висмут субсалицилат имеет эмпирическую химическую формулу C 7 H 5 BiO 4 , [1] , и это коллоидное вещество , получаемое путем гидролиза из висмута салицилата (Bi (С 6 Н 4 (ОН) CO 2 ) 3 ).

Медицинское использование [ править ]

Общая версия Пепто-Бисмола, вид сзади

Как производное салициловой кислоты субсалицилат висмута проявляет противовоспалительное [2] и бактерицидное действие. [3] Он также действует как антацид .

Побочные эффекты [ править ]

Есть некоторые побочные эффекты . Он может вызвать черный язык и черный стул у некоторых потребителей наркотиков, когда он соединяется со следами серы в слюне и толстой кишке с образованием сульфида висмута . [4] Сульфид висмута - это очень нерастворимая черная соль, и наблюдаемое изменение цвета является временным и безвредным.

Длительное использование (более 6 недель) может привести к накоплению и токсичности. [5] Некоторые из рисков салицилизма могут относиться к использованию субсалицилата висмута. [6] [7] [8]

Детям не следует принимать лекарства с субсалицилатом висмута во время выздоровления от гриппа или ветряной оспы , поскольку эпидемиологические данные указывают на связь между использованием салицилатсодержащих лекарств во время некоторых вирусных инфекций и началом синдрома Рея . [9] По той же причине кормящим матерям обычно не рекомендуется использовать препараты, содержащие субсалицилат висмута, потому что небольшие количества препарата выделяются с грудным молоком человека, и это теоретически представляет риск синдрома Рея для кормящих детей. [10]

Салицилаты очень токсичны для кошек, поэтому кошкам нельзя назначать субсалицилат висмута. [11]

Британская национальная фармакологический не рекомендует висмут-содержащих антациды (если не хелатные ), предупредив , что впитывается висмут может быть нейротоксическим, вызывая энцефалопатию, и что такие антациды , как правило, запор. [12]

Механизм действия [ править ]

Субсалицилат висмута используется как антацидное и противодиарейное средство , а также для лечения некоторых других желудочно-кишечных симптомов, таких как тошнота. Способы, с помощью которых это происходит, все еще недостаточно документированы. Считается, что это комбинация следующего: [13]

  • Стимуляция всасывания жидкости и электролитов стенкой кишечника (антисекреторное действие)
  • В качестве салицилата уменьшает воспаление / раздражение желудка и слизистой оболочки кишечника за счет ингибирования простагландин G / H-синтазы 1/2.
  • Снижение повышенной подвижности желудка
  • Связывание токсинов, продуцируемых Escherichia coli
  • Бактерицидное действие ряда его подкомпонентов, в том числе салициловой кислоты [14]
  • Бактерицидное действие за счет так называемого олигодинамического эффекта, при котором небольшие количества тяжелых металлов, таких как висмут, повреждают множество различных видов бактерий.
  • Слабые антацидные свойства

Данные in vitro и in vivo показали, что субсалицилат висмута гидролизуется в кишечнике до оксихлорида висмута и салициловой кислоты и, реже, гидроксида висмута . В желудке это, вероятно, гидролиз, катализируемый кислотой. Салициловая кислота абсорбируется, и терапевтические концентрации салициловой кислоты могут быть обнаружены в крови после введения субсалицилата висмута. Считается, что оксихлорид висмута и гидроксид висмута обладают бактерицидным действием, так как салициловая кислота для энтеротоксигенной E. coli является частой причиной « диареи путешественника» . [14]

Висмуторганические соединения исторически использовались в питательных средах для селективной изоляции микроорганизмов. Было показано, что такие соли ингибируют пролиферацию Helicobacter pylori , других кишечных бактерий и некоторых грибов. [15]

Разложение [ править ]

Висмутовый шлак от разложения пепто-бисмола

Субсалицилат висмута - единственный активный ингредиент в лекарстве, отпускаемом без рецепта, который может оставить блестящий шлак из оксида металла после полного сжигания паяльной лампой . [16]

История [ править ]

1957 г. Реклама продукта в журнале Life

В то время как соли висмута использовались в Европе к концу 1700-х годов, сочетание субсалицилата висмута и солей цинка для придания терпкости с салолом (фенилсалицилатом), по-видимому, началось в США в начале 1900-х годов как средство от опасной для жизни диареи у младенцев. при холере . Сначала он продавался напрямую врачам, а в 1918 году он был продан как Bismosal [17].

Пепто-Бисмол начал продаваться в 1900 [17] или 1901 [18] врачом в Нью-Йорке. Первоначально он продавался как средство от детской диареи Norwich Pharmacal Company под названием «Bismosal: Mixture Cholera Infantum». [17] Он был переименован в Pepto-Bismol в 1919 году. Norwich Eaton Pharmaceuticals была приобретена Procter and Gamble в 1982 году. [19]

В 1946 и 1959 годах канадская реклама, размещенная Norwich, показывала продукт как Pepto-Besmal как в графическом, так и в текстовом виде. [20] [21]

Пепто-Бисмол - это безрецептурный препарат, который в настоящее время производится компанией Procter & Gamble в США, Канаде и Великобритании. Пепто-Бисмол производится в виде жевательных таблеток [22] и таблеток для проглатывания [23], но он наиболее известен своей оригинальной формулой, которая представляет собой густую жидкость. Эта оригинальная формула имеет средне-розовый цвет с привкусом чайной ягоды ( метилсалицилат ). [24]

Ссылки [ править ]

  1. ↑ Merck Index , 11-е издание, 1299 г.
  2. ^ Madisch A, Моргнер A, Столте M, S Мильке (декабрь 2008). «Возможности исследовательского лечения микроскопического колита». Заключение эксперта по исследуемым препаратам . 17 (12): 1829–37. DOI : 10.1517 / 13543780802514500 . PMID  19012499 .
  3. ^ DuPont HL (апрель 2005 г.). «Диарея путешественников: антимикробная терапия и химиопрофилактика». Природа Клиническая практика. Гастроэнтерология и гепатология . 2 (4): 191–8, тест 1 стр. После 198. doi : 10.1038 / ncpgasthep0142 . PMID 16265184 . S2CID 10666532 .  
  4. ^ "Почему Пепто-Бисмол иногда затемняет язык / стул и как долго это держится?" . Пепто-Бисмол FAQ . Пепто-бисмол.
  5. ↑ Горбач С.Л. (сентябрь 1990 г.). «Висмутовая терапия при желудочно-кишечных заболеваниях». Гастроэнтерология . 99 (3): 863–75. DOI : 10.1016 / 0016-5085 (90) 90983-8 . PMID 2199292 . 
  6. ^ "Субсалицилат висмута" . MedlinePlus . Национальные институты здоровья .
  7. ↑ Sainsbury SJ (декабрь 1991 г.). «Смертельная токсичность салицилата из субсалицилата висмута» . Западный медицинский журнал . 155 (6): 637–9. PMC 1003120 . PMID 1812638 .  
  8. ^ Vernace М.А., Беллуччи А.Г., Уилкс BM (сентябрь 1994). «Хроническая токсичность салицилата из-за потребления субсалицилата висмута, отпускаемого без рецепта». Американский журнал медицины . 97 (3): 308–9. DOI : 10.1016 / 0002-9343 (94) 90017-5 . PMID 8092182 . 
  9. ^ Аспирин или препараты , содержащие салицилат , reyessyndrome.org
  10. ^ «Пищевые и водные заболевания - грудное вскармливание - CDC» . cdc.gov .
  11. ^ Справочник домашнего ветеринара владельца кошек , Карлсон и Гиффин, страница 390.
  12. ^ «1.1.1 Антациды и симетикон» . Проверено 17 июня 2018 .
  13. ^ Субсалицилат висмута , DrugBank.
  14. ^ a b Sox TE, Olson CA (декабрь 1989 г.). «Связывание и уничтожение бактерий субсалицилатом висмута» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 33 (12): 2075–82. DOI : 10.1128 / AAC.33.12.2075 . PMC 172824 . PMID 2694949 .  
  15. ↑ Dodge AG, Wackett LP (февраль 2005 г.). «Метаболизм субсалицилата висмута и внутриклеточное накопление висмута штаммом BI Fusarium sp.» . Прикладная и экологическая микробиология . 71 (2): 876–82. DOI : 10,1128 / AEM.71.2.876-882.2005 . PMC 546758 . PMID 15691943 .  
  16. ^ Весоловский, М. (1982). «Термическое разложение фармацевтических препаратов, содержащих неорганические компоненты». Microchimica Acta . Вена. 77 (5–6): 451–464. DOI : 10.1007 / BF01197125 . S2CID 101586218 . 
  17. ^ a b c Бирер DW (январь – февраль 1990 г.). «Субсалицилат висмута: история, химия, безопасность». Обзоры инфекционных болезней . 12 Дополнение 1 (Приложение 1): S3-8. DOI : 10.1093 / clinids / 12.supplement_1.s3 . JSTOR 4455445 . PMID 2406853 .  
  18. ^ | История Пепто Бисмола
  19. ^ Дэвис, Дайер; и другие. (1 мая 2004 г.). Rising Tide: уроки 165 лет создания бренда в Procter and Gamble . Harvard Business Press. п. 424. ISBN 9781591391470.
  20. ^ « „ Простой Диарея“объявление». Торонто Daily Star . 16 августа 1946 г. с. 33.
  21. ^ « « Пепто-Бесмал тушит огонь расстройства желудка », реклама». Торонто Daily Star . 6 июня 1959 г.
  22. ^ Торговая марка была расширена , чтобы покрыть таблетки в 1973 г. регистрационный № 0972198 , 6 ноября 1973 года.
  23. ^ Капсулы были введены в 1983 г. Регистрационный N1269605, 13 марта 1984 года; отменена 16 июля 1990 г. http://tess2.uspto.gov/bin/showfield?f=doc&state=b8i462.2.1 .
  24. ^ "Паспорт безопасности материала" (PDF) . Procter & Gamble .

Внешние ссылки [ править ]

  • Andrews PC, Deacon GB, Forsyth CM, Junk PC, Kumar I, Maguire M (август 2006). «К структурному пониманию субсалицилата висмута противоязвенного и антигастритного лекарственного средства». Angewandte Chemie . 45 (34): 5638–42. DOI : 10.1002 / anie.200600469 . PMID  16865763 .