Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Галоперидол
Haloperidol.svg
Haloperidol-from-xtal-3D-balls.png
Клинические данные
Произношение/ ˌ ч æ л oʊ р ɛ г ɪ д ɒ л /
Торговые наименованияХалдол, Серенас, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682180
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования		Внутрь , внутримышечно , внутривенно , депо (в виде эфира деканоата )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность60–70% (внутрь) [2]
Связывание с белками~ 90% [2]
МетаболизмОпосредовано печенью [2]
Ликвидация Период полураспада14–26 часов (внутривенно), 20,7 часа (внутримышечно), 14–37 часов (перорально) [2]
ЭкскрецияЖелчных путей (следовательно, в кале) и в моче [2] [3]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
  • 86
DrugBank
  • DB00502 checkY
ChemSpider
  • 3438 checkY
UNII
  • J6292F8L3D
КЕГГ
  • D00136 checkY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 5613 checkY
ЧЭМБЛ
  • ЧЕМБЛ54 checkY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID4034150
ECHA InfoCard100.000.142
Химические и физические данные
ФормулаC 21 H 23 Cl F N O 2
Молярная масса375,87  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Галоперидол , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Haldol , является типичным антипсихотическим средством. [4] Галоперидол используется для лечения шизофрении , тиков при синдроме Туретта , мании при биполярном расстройстве , тошноты и рвоты, делирия , возбуждения, острого психоза и галлюцинаций при отмене алкоголя . [4] [5] [6] Его можно использовать перорально или путем инъекции в мышцу или вену . [4]Галоперидол обычно действует в течение 30-60 минут. [4] Препарат пролонгированного действия можно использовать в виде инъекции каждые четыре недели людям с шизофренией или родственными заболеваниями, которые либо забывают, либо отказываются принимать лекарство внутрь. [4]

Галоперидол может вызывать двигательное расстройство, известное как поздняя дискинезия, которое может быть постоянным. [4] Может возникнуть злокачественный нейролептический синдром и удлинение интервала QT . [4] У пожилых людей, страдающих психозом из-за деменции, это приводит к повышенному риску смерти. [4] При приеме во время беременности может вызвать проблемы у младенца. [4] [7] Не следует использовать людям с болезнью Паркинсона . [4]

Галоперидол был открыт в 1958 году Полом Янссеном . [8] Он был сделан из петидина (меперидина). [9] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [10] Это наиболее часто используемый типичный антипсихотический препарат. [11] В 2017 году это было 296-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов. [12] [13]

Медицинское использование [ править ]

Галоперидол используется для купирования симптомов:

  • Острый психоз , такие как лекарственно-индуцированного психоза , вызванного ЛСД , псилоцибин , амфетаминов, кетамина , [14] и фенциклидин , [15] и психоз , связанный с высокой лихорадкой или болезни обмена веществ. Однако некоторые данные свидетельствуют о том, что галоперидол ухудшает психоз из-за псилоцибина. [16]
  • Дополнительное лечение алкогольной и опиоидной абстиненции
  • Возбуждение и спутанность сознания, связанные с церебральным склерозом
  • Психоз, вызванный алкоголем
  • Галлюцинации при отмене алкоголя [5]
  • Гиперактивный делирий (для контроля ажитационного компонента делирия)
  • Гиперактивность , агрессия
  • В противном случае неконтролируемые тяжелые расстройства поведения у детей и подростков
  • Шизофрения [17]
  • Терапевтические испытания при расстройствах личности , таких как пограничное расстройство личности
  • Лечение трудноизлечимой икоты [18] [19]
  • Лечение неврологических расстройств, таких как тики, такие как синдром Туретта и хорея.
  • Лечение сильной тошноты и рвоты в послеоперационном и паллиативном лечении , особенно для смягчения побочных эффектов лучевой терапии и химиотерапии в онкологии

Галоперидол считался незаменимым для лечения неотложных психиатрических ситуаций [20] [21], хотя новые атипичные препараты стали играть более важную роль в ряде ситуаций, как указано в серии согласованных обзоров, опубликованных между 2001 и 2005 гг. [22] [23 ] ] [24]

При сравнении 15 антипсихотических средств при шизофрении в 2013 году галоперидол продемонстрировал стандартную эффективность. Он был на 13–16% эффективнее зипразидона , хлорпромазина и азенапина , примерно так же, как кветиапин и арипипразол , и на 10% менее эффективен, чем палиперидон . [25] В систематическом обзоре 2013 г. сравнивали галоперидол и плацебо при шизофрении: [26]

Резюме
Галоперидол часто вызывает неприятные побочные эффекты. Если нет другого антипсихотического препарата, использование галоперидола для компенсации последствий нелеченой шизофрении оправдано. Однако, если доступен выбор лекарственного средства, более желательным может быть альтернативный антипсихотик с меньшей вероятностью побочных эффектов, таких как паркинсонизм, акатизия и острая дистония. [26]
ИсходВыводы словамиВыводы в цифрахКачество доказательств
Общие результаты
Нет заметного глобального улучшения.
Последующее наблюдение:> 6–24 недель.		Галоперидол по сравнению с плацебо снижает вероятность отсутствия улучшения. Данные основаны на доказательствах среднего качества.0,67 руб. (0,58–0,78)Умеренный
Не выписан из больницы.
Последующее наблюдение:> 6–24 недель.		Галоперидол может снизить вероятность пребывания в больнице, но в настоящее время невозможно быть уверенным в различии между людьми, получающими галоперидол, и людьми, принимающими плацебо. Данные, подтверждающие этот вывод, очень ограничены.0,85 руб. (0,47–1,52)Очень низкий
Наблюдение
за рецидивом : <52 недель		Галоперидол может снизить вероятность рецидива, но в настоящее время имеется лишь очень ограниченные данные, подтверждающие это открытие.0,69 руб. (0,55–0,86)Очень низкий
Ранний выход из учебы
Последующее наблюдение:> 6–24 недельГалоперидол, вероятно, немного снижает риск потери для последующего наблюдения, но разница между двумя видами лечения не совсем ясна. Данные, подтверждающие этот вывод, основаны на доказательствах среднего качества.0,54 руб. (0,29 к 1)Умеренный
Побочные эффекты - двигательные нарушения.
Наблюдение
за паркинсонизмом : от 3 недель до 3 месяцев.		Галоперидол существенно увеличивает риск двигательных нарушений. Данные основаны на доказательствах среднего качества.5,48 руб. (2,68–11,22)Умеренный
Отсутствующие результаты
Тяжелые побочные эффекты, такие как смерть, и такие исходы, как удовлетворенность лечением, не измерялись / не регистрировались во включенных исследованиях.

Беременность и лактация [ править ]

Данные экспериментов на животных показывают, что галоперидол не обладает тератогенным действием , но в высоких дозах проявляет эмбриотоксичность . На людях не проводились контролируемые исследования. Отчеты о беременных женщинах выявили возможное повреждение плода, хотя большинство женщин подвергались воздействию нескольких препаратов во время беременности. Кроме того, сообщения указывают на то, что новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотических препаратов, подвержены риску экстрапирамидных и / или абстинентных симптомов после родов, таких как возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс и нарушение питания. Следуя общепринятым общим принципам, галоперидол следует назначать во время беременности только в том случае, если польза для матери явно превышает потенциальный риск для плода.[17]

Галоперидол выделяется с грудным молоком. В нескольких исследованиях изучалось влияние галоперидола на младенцев, находящихся на грудном вскармливании, и в большинстве случаев не было выявлено неблагоприятных воздействий на рост и развитие младенцев. [27]

Другие соображения [ править ]

Скелетная формула деканоата галоперидола. Группа деканоата выделена красным .

При длительном лечении хронических психических расстройств суточную дозу следует снизить до минимального уровня, необходимого для поддержания ремиссии. Иногда может быть показано постепенное прекращение лечения галоперидолом. [28] Кроме того, во время длительного использования рекомендуется регулярный мониторинг, включая измерение ИМТ, артериального давления, уровня сахара в крови натощак и липидов из-за риска побочных эффектов. [29]

Другие формы терапии (психотерапия, трудотерапия / эрготерапия или социальная реабилитация) должны быть назначены должным образом. [ необходима цитата ] Исследования изображений с помощью ПЭТ показали, что предпочтительны низкие дозы. Клинический ответ был связан как минимум с 65% занятостью рецепторов D2, в то время как более 72%, вероятно, вызывали гиперпролактинемию, а более 78% - экстрапирамидные побочные эффекты. Дозы галоперидола более 5 мг увеличивали риск побочных эффектов без повышения эффективности. [30] Пациенты ответили дозой ниже 2 мг при первом эпизоде ​​психоза. [31]Для поддерживающего лечения шизофрении международная консенсусная конференция рекомендовала снижать дозировку примерно на 20% каждые 6 месяцев, пока не будет установлена ​​минимальная поддерживающая доза. [29]

  • Также доступны формы депо; они вводятся глубоко внутримышечно через равные промежутки времени. Депо-формы не подходят для начального лечения, но подходят для пациентов, которые продемонстрировали несоответствие пероральным дозировкам. [ необходима цитата ]

Деканоат эфир галоперидола (галоперидол деканоат, торговые названия Haldol деканоат, Halomonth, Neoperidole) имеет гораздо более длительный срок действия, поэтому часто используется в людей , как известно, несоответствующим с пероральными препаратами. Доза вводится внутримышечно один раз в две-четыре недели. [32] ИЮПАК название галоперидола деканоат является [4- (4-хлорфенил) -1- [4- (4-фторфенил) -4-оксобутил] пиперидин-4-ил] деканоат.

Формулировки галоперидола для местного применения не следует использовать для лечения тошноты, поскольку исследования не показывают, что эта терапия более эффективна, чем альтернативы. [33]

Побочные эффекты [ править ]

Источники для следующих списков побочных эффектов: [34] [35] [36] [37]

Поскольку галоперидол является типичным высокоэффективным антипсихотическим средством, он имеет тенденцию вызывать значительные экстрапирамидные побочные эффекты . Согласно метаанализу сравнительной эффективности и переносимости 15 антипсихотических препаратов, проведенного в 2013 г., он был наиболее подвержен экстрапирамидным побочным эффектам из 15. [25]

За более чем 6 месяцев использования 14 процентов пользователей набирают вес. [38] Галоперидол может быть нейротоксичным. [39]

Часто (частота> 1%)

  • Экстрапирамидные побочные эффекты, включая:
    • Акатизия (двигательное беспокойство)
    • Дистония (продолжительные спазмы и мышечные сокращения)
    • Жесткость мышц
    • Паркинсонизм (характерные симптомы, такие как ригидность)
  • Гипотония
  • Антихолинергические побочные эффекты, такие как: (Эти побочные эффекты более распространены, чем при применении типичных антипсихотиков с более низкой активностью, таких как хлорпромазин и тиоридазин).
    • Затуманенное зрение
    • Запор
    • Сухость во рту
  • Сонливость (которая не является особенно заметным побочным эффектом, что подтверждается результатами вышеупомянутого метаанализа [25] ).

Неизвестная частота

  • Анемия
  • Головная боль
  • Учащенное дыхание
  • Ортостатическая гипотензия
  • Удлиненный интервал QT
  • Визуальные расстройства

Редко (частота <1%)

  • Острая печеночная недостаточность
  • Агитация
  • Агранулоцитоз
  • Анафилактическая реакция
  • Анорексия
  • Бронхоспазм
  • Катаракты
  • Холестаз
  • Состояние спутанности сознания
  • Депрессия
  • Эксфолиативный дерматит
  • Одышка
  • Отек
  • Экстрасистолии
  • Отек лица
  • Гинекомастия
  • Гепатит
  • Гипергликемия
  • Гиперчувствительность
  • Гипертермия
  • Гипогликемия
  • Гипонатриемия
  • Гипотермия
  • Повышенное потоотделение
  • Абсцесс в месте инъекции
  • Бессонница
  • Зуд
  • Желтуха
  • Отек гортани
  • Ларингоспазм
  • Лейкоцитокластический васкулит
  • Лейкопения
  • Тест функции печени ненормальный
  • Тошнота
  • Нейролептический злокачественный синдром
  • Нейтропения
  • Панцитопения
  • Реакция светочувствительности
  • Приапизм
  • Психотическое расстройство
  • Легочная эмболия
  • Сыпь
  • Ретинопатия
  • Захват
  • Внезапная смерть
  • Поздняя дискинезия
  • Тромбоцитопения
  • Торсады-де-пуанты
  • Задержка мочи
  • Крапивница
  • Мерцание желудочков
  • Вентрикулярная тахикардия
  • Рвота

Противопоказания [ править ]

  • Существовавшая ранее кома , острый инсульт
  • Тяжелая интоксикация алкоголем или другими препаратами, подавляющими центральное действие
  • Известная аллергия на галоперидол или другие бутирофеноны или другие ингредиенты лекарства
  • Известное заболевание сердца, когда оно сочетается с тенденцией к остановке сердца [ необходима цитата ]

Особые предостережения [ править ]

  • Многолетнее исследование показало, что этот препарат и другие нейролептические антипсихотические препараты, обычно назначаемые людям с болезнью Альцгеймера с легкими поведенческими проблемами, часто ухудшают их состояние, а его отмена даже благоприятна для некоторых когнитивных и функциональных показателей. [40]
  • Пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией: анализ 17 исследований показал, что риск смерти в этой группе пациентов был в 1,6–1,7 раза выше, чем у пациентов, получавших плацебо. Большинство причин смерти имели сердечно-сосудистую или инфекционную природу. Неясно, в какой степени это наблюдение связано с антипсихотическими препаратами, а не с характеристиками пациентов. Препарат несет штучное предупреждение об этом риске. [17]
  • Нарушение функции печени , так как галоперидол метаболизируется и выводится в основном печенью.
  • У пациентов с гипертиреозом действие галоперидола усиливается и побочные эффекты более вероятны.
  • Внутривенные инъекции: риск гипотонии или ортостатического коллапса
  • Пациенты с особым риском развития удлинения интервала QT ( гипокалиемия , одновременный прием других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT)
  • Пациенты с лейкопенией в анамнезе: следует часто контролировать общий анализ крови в течение первых нескольких месяцев терапии, а также следует рассмотреть возможность отмены препарата при первых признаках клинически значимого снижения лейкоцитов. [17]
  • Существовавшая ранее болезнь Паркинсона [41] или деменция с тельцами Леви.

Взаимодействия [ править ]

  • Амиодарон : удлинение интервала Q-Tc (потенциально опасное изменение сердечного ритма). [42]
  • Амфетамин и метилфенидат : противодействуют повышенному действию норадреналина и дофамина у пациентов с нарколепсией или СДВ / СДВГ.
  • Адреналин : антагонистическое действие, может привести к парадоксальному снижению артериального давления
  • Гуанетидин : антагонистическое антигипертензивное действие
  • Леводопа : снижение действия леводопы
  • Литий : были отмечены редкие случаи следующих симптомов: энцефалопатия , ранние и поздние экстрапирамидные побочные эффекты, другие неврологические симптомы и кома. [43]
  • Метилдопа : повышенный риск экстрапирамидных побочных эффектов и других нежелательных центральных эффектов
  • Другие центральные депрессанты (алкоголь, транквилизаторы, наркотики): действие и побочные эффекты этих препаратов (седативный эффект, угнетение дыхания) усиливаются. В частности, дозы одновременно применяемых опиоидов при хронической боли можно снизить на 50%.
  • Другие препараты, метаболизируемые ферментной системой CYP3A4: индукторы, такие как карбамазепин , фенобарбитал и рифампицин, снижают уровни в плазме, а ингибиторы, такие как хинидин , буспирон и флуоксетин, повышают уровни в плазме [17]
  • Трициклические антидепрессанты : метаболизм и выведение трицикликов значительно снизились, отмечена повышенная токсичность (антихолинергические и сердечно-сосудистые побочные эффекты, снижение судорожного порога)

Прекращение [ править ]

Британская национальная фармакологический рекомендует постепенный вывод при прекращении нейролептиков , чтобы избежать синдрома острого вывода или быстрый рецидив. [44] Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. [45] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. [45] Реже может быть ощущение вращения мира, онемения или мышечной боли. [45] Обычно симптомы проходят через короткий промежуток времени. [45]

Существуют предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу. [46] Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится. [47] В редких случаях при прекращении приема лекарств может возникнуть поздняя дискинезия. [45]

Передозировка [ править ]

Симптомы [ править ]

Симптомы обычно возникают из-за побочных эффектов. Чаще всего встречаются:

  • Антихолинергические побочные эффекты (сухость во рту, запор, паралитическая кишечная непроходимость , затрудненное мочеиспускание, снижение потоотделения )
  • Кома в тяжелых случаях, сопровождающаяся угнетением дыхания и массивной гипотонией, шоком.
  • Гипотония или гипертония
  • Редко - серьезная желудочковая аритмия ( torsades de pointes ) с удлинением QT-времени или без него.
  • Седация
  • Тяжелые экстрапирамидные побочные эффекты с ригидностью мышц и тремором, акатизией и т. Д.

Лечение [ править ]

Лечение в основном симптоматическое и предполагает интенсивную терапию со стабилизацией жизненно важных функций. В случае обнаружения на ранних стадиях передозировки при приеме внутрь можно попробовать вызвать рвоту , промыть желудок и использовать активированный уголь . В случае серьезной передозировки могут использоваться антидоты, такие как бромокриптин или ропинирол , для лечения экстрапирамидных эффектов, вызванных галоперидолом, действующим как агонисты дофаминовых рецепторов. [ необходима цитата ] ЭКГ и показатели жизненно важных функций должны контролироваться, особенно для удлинения интервала QT, а тяжелые аритмии следует лечить с помощью антиаритмических мер. [17]

Прогноз [ править ]

В целом прогноз передозировки благоприятный при условии, что человек пережил начальную фазу. Передозировка галоперидола может привести к летальному исходу. [48]

Фармакология [ править ]

Галоперидол, таблетка для приема внутрь 10 мг

Галоперидол является типичным антипсихотиком бутирофенонового типа, который проявляет антагонизм к рецепторам допамина D 2 с высоким сродством и медленную кинетику диссоциации рецепторов. [49] Он имеет эффекты, аналогичные фенотиазинам . [19] Препарат связывается преимущественно с рецепторами D 2 и α 1 в низкой дозе (ED 50 = 0,13 и 0,42 мг / кг соответственно) и с рецепторами 5-HT 2 в более высокой дозе (ED 50 = 2,6 мг / кг). . Учитывая, что антагонизм рецепторов D 2 более благоприятен для положительных симптомов шизофрении и антагонизма 5-HT 2рецепторы негативных симптомов, эта характеристика лежит в основе большего воздействия галоперидола на бред, галлюцинации и другие проявления психоза. [50] Незначительное сродство галоперидола к гистаминовым H 1 рецепторам и мускариновым M 1 ацетилхолиновым рецепторам дает антипсихотическое средство с более низкой частотой седативного эффекта, увеличения веса и ортостатической гипотензии, хотя имеет более высокие показатели лечения возникающих экстрапирамидных симптомов .

Галоперидол действует на эти рецепторы: ( K i )

  • D 1 (тихий антагонист) - эффективность неизвестна [ необходима цитата ]
  • D 5 (тихий антагонист) - эффективность неизвестна [ необходима цитата ]
  • D 2 (обратный агонист) - 0,7 нМ [51]
  • D 3 (обратный агонист) - 0,2 нМ [52]
  • D 4 (обратный агонист) - 5–9 нМ [53]
  • σ 1 (необратимая инактивация метаболитом галоперидола HPP + ) - 3 нМ [54]
  • σ 2 (агонист): 54 нМ [55]
  • Агонист рецептора 5HT 1A - 1927 нМ [56]
  • 5HT 2A (молчащий антагонист) - 53 нМ [56]
  • 5HT 2C (тихий антагонист) - 10 000 нМ [56]
  • 5HT 6 (тихий антагонист) - 3666 нМ [56]
  • 5HT 7 (необратимый молчащий антагонист) - 377,2 нМ [56]
  • H 1 (молчащий антагонист) - 1800 нМ [56]
  • M 1 (тихий антагонист) - 10 000 нМ [56]
  • α 1A (молчащий антагонист) - 12 нМ [56]
  • α 2A (молчащий антагонист) - 1130 нМ [56]
  • α 2B (молчащий антагонист) - 480 нМ [56]
  • α 2C (молчащий антагонист) - 550 нМ [56]
  • Субъединица NR1 / NR2B, содержащая рецептор NMDA (антагонист; сайт ифенпродила ): IC 50 - 2000 нМ [57]

Фармакокинетика [ править ]

Устно [ править ]

Биодоступность галоперидола при приеме внутрь колеблется в пределах 60–70%. Тем не менее, в различных исследованиях наблюдается большая разница в средних значениях T max и T 1/2 , которые составляют от 1,7 до 6,1 часов и от 14,5 до 36,7 часов соответственно. [2]

Внутримышечные инъекции [ править ]

Препарат хорошо и быстро всасывается с высокой биодоступностью при внутримышечном введении. T max составляет 20 минут у здоровых людей и 33,8 минуты у пациентов с шизофренией. Среднее значение T 1/2 составляет 20,7 часа. [2] деканоят инъекционный препарат предназначен только для внутримышечного введения и не предназначен для использования внутривенно. Концентрации галоперидола деканоата в плазме достигают пика примерно через шесть дней после инъекции, после чего падают с периодом полураспада примерно три недели. [58]

Внутривенные инъекции [ править ]

Биодоступность составляет 100% при внутривенной (IV) инъекции, и очень быстрое начало действия наблюдается в течение нескольких секунд. Т 1/2 составляет от 14,1 до 26,2 часа. Кажущийся объем распределения составляет от 9,5 до 21,7 л / кг. [2] Продолжительность действия от четырех до шести часов.

Галоперидол для инъекций

Терапевтические концентрации [ править ]

При терапевтическом ответе обычно наблюдаются уровни в плазме от пяти до 15 микрограммов на литр (Ulrich S, et al. Clin Pharmacokinet. 1998). Определение уровней в плазме редко используется для расчета корректировок дозы, но может быть полезно для проверки соблюдения режима.

Концентрация галоперидола в ткани мозга примерно в 20 раз выше по сравнению с уровнем в крови. Он медленно выводится из тканей мозга [59], что может объяснить медленное исчезновение побочных эффектов при прекращении приема лекарства. [59] [60]

Распределение и метаболизм [ править ]

Галоперидол сильно связывается с белками в плазме крови человека, его свободная фракция составляет всего 7,5–11,6%. Он также активно метаболизируется в печени, и только около 1% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Наибольшая доля печеночного клиренса приходится на глюкуронирование, за которым следует восстановление и опосредованное CYP окисление, в первую очередь CYP3A4 . [2]

История [ править ]

Галоперидол был открыт Полом Янссеном . [61] Он был разработан в 1958 году бельгийской компанией « Янссен Фармацевтика» и в том же году прошел первые клинические испытания в Бельгии . [62] [63]

Галоперидол был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 12 апреля 1967 г .; Позже он был продан в США и других странах под торговой маркой Haldol компанией McNeil Laboratories . [62]

Общество и культура [ править ]

Стоимость [ править ]

Галоперидол относительно недорог, он почти в 100 раз дешевле, чем новые нейролептики. [64] [65]

Торговые марки [ править ]

Галоперидол - это название, утвержденное INN , BAN , USAN , AAN .

Он продается под торговыми марками Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Германия), Einalon S, Eukystol, Haldol (распространенное торговое название в США и Великобритании), Halol, Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace и Sigaperidol. [ необходима цитата ]

Ветеринарное использование [ править ]

Галоперидол также используется на многих различных видах животных для неизбирательной транквилизации и уменьшения поведенческого возбуждения, в ветеринарии и других условиях, включая содержание в неволе. [66]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Использование галоперидола во время беременности» . Drugs.com . 10 февраля 2020 . Дата обращения 13 сентября 2020 .
  2. ^ Б с д е е г ч я Kudo, S; Ишизаки Т. (декабрь 1999 г.). «Фармакокинетика галоперидола: обновленная информация». Клиническая фармакокинетика . 37 (6): 435–56. DOI : 10.2165 / 00003088-199937060-00001 . PMID 10628896 . S2CID 71360020 .  
  3. ^ "Информация о продукте Serenace" (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Aspen Pharma Pty Ltd. 29 сентября 2011 года архивации с оригинала на 14 марта 2017 . Проверено 29 мая 2014 .
  4. ^ a b c d e f g h i j "Галоперидол" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 2 января 2015 года . Дата обращения 2 января 2015 .
  5. ^ a b Schuckit, MA (27 ноября 2014 г.). «Распознавание и лечение делирия отмены (белой горячки)» . Медицинский журнал Новой Англии . 371 (22): 2109–13. DOI : 10.1056 / NEJMra1407298 . PMID 25427113 . 
  6. ^ Plosker, GL (1 июля 2012). «Кветиапин: фармакоэкономический обзор его использования при биполярном расстройстве». Фармакоэкономика . 30 (7): 611–31. DOI : 10.2165 / 11208500-000000000-00000 . PMID 22559293 . 
  7. ^ "Назначение лекарств в базе данных о беременности" . Правительство Австралии . 3 марта 2014 года. Архивировано 8 апреля 2014 года . Дата обращения 2 января 2015 .
  8. ^ Sneader, Вальтер (2005). Открытие наркотиков: история (Rev. и обновленная ред.). Чичестер: Вайли. п. 124. ISBN 978-0-471-89979-2. Архивировано 8 декабря 2015 года.
  9. ^ Равина, Энрике (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам (1. Aufl. Ed.). Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 62. ISBN 978-3-527-32669-3. Архивировано 8 декабря 2015 года.
  10. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первом 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  11. ^ Стивенс, Эндрю (2004). Оценка потребностей в медицинской помощи: обзоры оценки потребностей на основе эпидемиологии (2-е изд.). Абингдон: Radcliffe Medical. п. 202. ISBN. 978-1-85775-892-4. Архивировано 8 декабря 2015 года.
  12. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  13. ^ «Галоперидол - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  14. ^ Джаннини, А. Джеймс; Андервуд, Нед А .; Кондон, Мэгги (2000). «Острая интоксикация кетамином, леченная галоперидолом». Американский журнал терапии . 7 (6): 389–91. DOI : 10.1097 / 00045391-200007060-00008 . PMID 11304647 . 
  15. ^ Джаннини, А. Джеймс; Eighan, Michael S .; Луазель, Роберт Х .; Джаннини, Мэтью С. (1984). «Сравнение галоперидола и хлорпромазина в лечении фенциклидинового психоза». Журнал клинической фармакологии . 24 (4): 202–4. DOI : 10.1002 / j.1552-4604.1984.tb01831.x . PMID 6725621 . S2CID 42278510 .  
  16. ^ Джонсон, М; Ричардс, Вт; Гриффитс, Р. (август 2008 г.). «Исследование галлюциногенов человека: руководство по безопасности» . Журнал психофармакологии . Таузенд-Оукс, Калифорния: Публикации SAGE . 22 (6): 603–20. DOI : 10.1177 / 0269881108093587 . PMC 3056407 . PMID 18593734 .  
  17. ^ a b c d e f "Официальная информация FDA о Haldol, побочные эффекты и использование" . Drugs.com. Архивировано 5 октября 2013 года . Проверено 3 октября 2013 года .
  18. ^ Объединенный формулярный комитет (2013). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Англия: Pharmaceutical Press. С.  229–30 . ISBN 978-0-85711-084-8.
  19. ^ a b Брейфилд, A, изд. (13 декабря 2013 г.). «Галоперидол» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press . Проверено 29 мая 2014 .
  20. Перейти ↑ Cavanaugh, SV (1986). «Неотложная психиатрическая помощь». Медицинские клиники Северной Америки . 70 (5): 1185–202. DOI : 10.1016 / S0025-7125 (16) 30919-1 . PMID 3736271 . 
  21. ^ Карриер, Glenn W. (2003). «Споры по поводу« химического ограничения »в психиатрии неотложной помощи». Журнал психиатрической практики . Филадельфия, Пенсильвания: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс . 9 (1): 59–70. DOI : 10.1097 / 00131746-200301000-00006 . PMID 15985915 . S2CID 22342074 .  
  22. ^ Аллен, MH; Currier, ГВт; Хьюз, DH; Рейес-Харде, М; Дочерти, JP (2001). «Серия рекомендаций экспертов консенсуса. Лечение поведенческих чрезвычайных ситуаций». Аспирантура по медицине (Спецификация): 1–88, тест 89–90. PMID 11500996 . 
  23. ^ Аллен, Майкл Х .; Currier, Glenn W .; Хьюз, Дуглас Х .; Дочерти, Джон П .; Карпентер, Дэниел; Росс, Рут (2003). «Лечение чрезвычайных ситуаций, связанных с поведением: Краткое изложение рекомендаций по консенсусу экспертов». Журнал психиатрической практики . 9 (1): 16–38. DOI : 10.1097 / 00131746-200301000-00004 . PMID 15985913 . S2CID 29363701 .  
  24. ^ Аллен, Майкл Х .; Currier, Glenn W .; Карпентер, Дэниел; Росс, Рут В .; Дочерти, Джон П. (2005). «Введение: методы, комментарии и резюме». Журнал психиатрической практики . 11 : 5–25. DOI : 10.1097 / 00131746-200511001-00002 . PMID 16319571 . S2CID 72366588 .  
  25. ^ a b c Leucht, Стефан; Чиприани, Андреа; Спинели, Лукия; Мавридис, Димитрис; Орей, Дениз; Рихтер, Франциска; Самара, Мирто; Барбуи, Коррадо; Engel, Rolf R; Геддес, Джон Р.; Кисслинг, Вернер; Стапф, Марко Пол; Лессиг, Беттина; Саланти, Грузия; Дэвис, Джон М (2013). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ нескольких методов лечения». Ланцет . 382 (9896): 951–62. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (13) 60733-3 . PMID 23810019 . S2CID 32085212 .  
  26. ^ а б Адамс, С; Бергман, H; Ирвинг, К. (2013). «Галоперидол против плацебо при шизофрении» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 11 (11): CD003082.pub3. DOI : 10.1002 / 14651858.CD003082.pub3 . PMID 24242360 . Архивировано 20 августа 2017 года. 
  27. ^ "LACTMED: Галоперидол" . 31 октября 2018 . Проверено 18 января 2019 .
  28. ^ "Галоперидол в Chemeurope" . Архивировано 12 июня 2012 года.
  29. ^ а б Рабочая группа по шизофрении. «Практическое руководство по лечению пациентов с шизофренией, второе издание» . Архивировано из оригинального 27 марта 2012 года . Проверено 21 апреля 2014 года .
  30. ^ Oosthuizen, P .; Эмсли, РА; Тернер, Дж .; Кейтер, Н. (2001). «Определение оптимальной дозы галоперидола при первом эпизоде ​​психоза». Журнал психофармакологии . 15 (4): 251–5. DOI : 10.1177 / 026988110101500403 . PMID 11769818 . S2CID 40788955 .  
  31. ^ Таушер, Йоханнес; Капур, Шитидж (2001). «Выбор правильной дозы антипсихотических средств при шизофрении». Наркотики ЦНС . 15 (9): 671–8. DOI : 10.2165 / 00023210-200115090-00001 . PMID 11580306 . S2CID 30091494 .  
  32. ^ Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана, 10-е издание (McGraw-Hill, 2001). [ требуется страница ]
  33. ^ Американская академия хосписов и паллиативной медицины . «Пять вещей, о которых должны спрашивать врачи и пациенты» . Мудрый выбор: инициатива ABIM Foundation . Американская академия хосписов и паллиативной медицины . Архивировано 1 сентября 2013 года . Проверено 1 августа 2013 года ., который цитирует
    • Смит, Томас Дж .; Риттер, Джозеф К .; Поклис, Джастин Л .; Флетчер, Девон; Койн, Патрик Дж .; Додсон, Патрисия; Паркер, Гвендолин (2012). «Гель ABH не всасывается на коже нормальных добровольцев» . Журнал боли и управления симптомами . 43 (5): 961–6. DOI : 10.1016 / j.jpainsymman.2011.05.017 . PMID  22560361 .
    • Weschules, Дуглас Дж. (2005). «Переносимость соединения ABHR у пациентов хосписа». Журнал паллиативной медицины . 8 (6): 1135–43. DOI : 10,1089 / jpm.2005.8.1135 . PMID  16351526 .
  34. ^ Информация о продукте [Интернет]. 2011 [цитируется 29 сентября 2013 г.]. Доступно по ссылке: «Архивная копия» . Архивировано 14 марта 2017 года . Проверено 29 мая 2014 .CS1 maint: archived copy as title (link)
  35. ^ HALDOL® Injection Для внутримышечных инъекций Информация о продукте [Интернет]. Янссен; 2011 [цитируется 29 сентября 2013 г.]. Доступно по ссылке: «Архивная копия» . Архивировано 14 марта 2017 года . Проверено 29 сентября 2013 года .CS1 maint: archived copy as title (link)
  36. ^ Truven Health Analytics, Inc. Система DrugPoint® (Интернет) [цитируется 29 сентября 2013 г.]. Гринвуд-Виллидж, Колорадо: Thomsen Healthcare; 2013.
  37. ^ Объединенный формулярный комитет. Британский национальный формуляр (BNF) 65. Pharmaceutical Pr; 2013.
  38. ^ «Архивная копия» (PDF) . Архивировано 19 января 2017 года (PDF) . Проверено 30 сентября 2016 года . CS1 maint: archived copy as title (link)
  39. ^ Насралла, Генри А .; Чен, Александр Т. (август 2017 г.). «Множественные нейротоксические эффекты галоперидола, приводящие к гибели нейронов». Анналы клинической психиатрии . 29 (3): 195–202. ISSN 1547-3325 . PMID 28738100 .  
  40. ^ Баллард, Клайв; Лана, Мариса Маргалло; Теодулу, Меган; Дуглас, Саймон; МакШейн, Руперт; Джейкоби, Робин; Коссаковски, Катя; Ю, Ли-Ми; Ющак, Эдмунд; от имени следователей DART AD (2008). Брейн, Кэрол (ред.). «Рандомизированное слепое плацебо-контролируемое исследование пациентов с деменцией, продолжающих или прекращающих прием нейролептиков (испытание DART-AD)» . PLOS Medicine . 5 (4): e76. DOI : 10.1371 / journal.pmed.0050076 . PMC 2276521 . PMID 18384230 . Краткое содержание - BBC News Online (1 апреля 2008 г.).  Нейролептики не принесли пользы пациентам с легкими поведенческими проблемами, но были связаны с заметным ухудшением вербальных навыков.
  41. ^ Leentjens, Альберт FG; Ван дер Маст, Роза С. (2005). «Бред у пожилых людей: актуальная информация». Текущее мнение в психиатрии . 18 (3): 325–30. DOI : 10.1097 / 01.yco.0000165603.36671.97 . PMID 16639157 . S2CID 24709695 .  
  42. ^ Буш, ЮВ; Hatton, RC; Winterstein, AG; Томсон, MR; Ву, GW (2008). «Влияние сопутствующего амиодарона и галоперидола на удлинение интервала Q-Tc». Американский журнал фармации системы здравоохранения . 65 (23): 2232–6. DOI : 10,2146 / ajhp080039 . PMID 19020191 . 
  43. ^ Sandyk, R; Гурвиц, доктор медицины (1983). «Токсическая необратимая энцефалопатия, вызванная карбонатом лития и галоперидолом. Сообщение о 2 случаях». Южноафриканский медицинский журнал . 64 (22): 875–6. PMID 6415823 . 
  44. ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (Март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ISBN. 978-0-85369-845-6. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого рецидива.
  45. ^ a b c d e Хаддад, Питер; Хаддад, Питер М .; Дурсун, Сердар; Дикин, Билл (2004). Неблагоприятные синдромы и психиатрические препараты: клиническое руководство . ОУП Оксфорд. С. 207–216. ISBN 9780198527480.
  46. ^ Moncrieff J (июль 2006). «Вызывает ли отмена нейролептика психоз? Обзор литературы о психозах с быстрым началом (психоз сверхчувствительности) и рецидивах, связанных с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x . PMID 16774655 . S2CID 6267180 .  
  47. ^ Саккетти, Эмилио; Вита, Антонио; Сиракузано, Альберто; Флейшхакер, Вольфганг (2013). Приверженность антипсихотическим средствам при шизофрении . Springer Science & Business Media. п. 85. ISBN 9788847026797.
  48. ^ «Галоперидол на Drugs.com» . Архивировано 22 ноября 2011 года.
  49. ^ Seeman, P; Таллерико, Т. (1998). «Антипсихотические препараты, которые вызывают слабый паркинсонизм или не вызывают его вовсе, связываются с D2-рецепторами мозга слабее, чем дофамин, но при этом занимают высокие уровни этих рецепторов» . Молекулярная психиатрия . 3 (2): 123–34. DOI : 10.1038 / sj.mp.4000336 . PMID 9577836 . 
  50. ^ Schotte, A; Janssen PF; Megens AA; Leysen JE (1993). «Заполнение рецепторов центральных нейромедиаторов рисперидоном, клозапином и галоперидолом, измеренное ex vivo с помощью количественной авторадиографии». Исследование мозга . 631 (2): 191–202. DOI : 10.1016 / 0006-8993 (93) 91535-Z . PMID 7510574 . S2CID 34455982 .  
  51. ^ Leysen, JE; Янссен, PM; Гоммерен, Вт; Wynants, J; Пауэлс, П.Дж.; Янссен, Пенсильвания (1992). «Связывание рецепторов in vitro и in vivo и влияние на оборот моноаминов в областях мозга крыс новых антипсихотических средств рисперидона и окаперидона» . Молекулярная фармакология . 41 (3): 494–508. PMID 1372084 . 
  52. ^ Мальмберг, Аса; Микаэлс, Аса; Мохелл, Нина (1998). «Агонистическая и обратная агонистическая активность рецептора допамина D 3, измеренная по связыванию гуанозин-5 '- [γ-тио] трифосфат- [ 35 S]» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 285 (1): 119–26. PMID 9536001 . 
  53. ^ Leysen, JE; Янссен, PM; Megens, AA; Schotte, А (1994). «Рисперидон: новый антипсихотический препарат со сбалансированным серотонин-дофаминовым антагонизмом, профилем занятости рецепторов и фармакологической активностью». Журнал клинической психиатрии . 55 (Дополнение): 5–12. PMID 7520908 . 
  54. ^ Кобос, Энрике Дж .; Дель Посо, Эсперанса; Байенс, Хосе М. (2007). «Необратимая блокада рецепторов сигма-1 галоперидолом и его метаболитами в мозге морской свинки и клетках нейробластомы человека SH-SY5Y». Журнал нейрохимии . 102 (3): 812–25. DOI : 10.1111 / j.1471-4159.2007.04533.x . PMID 17419803 . S2CID 24130758 .  
  55. ^ Colabufo, Nicolaantonio; Берарди, Франческо; Контино, Мариалессандра; Нисо, Мауро; Уменьшить, Кармен; Перроне, Роберто; Торторелла, Винченцо (2004). «Антипролиферативные и цитотоксические эффекты некоторых агонистов σ 2 и антагонистов σ 1 в линиях опухолевых клеток». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 370 (2): 106–13. DOI : 10.1007 / s00210-004-0961-2 . PMID 15322732 . S2CID 24971006 .  
  56. ^ Б с д е е г ч я J K Kroeze, Уэсли К; Hufeisen, Sandra J; Popadak, Beth A; Ренок, Шон М; Стейнберг, Шеанна; Эрнсбергер, Пол; Джаятилаке, Кару; Мельцер, Герберт Y; Рот, Брайан Л (2003). «Сродство H1-гистаминового рецептора предсказывает кратковременное увеличение веса для типичных и атипичных антипсихотических препаратов» . Нейропсихофармакология . 28 (3): 519–26. DOI : 10.1038 / sj.npp.1300027 . PMID 12629531 . 
  57. ↑ Ильин В.И.; Виттемор, ER; Guastella, J; Вебер, Э; Вудворд, РМ (1996). «Подтип-селективное ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартата галоперидолом» . Молекулярная фармакология . 50 (6): 1541–50. PMID 8967976 . 
  58. ^ "Drugs.com" . Архивировано 10 августа 2011 года.
  59. ^ a b Корнхубер, Йоханнес; Шульц, Андреас; Вильтфанг, Йенс; Мейнеке, Ингольф; Gleiter, Christoph H .; Цохлинг, Роберт; Буассль, Карл-Вернер; Лебльхубер, Фридрих; Ридерер, Питер (1999). «Стойкость галоперидола в тканях мозга человека» . Американский журнал психиатрии . 156 (6): 885–90. DOI : 10,1176 / ajp.156.6.885 . PMID 10360127 . 
  60. ^ Корнхубер, Йоханнес; Вильтфанг, Йенс; Ридерер, Питер; Блайх, Стефан (2006). «Нейролептические препараты в головном мозге человека: клиническое влияние стойкости и регионального распределения». Европейский архив психиатрии и клинической неврологии . 256 (5): 274–80. DOI : 10.1007 / s00406-006-0661-7 . PMID 16788768 . S2CID 9565741 .  
  61. ^ Хили, Дэвид (1996). Психофармакологи . 1 . Лондон: Чепмен и Холл. ISBN 978-1-86036-008-4.[ требуется страница ]
  62. ^ a b Грейнджер, Бернард; Альбу, Симона (2005). «История галоперидола». Анналы клинической психиатрии . 17 (3): 137–40. DOI : 10.1080 / 10401230591002048 . PMID 16433054 . 
  63. ^ Лопес-Муньос, Франциско; Аламо, Сесилио (2009). «Консолидация нейролептической терапии: Янссен, открытие галоперидола и его внедрение в клиническую практику». Бюллетень исследований мозга . 79 (2): 130–141. DOI : 10.1016 / j.brainresbull.2009.01.005 . PMID 19186209 . S2CID 7720401 .  
  64. ^ Я, Эскобар Хавьер; Умберто, Марин (2013). Клиническая психофармакология: практический подход . World Scientific. п. 69. ISBN 978-981-4578-37-0.
  65. ^ Адамс, Джеймс Г. (2012). Электронная книга по неотложной медицине: Основы клинической практики (экспертная консультация - онлайн) . Elsevier Health Sciences. п. 1635. ISBN 978-1-4557-3394-1.
  66. ^ Hofmeyr, JM (1981). «Использование галоперидола в качестве нейролептика длительного действия в операциях по захвату игр». Журнал Южноафриканской ветеринарной ассоциации . 52 (4): 273–82. PMID 6122740 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • «Галоперидол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.