Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Гвайфенезин
Guaifenesin.svg
Клинические данные
Произношение/ Ɡ ж aɪ е ɛ п ɪ с ɪ н /
Торговые наименованияМуцинекс, другие
Другие именаГлицерил гваяколат
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682494
Данные лицензии
Пути
администрирования		Внутрь ( таблетки , сироп )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • США : только OTC / Rx
Фармакокинетические данные
МетаболизмПочка
Ликвидация Период полураспада1–5 часов [1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID5023114
ECHA InfoCard100.002.021
Химические и физические данные
ФормулаС 10 Н 14 О 4
Молярная масса198,218  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
ХиральностьРацемическая смесь
  (проверять)

Guaifenesin , продаваемый под торговой маркой Mucinex среди других, [2] является препарат используется , чтобы попытаться помочь кашлю из мокроты из дыхательных путей . [3] Неясно, уменьшает ли это кашель. [3] Не рекомендуется применять детям младше 6 лет. [4] Он часто используется в сочетании с другими лекарствами. [3] Принимается внутрь. [3]

Побочные эффекты могут включать головокружение , сонливость, кожную сыпь и тошноту. [2] Хотя он не был должным образом изучен при беременности, он кажется безопасным. [5] Считается, что он делает выделения из дыхательных путей более жидкими. [3]

В медицине гвайфенезин используется по крайней мере с 1933 года. [6] Он доступен в виде общего лекарства и без рецепта . [3] [5] В 2017 году это было 234-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более двух миллионов рецептов. [7] [8]

Медицинское использование [ править ]

Guaifenesin используется, чтобы помочь с отхаркиванием густой слизи, и иногда в сочетании с декстрометорфаном , противокашлевым средством (подавляющим кашель), таким как Mucinex DM или Robitussin DM. [9] Он также сочетается с эфедрином для производства таблеток Приматена и Бронкаида для облегчения симптомов астмы .

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты гвайфенезина включают тошноту , рвоту , образование камней в почках , [10] диарею и запор. [11] Тошноту и рвоту можно уменьшить, принимая гвайфенезин во время еды. [2] Риск образования камней в почках при длительном использовании можно снизить, поддерживая хорошую гидратацию и увеличивая pH мочи. В редких случаях могут возникать тяжелые аллергические реакции, включая сыпь или отек губ или десен, которые могут потребовать срочной медицинской помощи. При приеме этого лекарства также может возникнуть легкая сухость во рту или потрескавшиеся губы . С каждой дозой гвайфенезина рекомендуется выпивать стакан воды.[12]

Фармакология [ править ]

Механизм действия [ править ]

Считается, что гвайфенезин действует как отхаркивающее средство, увеличивая объем и уменьшая вязкость секрета в трахее и бронхах. Было сказано, что он помогает оттоку секрета из дыхательных путей, позволяя движению ресничек переносить разрыхленные выделения вверх к глотке. [13] Таким образом, он может повысить эффективность кашлевого рефлекса и облегчить удаление выделений.

Гуафенезин обладает миорелаксантными и противосудорожными свойствами и может действовать как антагонист рецептора NMDA . [14]

История [ править ]

Подобные лекарства, полученные из гваякового дерева, использовались в качестве универсального лекарства коренными народами Америки, когда исследователи достигли Северной Америки в 16 веке. Испанцы столкнулись с древесиной гваякум, «когда они завоевали Санто-Доминго ; она вскоре была возвращена в Европу, где приобрела огромную репутацию в шестнадцатом веке как лекарство от сифилиса и некоторых других болезней ...» [15]

В « Учебнике фармакогнозии » издания 1955 года говорится: «Guaiacum оказывает местное стимулирующее действие, которое иногда полезно при ангине. Смола используется при хронической подагре и ревматизме, в то время как древесина входит в состав сложного концентрированного раствора сарсапариллы , который ранее широко использовался в качестве альтернативы при сифилисе ». [15]

В США гвайфенезин был впервые одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в 1952 году. Несмотря на то, что ранее он считался «в целом безопасным» в своем первоначальном одобрении, препарат получил новую заявку на лекарство для версии с расширенным высвобождением, которая выиграла одобрение 12 июля 2002 года. Из-за этого FDA затем разослало письма другим производителям гвайфенезина с замедленным высвобождением, чтобы они прекратили продажу их неутвержденных версий, оставив Adams Respiratory Therapeutics контролировать рынок. Впоследствии Adams был приобретен Reckitt Benckiser , основываясь на силе маркетинга, создаваемой брендом Mucinex Адамса. [16] [17]

Доступность [ править ]

Гвайфенезин принимают внутрь в виде таблеток или сиропов. [3] Он доступен под многими торговыми марками . Доступны однокомпонентные составы гвайфенезина, и он также включен во многие другие безрецептурные комбинации лекарств от кашля и простуды (обычно в сочетании с декстрометорфаном , парацетамолом (ацетаминофеном), эфедрином , псевдоэфедрином или фенилэфрином ).

Комбинация гвайфенезина и псевдоэфедрина продается под торговой маркой Mucinex D, в которой «D» означает присутствие противоотечного средства псевдоэфедрина . [18]

Ветеринарное использование [ править ]

Неврологические свойства гвайфенезина впервые стали известны в конце 1940-х годов. Гуафенезин - миорелаксант центрального действия, обычно используемый в ветеринарной хирургии крупных животных. Гуафенезин используется в сочетании, например, с кетамином , поскольку гвайфенезин не вызывает обезболивания и не вызывает бессознательное состояние. [19] [20]

Исследование [ править ]

Протокол гвайфенезина был изучен как метод лечения фибромиалгии ; одногодичное двойное слепое исследование показало, что эффективность лечения не лучше, чем у плацебо. [21] [22] Гуайфенезин не одобрен FDA для лечения фибромиалгии.

Гуайфенезин был изучен как метод улучшения возможности зачатия путем разжижения и увеличения растяжимости (улучшенный spinnbarkeit ) цервикальной слизи в течение нескольких дней до овуляции, тем самым облегчая проникновение сперматозоидов. [23] [24]

См. Также [ править ]

  • Guaiacol
  • Метокарбамол
  • Мефеноксалон
  • Оксомемазин / гвайфенезин
  • Пластический бронхит

Ссылки [ править ]

  1. ^ Aluri JB, Stavchansky S (1993). «Определение гвайфенезина в плазме человека методом жидкостной хроматографии в присутствии псевдоэфедрина». J Pharm Biomed Anal . 11 (9): 803–8. DOI : 10.1016 / 0731-7085 (93) 80072-9 . PMID  8218524 .
  2. ^ a b c "Guaifenesin" . Drugs.com . Проверено 25 марта 2019 .
  3. ^ a b c d e f g "Монография по гвайфенезину для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 25 марта 2019 .
  4. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 295. ISBN 9780857113382.
  5. ^ a b Weiner CP, Rope K (2013). Полное руководство по лекарствам во время беременности и кормления грудью: все, что вам нужно знать, чтобы сделать лучший выбор для вас и вашего ребенка . Пресса Св. Мартина. п. PT282. ISBN 9781250037206.
  6. ^ Riviere JE, Papich MG (2013). Ветеринарная фармакология и терапия . Джон Вили и сыновья. п. 287. ISBN. 9781118685907.
  7. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  8. ^ «Guaifenesin - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  9. ^ "Guaifenesin DM" . WebMD.com.
  10. Перейти ↑ Bennett S, Hoffman N, Monga M (декабрь 2004 г.). «Эфедрин- и гвайфенезин-индуцированный нефролитиаз». J Altern Complement Med . 10 (6): 967–9. DOI : 10,1089 / acm.2004.10.967 . PMID 15673990 . 
  11. ^ Побочные эффекты гвайфенезина [ ненадежный источник? ] https://www.drugs.com/sfx/guaifenesin-side-effects.html
  12. ^ "Guaifenesin" . MedlinePlut . Объединенная государственная медицинская библиотека.
  13. Перейти ↑ Gutierrez, K. (2007). Фармакотерапия: клиническое обоснование в первичной помощи. WB Saunders Co.
  14. ^ Кешаварз M, Showraki A, Emamghoreishi M (2013). «Противосудорожный эффект гвайфенезина против пентилентетразол-индуцированного захвата у мышей» . Iran J Med Sci . 38 (2): 116–21. PMC 3700057 . PMID 23825891 .  
  15. ^ а б Уоллис Т.Э. (1955). Учебник фармакогнозии .
  16. ^ "Анонсы пресс-релиза РБ - 12.10.2007" . Архивировано из оригинального 15 июля 2011 года . Проверено 16 ноября 2010 года .
  17. ↑ Goldstein J (25 мая 2007 г.). "FDA удаляет борцов с мокротой с рынка" . The Wall Street Journal . Проверено 16 ноября 2010 года .
  18. ^ "Сайт Mucinex D" . mucinex.com . Рекитт Бенкизер . Дата обращения 3 августа 2017 .
  19. ^ Транквилли WJ, Thurmon JC, Grimm KA, ред. (2007). «Миорелаксанты центрального действия». Ветеринарная анестезия и обезболивание поясницы и Джонса (2-е изд.). Блэквелл Паблишинг.
  20. ↑ Valverde A (апрель 2013 г.). «Сбалансированная анестезия и инфузии постоянной скорости для лошадей». Ветеринарная клиника North Am Equine Pract . 29 (1): 89–122. DOI : 10.1016 / j.cveq.2012.11.004 . PMID 23498047 . 
  21. ^ «Потребительское предупреждение - гвайфенезин от фибромиалгии» . Fmnetnews.com. Архивировано из оригинала на 2011-10-23 . Проверено 4 января 2012 .
  22. ↑ Беннетт Р.М., Де Гармо П., Кларк С.Р. (1996). «Рандомизированное проспективное 12-месячное исследование для сравнения эффективности гвайфенезина и плацебо при лечении фибромиалгии» (перепечатка) . Артрит и ревматизм . 39 (Приложение 9): S212. DOI : 10.1002 / art.1780391402 .
  23. ^ Weschler T (2002). Взяв на себя ответственность за вашу фертильность (пересмотренное издание). Нью-Йорк: HarperCollins. п. 52 . ISBN 0-06-093764-5.
  24. ↑ Проверьте JH, Adelson HG, Wu CH (май 1982 г.). «Улучшение цервикального фактора с помощью гвайфенезина». Фертильность и бесплодие . 37 (5): 707–708. DOI : 10.1016 / s0015-0282 (16) 46287-4 . PMID 6896190 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • «Гуафенизин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Исследование FDA беспокоит производителей лекарств» . Нью-Йорк Таймс . 20 октября 1981 г.