Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Цефиксим
Cefixime.svg
Клинические данные
Торговые наименованияSuprax, другие [1]
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa690007
Данные лицензии
Пути
администрирования		Внутрь (капсула, суспензия или таблетка) [2]
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту) [3]
  • США : только ℞
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
БиодоступностьОт 30 до 50% [4]
Связывание с белкамиПримерно 60%
Ликвидация Период полураспадаПеременная
Среднее от 3 до 4 часов
ЭкскрецияПочки и желчные пути
Идентификаторы
  • (6 R , 7 R ) -7 - {[2- (2-амино-1,3-тиазол-4-ил) -2- (карбоксиметоксиимино) ацетил] амино} -3-этенил-8-оксо-5- тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.119.331
Химические и физические данные
ФормулаC 16 H 15 N 5 O 7 S 2
Молярная масса453,44  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • O = C2N1 / C (= C (/ C = C) CS [C @@ H] 1 [C @@ H] 2NC (= O) C (= N \ OCC (= O) O) / c3nc (sc3) N) C (= O) O
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C16H15N5O7S2 / c1-2-6-4-29-14-10 (13 (25) 21 (14) 11 (6) 15 (26) 27) 19-12 (24) 9 (20-28- 3-8 (22) 23) 7-5-30-16 (17) 18-7 / ч 2,5,10,14H, 1,3-4H2, (H2,17,18) (H, 19,24) (H, 22,23) (H, 26,27) / b20-9- / t10-, 14- / м1 / с1 проверитьY
  • Ключ: OKBVVJOGVLARMR-QSWIMTSFSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Цефиксим , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Suprax , представляет собой антибиотик, используемый для лечения ряда бактериальных инфекций . [4] Эти инфекции включают средний отит , фарингит , пневмонию , инфекции мочевыводящих путей , гонорею и болезнь Лайма . [4] При гонорее обычно требуется только одна доза. [6] В США это лечение гонореи второй линии по сравнению с цефтриаксоном . [4] Принимается внутрь. [4]

Общие побочные эффекты включают диарею , боль в животе и тошноту . [4] Серьезные побочные эффекты могут включать аллергические реакции и диарею, вызванную Clostridium difficile . [4] Не рекомендуется людям с тяжелой аллергией на пенициллин в анамнезе . [6] Это относительно безопасно во время беременности . [5] Он относится к классу цефалоспоринов третьего поколения . [4] Он действует, разрушая клеточную стенку бактерии, что приводит к ее гибели. [4]

Цефиксим был запатентован в 1979 году и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1989 году. [4] [7] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] В США он доступен как непатентованный препарат . [9]

Медицинское использование [ править ]

Цефиксим лечит инфекции:

  • Мочевыводящие пути: неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными изолятами Escherichia coli и Proteus mirabilis . [2] [3] [4]
  • Ухо: средний отит, вызванный Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes . [2] [3] [4]
  • Горло: тонзиллит и фарингит, вызванные Streptococcus pyogenes . [2] [3] [4]
  • Грудная клетка и легкие: хронический бронхит, вызванный Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae . [2] [3] [4]
  • Шейка матки и уретра: гонорея (шейная / уретральная), вызванная чувствительными изолятами Neisseria gonorrhoeae ( изоляты, продуцирующие пенициллиназу и не продуцирующие пенициллиназу). [2] [3] [4]

Он также используется для лечения брюшного тифа . [10] [11] [4]

Спектр восприимчивости бактерий [ править ]

Цефиксим - это цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, который обычно используется для лечения бактериальных инфекций уха, мочевыводящих путей и верхних дыхательных путей. Ниже представлены данные о чувствительности к МИК для нескольких значимых с медицинской точки зрения микроорганизмов: [12]

  • Escherichia coli : 0,015 мкг / мл - 4 мкг / мл
  • Haemophilus influenzae : ≤0,004 мкг / мл -> 4 мкг / мл
  • Proteus mirabilis : ≤0,008 мкг / мл - 0,06 мкг / мл

Механизм действия [ править ]

Бактерицидное действие цефиксима обусловлено угнетением синтеза клеточной стенки. Он связывается с одним из связывающих пенициллин белков (PBP), который ингибирует заключительную стадию транспептидации синтеза пептидогликана в стенке бактериальной клетки, таким образом подавляя биосинтез и останавливая сборку клеточной стенки, что приводит к гибели бактериальных клеток.

Всасывание Только 40–50% абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (биодоступность при пероральном приеме). Всасывание может замедляться, но не снижаться при приеме во время еды. Средняя пиковая концентрация после приема пероральной суспензии примерно на 25-50% больше, чем пиковая концентрация после перорального приема таблеток или капсул. [2]

Распространение Имеет высокие концентрации в желчи и моче . Он может проникать через плаценту, а его связывающая способность с белками составляет 65%. [ требуется медицинская цитата ]

Всегда лучше провести соответствующие посевы и исследования чувствительности, чтобы определить возбудитель и его чувствительность к цефиксиму. [ требуется медицинская цитата ]

Противопоказания [ править ]

Цефиксим противопоказан пациентам с известной чувствительностью или аллергией на антибиотики класса цефалоспоринов . [2] [13] Поскольку цефиксим является цефалоспорином третьего поколения, он не противопоказан пациентам с истинной аллергией на пенициллин.

Побочные эффекты [ править ]

Побочные реакции на лекарства включают диарею , диспепсию , тошноту и рвоту. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, таких как кожная сыпь, крапивница и синдром Стивенса-Джонсона . Хотя сообщалось о тромбоцитопении для многих цефалоспоринов, о цефиксиме не сообщалось. Специфического антидота при передозировке цефиксима не существует . Может быть выполнено промывание желудка. Диализ не выводит цефиксим в значительных количествах.

Взаимодействие с лекарствами [ править ]

  • Алкоголь. Серьезного взаимодействия между цефиксимом и алкоголем не наблюдалось. [ нужен лучший источник ] [14]

История [ править ]

Он продавался под торговой маркой Suprax 125 в Соединенных Штатах до 2003 года, когда он был снят с рынка производителем лекарств Wyeth после истечения срока действия патента . [ Требуется цитата ] Люпин начал продавать Супракс в Соединенных Штатах в 2007 году [15], и он доступен в различных составах и концентрациях. [15] [16] [17] [18]

Маркетинг [ править ]

Цефиксим продается под многими торговыми марками по всему миру; примеры включают Pancef, Caricef, Taxim o, Texit, Ofex, Cef-3, Denvar, 3-C, Cefim, Magnett, Oroken, Ofiken, Fix-A и Zifi. [1] [19] В Индии он продается как Zifi 200 и обычно подделывается . [20]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Цефиксим—Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано 30 мая 2016 года . Проверено 10 декабря 2016 .
  2. ^ a b c d e f g h «Таблетка супраксефиксима Капсула супраксефиксима Таблетка супраксефиксима, жевательный порошок супраксефиксима, для суспензии» . DailyMed . 26 ноября 2019 . Проверено 23 апреля 2020 года .
  3. ^ a b c d e f «Таблетки Suprax 200 мг - Сводка характеристик продукта (SmPC)» . (ЭМС) . 20 августа 2019 . Проверено 23 апреля 2020 года .
  4. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p "Цефиксим" . Американское общество здравоохранения - системные фармацевты. Архивировано 27 ноября 2016 года . Проверено 8 декабря +2016 .
  5. ^ a b «Использование цефиксима (супракса) во время беременности» . Drugs.com . 29 марта 2019 . Проверено 24 декабря 2019 года .
  6. ^ a b Всемирная организация здравоохранения (2009 г.). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). ВОЗ Модель фармакологические 2008 . п. 107. ЛВП : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  7. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 495. ISBN 9783527607495.
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первом 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ «Универсальная доступность Suprax» . Drugs.com . Проверено 23 апреля 2020 года .
  10. ^ Мацумото Y, Икемото A, Wakai Y, Ikeda F, Tawara S, Мацумото K (сентябрь 2001). «Механизм терапевтической эффективности цефиксима против брюшного тифа» . Противомикробный. Агенты Chemother . 45 (9): 2450–4. DOI : 10,1128 / aac.45.9.2450-2454.2001 . PMC 90676 . PMID 11502513 .  
  11. ^ Bhutta ZA, Хан И.А., Молл AM (ноябрь 1994). «Терапия брюшного тифа с множественной лекарственной устойчивостью с пероральным цефиксимом по сравнению с внутривенным цефтриаксоном». Педиатр. Заразить. Дис. Дж . 13 (11): 990–4. DOI : 10.1097 / 00006454-199411000-00010 . PMID 7845753 . 
  12. ^ http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefixime%20trihydrate.pdf
  13. ^ "Порошок супраксефиксима для суспензии" . DailyMed . 2 января 2020 . Проверено 23 апреля 2020 года .
  14. ^ Choices, NHS "Ссылки на информацию о лекарствах" . www.nhs.uk . NHS Choices. Архивировано 11 июля 2015 года . Проверено 22 августа +2016 .
  15. ^ a b «Suprax: одобренные FDA препараты» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 23 апреля 2020 года .
  16. ^ «Suprax: одобренные FDA препараты» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 23 апреля 2020 года .
  17. ^ «Suprax: одобренные FDA препараты» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 23 апреля 2020 года .
  18. ^ «Suprax: одобренные FDA препараты» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 23 апреля 2020 года .
  19. ^ «FDC - Продукты - Составы» . fdcindia.com . Проверено 2 мая 2018 .
  20. ^ «Поддельные лекарства: мировая индустрия подвергает вашу жизнь опасности» . Мозаика. 30 октября 2018 . Проверено 13 декабря 2018 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Цефиксим» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.