Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Донитриптан
Donitriptan.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Никогда не продавался
Идентификаторы
  • 4- [4 - ({[3- (2-аминоэтил) -1 Н - индол-5-ил] окси} ацетил) -1-пиперазинил] бензонитрил
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 23 H 25 N 5 O 2
Молярная масса403,486  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • c1cc (ccc1C # N) N2CCN (CC2) C (= O) COc3ccc4c (c3) c (c [nH] 4) CCN
  • InChI = 1S / C23H25N5O2 / c24-8-7-18-15-26-22-6-5-20 (13-21 (18) 22) 30-16-23 (29) 28-11-9-27 ( 10-12-28) 19-3-1-17 (14-25) 2-4-19 / ч1-6,13,15,26H, 7-12,16,24H2
  • Ключ: SOHCKWZVTCTQBG-UHFFFAOYSA-N

Donitriptan ( ИНН ) (кодовое название F-11356 ) представляет собой триптан препарат , который был исследован как против мигрени агента , но в конечном счете , никогда не был продан. [1] Он действует как высокая аффинность , высокая эффективность / кратко- полного агонист в 5-HT 1B (рК я = 9.4-10.1; IA = 94%) и 5-НТ 1D рецепторы (рК я = 9.3- 10,2; IA = 97%) и является одним из наиболее эффективных препаратов триптанового ряда. [2] [3][4] Донитриптан разрабатывался во Франции компанией bioMérieux - Pierre Fabre ипрошел II фазу клинических испытаний в Европе, прежде чем разработка была прекращена. [5] [6] [7]

Ссылки [ править ]

  1. Перейти ↑ Dukat M (март 2001). «Донитриптан (Пьер Фабр)». Curr Opin исследует наркотики . 2 (3): 415–8. PMID  11575714 .
  2. ^ Perez M, Fourrier C, Sigogneau I, Pauwels PJ, Palmier C, Valentin JP, John GW, Halazy S (1995) Синтез и серотонинергическая активность арилпиперазидных производных серотонина: сильные агонисты рецепторов 5-HT1D. Журнал медицинской химии 38: 3602–3607.
  3. ^ Jes Olesen (2006). Головные боли . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 470–. ISBN 978-0-7817-5400-2.
  4. ^ John GW, Pauwels PJ, Perez M, et al. (Июль 1999 г.). «F 11356, новое производное 5-гидрокситриптамина (5-HT) с мощной, селективной и уникальной высокой внутренней активностью в отношении рецепторов 5-HT1B / 1D в моделях, относящихся к мигрени» . J. Pharmacol. Exp. Ther . 290 (1): 83–95. PMID 10381763 . 
  5. ^ Час Баунтра; Раджеш Мунглани; Уильям К. Шмидт (28 мая 2013 г.). Боль: текущее понимание, новые методы лечения и новые подходы к открытию лекарств . CRC Press. С. 402–. ISBN 978-0-203-91125-9.
  6. ^ WW Fleischhacker; DJ Brooks (21 мая 2003 г.). Нейропсихофармакология . Springer Вена. С. 38–. ISBN 978-3-211-83903-4.
  7. ^ Стюарт Дж. Теппер (2004). Что такое мигрень и другие головные боли . Univ. Пресса Миссисипи. С.  118 -. ISBN 978-1-60473-048-7.


  • v
  • т
  • е