Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Циклобензаприн
Cyclobenzaprine2.svg
Циклобензаприн 3D.gif
Клинические данные
Торговые наименованияФлексерил, Амрикс и др.
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682514
Данные лицензии
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность33–55% [1] [2]
Связывание с белками93%
Метаболизмосновные: CYP3A4 , CYP1A2 ; минор: CYP2D6 , N-деметилирование [4]
МетаболитыНорциклобензаприн
Ликвидация Период полураспада32 часа (диапазон 8–37 часов) [3]
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
  • 3- (5 Н - дибензо [а, d] циклогептен-5-илиден) - N, N - диметил-пропан-1-амина
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 3996 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL669 проверитьY
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID0046933
ECHA InfoCard100,005,588
Химические и физические данные
ФормулаC 20 H 21 N
Молярная масса275,395  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • c3cc \ 2c (\ C = C / c1c (cccc1) C / 2 = C / CCN (C) C) cc3
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C20H21N / c1-21 (2) 15-7-12-20-18-10-5-3-8-16 (18) 13-14-17-9-4-6-11-19 ( 17) 20 / ч3-6,8-14H, 7,15H2,1-2H3 проверитьY
  • Ключ: JURKNVYFZMSNLP-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Cyclobenzaprine , продаваемые под торговой маркой Flexeril среди других, это лекарство используется для мышечных спазмов от опорно - двигательного аппарата внезапного начала. [5] Это бесполезно при церебральном параличе . [5] Принимается внутрь. [5] Не рекомендуется использовать дольше нескольких недель. [5]

Общие побочные эффекты включают головную боль , чувство усталости, головокружение и сухость во рту. [5] Серьезные побочные эффекты могут включать нерегулярное сердцебиение . [5] Нет никаких доказательств вреда во время беременности, но это не было хорошо изучено в этой группе населения. [5] Его нельзя использовать с ингибитором МАО . [5] Как это работает, неясно. [5]

Циклобензаприн был одобрен для медицинского применения в США в 1977 году [5]. Он доступен в виде дженерика . [5] В 2018 году это было 43-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более 18  миллионов рецептов. [6] [7] Он не был доступен в Соединенном Королевстве с 2012 года. [8]

Медицинское использование [ править ]

Cyclobenzaprine используются для лечения мышечных спазмов, в сочетании с физической терапией, которые возникают из - за острыми опорно - двигательный аппарат. [9] После получения травмы возникают мышечные спазмы, чтобы стабилизировать пораженную часть тела, что может усилить боль и предотвратить дальнейшее повреждение. Cyclobenzaprine используется для лечения таких мышечные спазмы , связанные с острой, болезненным опорно - двигательного аппарата. [10] Он уменьшает боль в первые две недели [11] [12], достигая максимума в первые несколько дней, но не имеет доказанных преимуществ через две недели. [11] [13] Поскольку никаких дополнительных преимуществ не доказано, терапию нельзя продолжать в течение длительного времени. [10] Это наиболее изученный миорелаксант.. [11] Это бесполезно при спастичности из-за неврологических состояний, таких как церебральный паралич . [10] [14]

В 2004 году обзора нашел пользу для фибромиалгии симптомов, с сообщенным числом , необходимым для лечения 4,8 ( что означает , что 1 человек из каждых 4,8 выгоды от лечения) для уменьшения боли, но никаких изменений в усталости или болезненных точках. [15] Кокрановский обзор 2009 г. обнаружил недостаточно доказательств, чтобы оправдать его использование при миофасциальном болевом синдроме . [16] Он также может использоваться вместе с другими лекарствами от столбняка . [17]

Побочные эффекты [ править ]

Циклобензаприн вызывает повышенную сонливость (38%), сухость во рту (24%) и головокружение (10%). [13] Сонливость и сухость во рту усиливаются с увеличением дозы. [18] Седативный эффект циклобензаприна, вероятно, связан с его антагонистическим действием на гистаминовые , серотониновые и мускариновые рецепторы . [ требуется медицинская цитата ]

Возбуждение - частый побочный эффект, особенно у пожилых людей. Некоторые эксперты считают, что циклобензаприна следует избегать у пожилых пациентов, поскольку он может вызвать спутанность сознания, делирий и когнитивные нарушения. [19] [20] В целом Национальный комитет по обеспечению качества рекомендует избегать использования циклобензаприна у пожилых людей из-за возможности более серьезных побочных эффектов. [21]

Дисфагия , опасный для жизни побочный эффект, может возникать редко. [22] Протоколы лечения и поддержки должны быть такими же, как и для любых структурно связанных трициклических средств , таких как трициклические антидепрессанты . [23]

Передозировка [ править ]

Наиболее частые последствия передозировки - сонливость и тахикардия . [10] Редкими, но потенциально опасными осложнениями являются остановка сердца , нарушение сердечного ритма , сильное низкое кровяное давление , судороги и злокачественный нейролептический синдром . [10] Опасная для жизни передозировка встречается редко, [10] однако, средняя летальная доза составляет около 338 мг / кг для мышей и 425 мг / кг для крыс. [10] Потенциальный вред увеличивается, когда также используются депрессанты центральной нервной системы и антидепрессанты; преднамеренная передозировка часто включаеталкоголь среди других наркотиков. [10]

Взаимодействия [ править ]

Циклобензаприн имеет серьезные противопоказания к ингибиторам моноаминоксидазы (ИМАО). По крайней мере, одно исследование также выявило повышенный риск серотонинового синдрома при приеме циклобензаприна с серотонинергическими препаратами дулоксетином или фенелзином . [24]

Эти вещества могут взаимодействовать с циклобензаприном:

  • Система центральные нервные депрессанты (например , алкоголь , опиаты , бензодиазепины , nonbenzodiazepines , фенотиазины , карбаматы , барбитураты , большие транквилизаторы )
  • Ингибиторы моноаминоксидазы, принимаемые в течение двух недель после приема циклобензаприна, могут вызвать серьезные, опасные для жизни побочные эффекты. [10]

Циклобензаприн может влиять на лекарства, используемые при хирургической седации, и некоторые хирурги просят пациентов временно прекратить его использование до операции. [25]

Фармакология [ править ]

Циклобензаприн - миорелаксант центрального действия. [26] Циклобензаприн является антагонистом рецептора 5-HT2 ; он снимает мышечный спазм за счет воздействия на центральную нервную систему в стволе мозга, а не на периферическую нервную систему или сами мышцы. [27]

Фармакокинетика [ править ]

Циклобензаприн имеет пероральную биодоступность около 55% и примерно 93% связывается с белками плазмы . Период полувыведения препарата составляет 18 часов, а его плазменный клиренс составляет 0,7 литра в минуту. [26] [28] [29]

Сравнение с другими лекарствами [ править ]

Было обнаружено , что циклобензаприн не уступает тизанидину , орфенадрину и каризопродолу в лечении острой боли в пояснице, хотя ни один из них не оказался эффективным при длительном применении (после двух недель лечения). Никаких различий в оценке боли или спазма между этими агентами и по сравнению с бензодиазепинами не отмечалось. [30] Однако было обнаружено, что лечение небензодиазепинами (включая циклобензаприн) снижает риск злоупотребления лекарствами и продолжения их использования вопреки медицинским рекомендациям. [ требуется медицинская ссылка ] Побочные эффекты, такие как седативный эффект и атаксия , также менее выражены при применении небензодиазепиновых спазмолитиков. [требуется медицинская цитата ]

В исследовании лечения скелетно-мышечной боли с помощью одного циклобензаприна или в комбинации с ибупрофеном не было отмечено значительных различий в оценке боли между тремя группами лечения. Было обнаружено, что максимальное улучшение наблюдалось на седьмой день лечения для всех групп. [31]

Составы [ править ]

Циклобензаприн 10 мг таблетки

Для перорального приема циклобензаприн продается как апо-циклобензаприн, фексмид, флексерил и ново-циклоприн. Он доступен в универсальной форме. Доступен препарат Amrix с пролонгированным высвобождением один раз в день. [32] Циклобензаприн также используется в аптеках для приготовления кремов для местного применения. [ необходима цитата ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Micromedex® 2010 - Оценки DRUGDEX (Циклобензаприна гидрохлорид)
  2. ^ «Таблетки гидрохлорида циклобензаприна, пересмотренные USP: апрель 2005 г., только для рецептов» . nih.gov . Проверено 1 октября +2016 .
  3. ^ Teva Pharmaceuticals USA, Inc (май 2016 г.). «Информация о предписании AMR40470 (Amrix)» (PDF) .
  4. ^ Teva Pharmaceuticals USA, Inc (май 2016 г.). «Информация о предписании AMR40470 (Amrix)» (PDF) .
  5. ^ a b c d e f g h i j k "Монография по циклобензаприну для профессионалов" . Drugs.com . AHFS . Проверено 22 декабря 2018 .
  6. ^ «Топ 300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  7. ^ «Циклобензаприн - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  8. ^ «Фибромиалгия, сопутствующие психические заболевания и соматосенсорная кора» . Британский журнал практикующих врачей . 5 (2): a522. 2012 г.
  9. ^ Ян YW, Macdonald JB, Нельсон SA, Sekulic A (декабрь 2017). «Лечение висмодегиб-ассоциированных мышечных судорог с помощью циклобензаприна: ретроспективный обзор». Журнал Американской академии дерматологии . 77 (6): 1170–1172. DOI : 10.1016 / j.jaad.2016.12.017 . PMID 29132849 . S2CID 8265576 .  
  10. ^ a b c d e f g h i «Таблетка гидрохлорида циклобензаприна-циклобензаприна, покрытая пленочной оболочкой» . DailyMed . 30 декабря 2019 . Проверено 26 сентября 2020 .
  11. ^ a b c Чоу Р., Петерсон К., Хельфанд М. (август 2004 г.). «Сравнительная эффективность и безопасность скелетных мышц для спастичности и опорно - двигательного аппарата: систематический обзор» . Журнал по лечению боли и симптомов . 28 (2): 140–75. DOI : 10.1016 / j.jpainsymman.2004.05.002 . PMID 15276195 . 
  12. ^ Ван Tulder МВт, Touray T, Furlan AD, Солуэй S, Bouter LM (2003). Ван Талдер М.В. (ред.). «Миорелаксанты при неспецифической боли в пояснице» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2 (2): CD004252. DOI : 10.1002 / 14651858.CD004252 . PMC 6464310 . PMID 12804507 .  
  13. ^ a b Browning R, Джексон JL, O'Malley PG (июль 2001 г.). «Циклобензаприн и боль в спине: метаанализ» . Архивы внутренней медицины . 161 (13): 1613–20. DOI : 10,1001 / archinte.161.13.1613 . PMID 11434793 . 
  14. Перейти ↑ Ashby P, Burke D, Rao S, Jones RF (октябрь 1972 г.). «Оценка циклобензаприна при лечении спастичности» . Журнал неврологии, нейрохирургии и психиатрии . 35 (5): 599–605. DOI : 10.1136 / jnnp.35.5.599 . PMC 494138 . PMID 4563483 .  
  15. ^ Tofferi JK, Джексон JL, О'Мэлли PG (февраль 2004). «Лечение фибромиалгии циклобензаприном: метаанализ» . Артрит и ревматизм . 51 (1): 9–13. DOI : 10.1002 / art.20076 . PMID 14872449 . 
  16. ↑ Leite FM, Atallah AN, El Dib R, Grossmann E, Januzzi E, Andriolo RB, da Silva EM (июль 2009 г.). «Циклобензаприн для лечения миофасциальной боли у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров (3): CD006830. DOI : 10.1002 / 14651858.CD006830.pub3 . PMC 6481902 . PMID 19588406 .  
  17. Перейти ↑ Smith BT (2014). Фармакология для медсестер . Издательство "Джонс и Бартлетт". п. 122. ISBN 9781449689407.
  18. ^ «Флексерил: побочные эффекты» . RxList.com . Архивировано из оригинального 12 сентября 2008 года . Проверено 22 февраля 2010 года .
  19. ^ «Долгосрочное использование циклобензаприна от боли: обзор клинической эффективности». Отчеты об оперативном реагировании CADTH . Оттава, Онтарио: Канадское агентство по лекарствам и технологиям в области здравоохранения. 23 февраля 2015 г. PMID 25763449 . 
  20. ^ Потенциально неподходящие лекарства для пожилых людей в соответствии с пересмотренными критериями Бирса. 2012. Веб-сайт Института клинических исследований Дьюка. [1]
  21. ^ «Лекарства высокого риска» (PDF) . Национальный комитет по обеспечению качества . Архивировано из оригинального (PDF) 1 февраля 2010 года . Проверено 22 февраля 2010 года .
  22. ^ "ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ДИФАГИЯ / РИСКИ ПРОГЛАТЫВАНИЯ" (PDF) .
  23. ^ Chabria SB (июль 2006). «Рабдомиолиз: проявление токсичности циклобензаприна» . Журнал медицины труда и токсикологии . 1 (1): 16. DOI : 10,1186 / 1745-6673-1-16 . PMC 1540431 . PMID 16846511 .  
  24. ^ Киган MT, Brown DR, Rabinstein AA (декабрь 2006). «Серотониновый синдром от взаимодействия циклобензаприна с другими серотонинергическими препаратами». Анестезия и анальгезия . 103 (6): 1466–8. DOI : 10,1213 / 01.ane.0000247699.81580.eb . PMID 17122225 . 
  25. ↑ Медицинская практика Уильяма Х. Гормана, доктора медицины (18 февраля 2014 г.). «Лекарства, которых следует избегать, продолжать или прекратить - до и после операции» .
  26. ^ a b «Циклобензаприн» . www.drugbank.ca .
  27. Перейти ↑ Kobayashi H, Hasegawa Y, Ono H (сентябрь 1996 г.). «Циклобензаприн, миорелаксант центрального действия, действует на нисходящие серотонинергические системы». Европейский журнал фармакологии . 311 (1): 29–35. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (96) 00402-5 . PMID 8884233 . 
  28. ^ "Циклобензаприн" . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov .
  29. ↑ Winchell GA, King JD, Chavez-Eng CM, Constanzer ML, Korn SH (январь 2002 г.). «Фармакокинетика циклобензаприна, включая влияние возраста, пола и печеночной недостаточности». Журнал клинической фармакологии . 42 (1): 61–9. DOI : 10.1177 / 0091270002042001007 . PMID 11808825 . S2CID 7749001 .  
  30. ^ "Medscape: доступ к Medscape" . medscape.com . Проверено 1 октября +2016 .
  31. Перейти ↑ Childers MK, Petri M, Laudadio C, Harrison D, Silber S, Bowen D (2004). «Сравнение одного циклобензаприна с циклобензаприном и ибупрофеном у пациентов с острым мышечно-скелетным спазмом и болью» . Летопись неотложной медицины . 44 (4): S87 – S88. DOI : 10.1016 / j.annemergmed.2004.07.286 .
  32. ^ «Веб-сайт пациентов для Amrix (капсулы с расширенным высвобождением циклобензаприна гидрохлорида)» . amrix.com . Проверено 1 октября +2016 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Циклобензаприн» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.