 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Тенсилон |
| AHFS / Drugs.com | Информация о профессиональных лекарствах FDA |
| Код УВД | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Н 16 Н О + |
| Молярная масса | 166,244 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Эдрофониум - легко обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы . Он предотвращает распад нейромедиатора ацетилхолина и действует путем конкурентного ингибирования фермента ацетилхолинэстеразы , в основном в нервно-мышечном соединении . Он продается под торговыми марками Tensilon и Enlon (согласно FDA Orange Book ).
Клиническое использование [ править ]
Эдрофониум (по так называемому тесту Тенсилон ) используется для дифференциации миастении гравис от холинергического криза и Ламберта-Итона . При миастении организм вырабатывает аутоантитела, которые блокируют, ингибируют или разрушают никотиновые рецепторы ацетилхолина в нервно-мышечном соединении. Эдрофониум - эффективный ингибитор ацетилхолинэстеразы - уменьшит мышечную слабость, блокируя ферментативный эффект ацетилхолинэстеразы.ферменты, продлевающие присутствие ацетилхолина в синаптической щели. Он связывается с аллостерическим сайтом серина-103, в то время как пиридостигмин и неостигмин связываются с активным сайтом AchE за их ингибирующие эффекты. При холинергическом кризисе, когда у человека слишком сильная нервно-мышечная стимуляция, эдрофониум усугубляет мышечную слабость, вызывая деполяризующий блок . Однако тесты на эдрофоний и пакет со льдом больше не рекомендуются в качестве тестов первой линии из-за ложноположительных результатов. На практике тест на эдрофониум был заменен тестированием на аутоантитела, включая аутоантитела к рецептору ацетилхолина (AchR) и аутоантитела к мышечной тирозинкиназе (MuSK). [1] [2]
Миастенический синдром Ламберта-Итона (LEMS) похож на миастению в том смысле, что это аутоиммунное заболевание. Однако в LEMS нейрон не может высвобождать достаточно ацетилхолина для нормальной мышечной функции из-за аутоантител, атакующих кальциевые каналы P / Q-типа, которые необходимы для высвобождения ацетилхолина. Это означает, что приток ионов кальция в пресинаптический терминал недостаточен, что приводит к снижению экзоцитоза ацетилхолинсодержащих везикул. Следовательно, после инъекции эдрофония, как правило, не будет такого большого увеличения мышечной силы, если оно будет при использовании LEMS.
Тест Tensilon также можно использовать для прогнозирования того, является ли нейротоксический паралич, вызванный отравлением змеей, пресинаптическим или постсинаптическим. Если это постсинаптический паралич, то паралич будет временно обращен, что указывает на то, что его можно обратить вспять с помощью адекватной противоядной терапии. Если нейротоксическое вещество пресинаптическое, то тест с тенсилоном не покажет реакции, и противоядие не устранит такой паралич. В этом случае обращение паралича не произойдет до тех пор, пока поврежденные терминальные аксоны в нервно-мышечном соединении не восстановятся, это может занять несколько дней или недель. [3]
Препарат также можно использовать для снятия нервно-мышечной блокады в конце хирургической процедуры. [4]
Химия [ править ]
Эдрофоний, хлорид этил- (3-гидроксифенил) диметиламмония, получают путем реакции 3-диметиламинофенола с этилбромидом , в результате чего образуется бромид этил (3-гидроксифенил) диметиламмония, атом брома которого заменяется на атом хлора в результате реакции с серебром. хлорид , дающий эдрофоний. [5]
Фармакокинетика [ править ]
Препарат имеет непродолжительное действие, около 10–30 мин. [4]
Ссылки [ править ]
- ^ Meriggioli MN, Sanders DB (июль 2012). «Мышечные аутоантитела при миастении: вне диагноза?» . Обзор клинической иммунологии . 8 (5): 427–38. DOI : 10.1586 / eci.12.34 . PMC 3505488 . PMID 22882218 .
- ^ Калиандро P, Evoli A, Сталберг E, G Граната, TONALI P, Падуя L (декабрь 2009). «Сложность подтверждения клинического диагноза миастении у серонегативных пациентов: возможный нейрофизиологический подход». Нервно-мышечные расстройства . 19 (12): 825–7. DOI : 10.1016 / j.nmd.2009.09.005 . PMID 19846306 .
- ^ Cameron P, G Елинек, Everitt I, Browne G, Raftos J (сентябрь 2011). Учебник неотложной детской медицинской помощи (2-е изд.). Черчилль Ливингстон. С. 443–4. ISBN 978-0-7020-5636-9.
- ^ а б Трипати К.Д. (2004). Основы медицинской фармакологии (5-е изд.). Jaypee Brothers Medical. п. 84. ISBN 978-81-8061-187-2.
- ^ US 2647924 , Эшлиманн JA, Stempel A, выдано 1953
Дальнейшее чтение [ править ]
- Бреннер GM (2000). Фармакология . Филадельфия, Пенсильвания: Компания WB Saunders. ISBN 0-7216-7757-6.
- Канадская ассоциация фармацевтов (2000). Сборник фармацевтических препаратов и специальностей (25-е изд.). Торонто, Онтарио: Webcom. ISBN 0-919115-76-4.
