Габоксадол

Габоксадол
Клинические данные

Код УВД	никто
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4,5,6,7-тетрагидроизоксазоло [5,4- c ] пиридин-3 (2 H ) -он
Количество CAS	64603-91-4^N
PubChem CID	3448
IUPHAR / BPS	4322
ChemSpider	3330^Y
UNII	К1М5РВЛ18С
КЕГГ	D04282^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL312443^Y
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID0045206
ECHA InfoCard	100.059.039
Химические и физические данные
Формула	C ₆H ₈N ₂O ₂
Молярная масса	140,142 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки О = С1 / С2 = С (\ ON1) CNCC2
ИнЧИ InChI = 1S / C6H8N2O2 / c9-6-4-1-2-7-3-5 (4) 10-8-6 / h7H, 1-3H2, (H, 8,9)^Y Ключ: ZXRVKCBLGJOCEE-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (что это?) (проверить)

Габоксадол , также известный как 4,5,6,7 т Etra ч дигидропиримидин я soxazolo (5,4-с) р пиридин-3-ол ( THIP ), представляет собой конформационно ограниченных производное алкалоида мусцимола , который был впервые синтезирован в 1977 датским химиком Повлом Крогсгаард-Ларсеном. ^[1] В начале 1980 - х годов габоксодола было предметом серии экспериментальных исследований , которая проверила его эффективность в качестве анальгетика и анксиолитическое, а также для лечения поздней дискинезии , болезни Гентингтона , болезни Альцгеймера и спастичности .^[1] Только в 1996 году исследователи попытались использовать часто сообщаемый седативный « побочный эффект »габоксадоладля лечения бессонницы, что привело к серии клинических испытаний, спонсируемых Lundbeck и Merck .^[1]^[2] В марте 2007 года Merck и Lundbeck отменили работу над препаратом, сославшись на опасения по поводу безопасности и провал испытания эффективности. Он действует на систему ГАМК , но не так, как бензодиазепины , Z-препараты и барбитураты . Лундбек утверждает, что габоксадол также увеличивает глубину сна (стадия 4). Однако это не укрепляет, какбензодиазепины . ^[3]

В 2015 году Lundbeck продала свои права на молекулу компании Ovid Therapeutics, которая планирует разработать ее для лечения FXS и синдрома Ангельмана . ^[4] Внутри Овидия он известен как OV101 .

См. Также [ править ]

Мухомор мухомор
CI-966
Ганаксолон

Ссылки [ править ]

^ a b c Моррис Х (август 2013 г.). «Габоксадол» . Журнал Harper's . Проверено 20 ноября 2014 .
^ Патент США 4278676 - Гетероциклические соединения
^ Vashchinkina Е, Panhelainen А, Vekovischeva О.Ю., Aitta-ахо T, Ebert B, Ator Н.А., Korpi ER (апрель 2012). «Габоксадол, агонист сайта ГАМК, вызывает устойчивые изменения в дофаминовых нейронах вентральной тегментальной области, но не оказывает положительного воздействия на мышей или павианов» . Журнал неврологии . 32 (15): 5310–20. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.4697-11.2012 . PMID 22496576 .
^ Тирелл M (16 апреля 2015). «Новое выступление бывшего генерального директора Teva в Ovid Therapeutics» . CNBC . Проверено 6 мая 2015 .

Внешние ссылки [ править ]

4,5,6,7-тетрагидроизоксазоло (5,4-c) пиридин-3-ол в Национальных медицинских предметных рубриках США (MeSH)
Веб-сайт Х. Лундбека
Статья Medical News Today
Отчет об отмене разработки .
Габоксадол

Эта статья о седативных средствах незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Hamilton-1] Моррис Х (август 2013 г.). «Габоксадол» . Журнал Harper's . Проверено 20 ноября 2014 .

[2] Патент США 4278676 - Гетероциклические соединения

[3] Vashchinkina Е, Panhelainen А, Vekovischeva О.Ю., Aitta-ахо T, Ebert B, Ator Н.А., Korpi ER (апрель 2012). «Габоксадол, агонист сайта ГАМК, вызывает устойчивые изменения в дофаминовых нейронах вентральной тегментальной области, но не оказывает положительного воздействия на мышей или павианов» . Журнал неврологии . 32 (15): 5310–20. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.4697-11.2012 . PMID 22496576 .

[CNBC-4] Тирелл M (16 апреля 2015). «Новое выступление бывшего генерального директора Teva в Ovid Therapeutics» . CNBC . Проверено 6 мая 2015 .

[1]