 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Кардура, Кардуран и др. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a693045 |
| Пути администрирования | Внутрь ( таблетки ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 65% |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | Печень |
| Ликвидация Период полураспада | 22 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.128.642  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 23 H 25 N 5 O 5 |
| Молярная масса | 451,483 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| Хиральность | Рацемическая смесь |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Доксазозин , продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Cardura , представляет собой лекарство, используемое для лечения симптомов увеличенной простаты и высокого кровяного давления . [1] При высоком кровяном давлении это менее предпочтительный вариант. [1] Принимается внутрь. [1]
Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, отек, тошноту, одышку и боль в животе. [1] Тяжелые побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление при стоянии , нерегулярное сердцебиение и приапизм . [1] [2] Перед началом лечения следует исключить рак простаты . [1] Это α 1 -селективный адреноблокатор в хиназолине классе соединений. [1]
Доксазозин был запатентован в 1977 году и начал применяться в медицине в 1988 году. [3] Он доступен в виде дженерика . [2] В 2017 году это было 150-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более четырех миллионов рецептов. [4] [5]
Медицинское использование [ править ]
Высокое кровяное давление [ править ]
Доксазозин обычно добавляют к другой антигипертензивной терапии, такой как антагонисты кальциевых каналов , диуретики , антагонисты бета-адренорецепторов , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы рецепторов ангиотензина-2 . [6]
Доксазозин обычно считается безопасным, хорошо переносимым и эффективным в качестве дополнительного гипотензивного препарата. [7]
Как и другие антагонисты рецептора альфа-1, он играет роль в периоперационном лечении феохромоцитомы . [8]
Доброкачественная гипертрофия простаты [ править ]
Считается, что доксазозин эффективен для уменьшения количества симптомов мочеиспускания и улучшения пикового мочеиспускания у мужчин с доброкачественной гипертрофией простаты. [9]
История [ править ]
Исследование « Антигипертензивное и липидоснижающее лечение для предотвращения сердечного приступа» (ALLHAT) остановило свою часть исследования, посвященную альфа-блокаторам, потому что доксазозин был менее эффективен, чем простой диуретик , и потому что у пациентов, принимавших доксазозин, частота сердечно-сосудистых заболеваний была на 25% выше. и вдвое больше случаев застойной сердечной недостаточности, чем у пациентов, принимающих диуретики. [10] Pfizer, зная о результатах до публикации, в начале 2000 г. запустила маркетинговую кампанию, и продажи практически не пострадали, несмотря на опасности, выявленные в исследовании. [11] [12]
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f g "Монография мезилата доксазозина для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 17 марта 2019 .
- ^ a b Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 765. ISBN 9780857113382.
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 455. ISBN 9783527607495.
- ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
- ^ «Доксазозин мезилат - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
- ^ Wykretowicz A, Гузик P, Высоцкий H (март 2008). «Доксазозин в современном лечении артериальной гипертензии». Мнение эксперта по фармакотерапии . 9 (4): 625–33. DOI : 10.1517 / 14656566.9.4.625 . PMID 18312163 . S2CID 42056694 .
- ^ Chapman N, Chen CY, Fujita T, Hobbs FD, Ким SJ, Staessen JA, Tanomsup S, Ван JG, Williams B (сентябрь 2010). «Пора переоценить роль антагонистов альфа-1-адренорецепторов в лечении гипертонии?». Журнал гипертонии . 28 (9): 1796–803. DOI : 10,1097 / HJH.0b013e32833b912c . PMID 20543713 . S2CID 31819062 .
- ^ Mazza A, Armigliato M, Marzola MC, Schiavon L, Montemurro D, Vescovo G, Zuin M, Chondrogiannis S, Ravenni R, Opocher G, Colletti PM, Rubello D (апрель 2014 г.). «Антигипертензивное лечение феохромоцитомы и параганглиомы: современные методы лечения и терапевтические особенности». Эндокринная . 45 (3): 469–78. DOI : 10.1007 / s12020-013-0007-у . PMID 23817839 . S2CID 25504151 .
- Перейти ↑ Yuan J, Liu Y, Yang Z, Qin X, Yang K, Mao C (март 2013 г.). «Эффективность и безопасность блокаторов альфа-1 при доброкачественной гиперплазии простаты: обзор 15 систематических обзоров». Текущие медицинские исследования и мнения . 29 (3): 279–87. DOI : 10.1185 / 03007995.2013.766594 . PMID 23323875 . S2CID 26341029 .
- ↑ Piller LB, Davis BR, Cutler JA, Cushman WC, Wright JT, Williamson JD, Leenen FH, Einhorn PT, Randall OS, Golden JS, Haywood LJ (ноябрь 2002 г.). «Подтверждение случаев сердечной недостаточности при лечении антигипертензивным и гиполипидемическим препаратом для предотвращения сердечного приступа (ALLHAT) у участников, получавших доксазозин и хлорталидон» . Текущие контролируемые испытания в сердечно-сосудистой медицине . 3 (1): 10. DOI : 10,1186 / 1468-6708-3-10 . PMC 149403 . PMID 12459039 .
- ^ Goldacre, Бен (2012) Bad Pharma Как компании наркотиков вводят в заблуждение врачей и пациентов вреда , четвертое сословие, ISBN 0007350740 .
- ^ Lenzer J (2003-01-18). «Вращайте врачи мягкими педальными данными о гипотензивных средствах» . BMJ . 326 (7381): 170. DOI : 10.1136 / bmj.326.7381.170 . PMC 1128917 .
Внешние ссылки [ править ]
- DailyMed от Национального института здоровья
- Информация с сайта rxlist.com
