Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Гепирон
Gepirone.svg
Клинические данные
Другие именаBMY-13805, MJ-13805, ORG-13011; Ariza, Variza, Velexity, гидрохлорид гепирона ( USAN US )
Пути
администрирования		Устный
Код УВД
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада2–3 часа ( ИК )
Идентификаторы
  • 4,4-Диметил-1- [4- (4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил) бутил] пиперидин-2,6-дион
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 29 N 5 O 2
Молярная масса359,474  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C1N (C (= O) CC (C) (C) C1) CCCCN3CCN (c2ncccn2) CC3
  • InChI = 1S / C19H29N5O2 / c1-19 (2) 14-16 (25) 24 (17 (26) 15-19) 9-4-3-8-22-10-12-23 (13-11-22) 18-20-6-5-7-21-18 / ч5-7H, 3-4,8-15H2,1-2H3 проверитьY
  • Ключ: QOIGKGMMAGJZNZ-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Гепирон является антидепрессантом и анксиолитическое препарат из azapirone группы , который был синтезирован по Bristol-Myers Squibb в 1986 году и был в стадии разработки для лечения депрессии , но до сих пор не продается. [1] [2] [3] Это было в стадии разработки в США в пролонгированном высвобождении формы (именуемый гепирон ER ), но , несмотря на завершения III фазы клинических испытаний и демонстрации эффективности , [3] он был отклонен несколько раз посредствомУправление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в процессе утверждения лекарства. [1] Однако в марте 2016 г. FDA изменило курс и положительно отозвало эффективность гепирона. [1]

Было обнаружено, что в дополнение к своим антидепрессивным и анксиолитическим свойствам гепирон улучшает симптомы сексуальной дисфункции у мужчин и женщин. [4] [5] Более того, просексуальные эффекты, по-видимому, не зависят от его антидепрессивного и анксиолитического действия. [4] [5]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Как и другие azapirones, гепирон выступает в качестве селективного частичного агониста на 5-HT 1A рецептора . [3] Однако, в отличие от своего относительного буспирона , гепирон более эффективен в активации 5-HT 1A и имеет незначительное сродство к рецептору D 2 (в 30-50 раз ниже по сравнению с буспироном). [2] Однако, как и буспирон, гепирон метаболизирует в 1- (2-пиримидинил) пиперазин , который , как известно, выступают в качестве сильнодействующего антагониста в & alpha ; 2-адренергический рецептор . [6]

История [ править ]

Первоначально гепирон был разработан компанией Bristol-Myers Squibb, но в 1993 году был лишен лицензии Fabre-Kramer . FDA отклонило одобрение гепирона в 2004 году. В мае 2007 года он был снова отправлен на предварительную регистрацию (NDA) после добавления дополнительной информации от клинические испытания, как того требовало FDA в 2009 г. Однако в 2012 г. ему снова не удалось убедить FDA в его качествах для лечения тревожности и депрессии. В декабре 2015 года FDA снова дало гепирону отрицательную оценку депрессии из-за опасений по поводу его эффективности. [1] Однако в марте 2016 года FDA отменило свое решение и дало положительный отзыв о гепироне ER. [7]

Во время разработки он назывался BMY 13805, MJ 13805, Org 33062 и TGFK07AD, и у него было два предложенных торговых наименования: Travivo и Variza. [1]

См. Также [ править ]

  • Список исследуемых антидепрессантов

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e "Гепирон ER" . Adis Insight.
  2. ^ a b Schatzberg AF, Nemeroff CB (2009). Американский психиатрический учебник по психофармакологии . Американский психиатрический паб. С. 494–. ISBN 978-1-58562-309-9.
  3. ^ a b c Киши Т., Мельцер Х.Й., Мацуда Й., Ивата Н. (август 2014 г.). «Лечение частичным агонистом рецептора азапирона 5-HT1A при большом депрессивном расстройстве: систематический обзор и метаанализ» (PDF) . Психологическая медицина . 44 (11): 2255–2269. DOI : 10.1017 / S0033291713002857 . PMID 24262766 . S2CID 20830020 .   
  4. ^ a b Fabre LF, Brown CS, Smith LC, Derogatis LR (май 2011 г.). «Гепирон-ER лечение гипоактивного расстройства сексуального влечения (HSDD), связанного с депрессией у женщин». Журнал сексуальной медицины . 8 (5): 1411–1419. DOI : 10.1111 / j.1743-6109.2011.02216.x . PMID 21324094 . 
  5. ^ a b Fabre LF, Clayton AH, Smith LC, Goldstein I, Derogatis LR (март 2012 г.). «Эффект гепирона-ER в лечении сексуальной дисфункции у мужчин с депрессией». Журнал сексуальной медицины . 9 (3): 821–829. DOI : 10.1111 / j.1743-6109.2011.02624.x . PMID 22240272 . 
  6. ^ Halbreich U, Montgomery SA (1 ноября 2008). Фармакотерапия настроения, тревожности и когнитивных расстройств . Американский психиатрический паб. С. 375–. ISBN 978-1-58562-821-6.
  7. ^ «FDA благоприятно регулирует эффективность Travivo (Gepirone ER) для лечения большого депрессивного расстройства» (пресс-релиз). 17 марта 2016 г.

Внешние ссылки [ править ]

  • Гепирон - AdisInsight