Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Эзеролин
Формула скелета
Шариковая модель
Клинические данные
Другие именаЭзеролин
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
  • (3a R , 8b S ) -3,4,8b-триметил-2,3a-дигидро- 1H- пирроло [2,3-b] индол-7-ол
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 13 H 18 N 2 O
Молярная масса218,300  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C [C @@] 12CCN ([C @@ H] 1N (C3 = C2C = C (C = C3) O) C) C
  • InChI = 1S / C13H18N2O / c1-13-6-7-14 (2) 12 (13) 15 (3) 11-5-4-9 (16) 8-10 (11) 13 / h4-5,8, 12,16H, 6-7H2,1-3H3 / t12-, 13 + / м1 / с1
  • Ключ: HKGWQUVGHPDEBZ-OLZOCXBDSA-N
  (проверять)

Эзеролин - это лекарство, которое действует как опиоидный агонист . [1] Это метаболит физостигмина, ингибитора ацетилхолинэстеразы, но, в отличие от физостигмина, ингибирование ацетилхолинэстеразы, производимое эзеролином, является слабым и легко обратимым, [2] [3] и оказывает довольно сильное обезболивающее, опосредованное μ-опиоидным рецептором . [4] Эта смесь действий придает эзеролину необычный фармакологический профиль [5] [6], хотя его использование ограничено побочными эффектами, такими как угнетение дыхания [7] и нейротоксичность . [8]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Fürst S, Friedmann T, Bartolini A, Bartolini R, Aiello-Malmberg P, Galli A, et al. (Сентябрь 1982 г.). «Прямое доказательство того, что эзеролин обладает морфиноподобным действием». Европейский журнал фармакологии . 83 (3–4): 233–41. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (82) 90256-4 . PMID  6293841 .
  2. ^ Jhamandas K, Elliott J, Sutak M (март 1981). «Опиатоподобное действие эзеролина, производного эсерина». Канадский журнал физиологии и фармакологии . 59 (3): 307–10. DOI : 10.1139 / y81-048 . PMID 7194726 . 
  3. Перейти ↑ Galli A, Renzi G, Grazzini E, Bartolini R, Aiello-Malmberg P, Bartolini A (апрель 1982). «Обратимое ингибирование ацетилхолинэстеразы эзеролином, опиоидным агонистом, структурно связанным с физостигмином (эзерином) и морфином». Биохимическая фармакология . 31 (7): 1233–8. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (82) 90009-0 . PMID 7092918 . 
  4. ^ Агрести А, Buffoni Ж, Кауфман JJ, Petrongolo С (ноябрь 1980). «Взаимосвязь между структурой и активностью эзеролина и морфина: неэмпирическое квантово-химическое исследование электростатического потенциала и энергии взаимодействия с водой». Молекулярная фармакология . 18 (3): 461–7. PMID 7464812 . 
  5. ^ Галли А, Ranaudo Е, Джиэннини л, Costagli С (ноябрь 1996 года). «Обратимое ингибирование холинэстераз опиоидами: возможные фармакологические последствия». Журнал фармации и фармакологии . 48 (11): 1164–8. DOI : 10.1111 / j.2042-7158.1996.tb03914.x . PMID 8961166 . S2CID 45395195 .  
  6. ↑ Лю WF (апрель 1991 г.). «Влияние эзеролина на поведение крысы, контролируемое расписанием». Фармакология, биохимия и поведение . 38 (4): 747–51. DOI : 10.1016 / 0091-3057 (91) 90236-U . PMID 1871191 . S2CID 12857298 .  
  7. ^ Berkenbosch А, Rupreht J, J DeGoede, Olievier CN, Wolsink Ю.Г. (февраль 1993). «Влияние эзеролина на респираторную реакцию на СО2». Европейский журнал фармакологии . 232 (1): 21–8. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (93) 90723-U . PMID 8458393 . 
  8. ^ Сомани С.М., Kutty RK, Кришна G (октябрь 1990). «Эзеролин, метаболит физостигмина, вызывает гибель нейрональных клеток» . Токсикология и прикладная фармакология . 106 (1): 28–37. DOI : 10.1016 / 0041-008X (90) 90102-Z . PMID 2251681 . 
  • v
  • т
  • е