Бисфосфонат


Бисфосфонаты представляют собой класс препаратов, предотвращающих потерю плотности костной ткани , используемых для лечения остеопороза и подобных заболеваний. Это наиболее часто назначаемые препараты, используемые для лечения остеопороза. [1] Их называют бисфосфонатами, потому что они содержат два фосфоната ( PO(OH)
2
) группы. Поэтому их также называют дифосфонатами ( бис- или ди- + фосфонат ).

Данные показывают, что они снижают риск переломов у женщин в постменопаузе с остеопорозом. [2] [3] [4] [5] [6]

Костная ткань подвергается постоянному ремоделированию и поддерживается в равновесии ( гомеостаз ) остеобластами , создающими кость, и остеокластами , разрушающими кость. Бисфосфонаты ингибируют переваривание костей, побуждая остеокласты подвергаться апоптозу или гибели клеток, тем самым замедляя потерю костной массы. [7]

Использование бисфосфонатов включает профилактику и лечение остеопороза, болезни Педжета костей , метастазов в кости (с гиперкальциемией или без нее ), множественной миеломы , первичного гиперпаратиреоза , несовершенного остеогенеза , фиброзной дисплазии и других состояний, которые проявляют хрупкость костей.

Бисфосфонаты используются для лечения остеопороза, деформирующего остита (костной болезни Педжета), метастазов в костях (с гиперкальциемией или без нее), множественной миеломы и других состояний, связанных с хрупкими, ломкими костями.

При остеопорозе и болезни Педжета наиболее популярными бисфосфонатами первого ряда являются алендронат и ризедронат . Если они неэффективны или у человека возникают проблемы с желудочно-кишечным трактом, можно использовать внутривенный памидронат . Стронция ранелат или терипаратид используются при рефрактерных заболеваниях. Применение стронция ранелата ограничено из-за повышенного риска венозной тромбоэмболии , легочной эмболии и серьезных сердечно-сосудистых заболеваний, включая инфаркт миокарда . [8] У женщин в постменопаузе селективный модулятор рецепторов эстрогена ралоксифениногда вводят вместо бисфосфонатов. Бисфосфонаты полезны для снижения риска переломов позвонков при остеопорозе, вызванном стероидами . [9]


Общая химическая структура бисфосфонатов R-группы определяют химические свойства препарата и отличают отдельные виды бисфосфонатов. Эта химическая структура обеспечивает высокое сродство к гидроксиапатиту кальция, что позволяет быстро и целенаправленно воздействовать на скелет.
Путь ГМГ-КоА-редуктазы