 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | D-аланил-3- (нафталин-2-ил) -D-аланил-L-аланил-L-триптофил-D-фенилаланил-L-лизинамид |
| Пути администрирования | Пероральный, внутривенный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 45 H 55 N 9 O 6 |
| Молярная масса | 817,992 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Пралморелин ( INN ) (торговая марка GHRP Kaken 100 ; прежние кодовые названия разработки KP-102 , GPA-748 , WAY-GPA-748 ), также известный как гидрохлорид пралморелина ( JAN ) и дигидрохлорид пралморелина ( USAN ), а также, в частности, , высвобождающий гормон роста пептид 2 ( GHRP-2 ), является средством , усиливающим секрецию гормона роста (GHS), используемым в качестве диагностического агента, который продается компанией Kaken Pharmaceutical в Японии в форме однократной дозы для оценкидефицит гормона роста (GHD). [1] [2] [3]
Pralmorelin является орально-активны , синтетический пептид , препарат , конкретно, аналог по мет-энкефалина , с аминокислотной последовательностью D -Ala- D - (β-нафтил) -Ala-Trp - D - Phe-Lys-NH 2 . [2] [4] Он действует как агонист рецепторов, усиливающих секрецию грелина / гормона роста (GHSR) , и был первым препаратом этого класса, который был введен в клиническую практику . [2] [3] Острый прием препарата заметно увеличивает уровень гормона роста в плазме (ГР). [4] [5] и надежно вызывает чувство голода и увеличивает потребление пищи у людей. [6]
Пралморелин также находился под исследованием для лечения GHD и низкого роста ( гипофизарный карликовость ) и прошел II фазу клинических испытаний по этим показаниям, но в конечном итоге никогда не продавался для них. [4] Это может быть связано с тем, что способность пралморелина повышать уровень GH в плазме значительно ниже у людей с GHD по сравнению со здоровыми людьми. [4]
См. Также [ править ]
- Список средств, повышающих секрецию гормона роста
Ссылки [ править ]
- ^ Граул, Энн I .; Проус, младший (2006). «Новые лекарства года: историческая и исследовательская перспектива 41 нового продукта, который впервые вышел на рынок в 2005 году» . Новости и перспективы наркотиков . 19 (1): 33. ISSN 0214-0934 .
- ^ a b c Мулен, Алин; Брюнель, Люк; Верди, Паскаль; Гавара, Лоран; Мартинес, Жан; Ференц, Жан-Ален (2014). «Лиганды рецептора грелина: дизайн и синтез псевдопептидов и пептидомиметиков». Современная химическая биология . 7 (3): 254–270. DOI : 10.2174 / 2212796807999131128125920 . ISSN 2212-7968 .
- ^ а б Дж. Ларри Джеймсон; Лесли Дж. Де Гроот (25 февраля 2015 г.). Эндокринология: взрослая и детская: консультации экспертов - онлайн . Elsevier Health Sciences. С. 1366–. ISBN 978-0-323-32195-2.
- ^ a b c d Adis Эдиториал (2004). «Пралморелин». Лекарства в НИОКР . 5 (4): 236–239. DOI : 10.2165 / 00126839-200405040-00011 . PMID 15230633 .
- ^ Фурут S, Shimada О, Doi N, Ukai К, Т Накагава, Ватанабе Дж, Имайдзуе М (2004). «Общая фармакология KP-102 (GHRP-2), мощный пептид, высвобождающий гормон роста». Arzneimittelforschung . 54 (12): 868–80. DOI : 10,1055 / с-0031-1297042 . PMID 15646371 .
- ^ Мюллер, TD; Nogueiras, R .; Андерманн, ML; Эндрюс, З. Б.; Анкер, SD; Argente, J .; Баттерхэм, Р.Л .; Benoit, SC; Bowers, CY; Broglio, F .; Casanueva, FF; D'Alessio, D .; Depoortere, I .; Geliebter, A .; Ghigo, E .; Коул, Пенсильвания; Cowley, M .; Каммингс, Делавэр; Dagher, A .; Диано, С .; Диксон, С.Л .; Diéguez, C .; Granata, R .; Гриль, HJ; Grove, K .; Хабеггер, КМ; Heppner, K .; Хейман, ML; Holsen, L .; Holst, B .; Inui, A .; Jansson, JO; Kirchner, H .; Корбониц, М .; Laferrère, B .; Леру, CW; Lopez, M .; Morin, S .; Накадзато, М .; Nass, R .; Perez-Tilve, D .; Pfluger, PT; Шварц, TW; Сили, Р.Дж.; Sleeman, M .; Sun, Y .; Sussel, L .; Тонг, Дж .; Торнер, Миссури; ван дер Лели, AJ; ван дер Плоег, LHT; Зигман, JM; Кодзима, М .; Kangawa, K .; Смит, Р.Г.; Хорват, Т .; Чёп, MH (2015). «Грелин» .Молекулярный метаболизм . 4 (6): 437–460. DOI : 10.1016 / j.molmet.2015.03.005 . ISSN 2212-8778 . PMC 4443295 . PMID 26042199 .
